Name: Pimobendan
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1550
Rating: 5 (5 reviews)

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품질 관리

배치: S155001 DMSO]67 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.92%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.92

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
기타 PDE 억제제	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Icariin Cilomilast Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	334.37	화학식	C₁₉H₁₈N₄O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	74150-27-9	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	UD-CG 115 BS			Smiles	CC1CC(=O)NN=C1C2=CC3=C(C=C2)N=C(N3)C4=CC=C(C=C4)OC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 67 mg/mL (200.37 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	10.000mg/ml (29.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PDE3 0.32 μM
시험관 내(In vitro)	Pimobendan은 기니피그 심장 근육에서 분리된 PDE III에 대해 IC50 0.32 uM의 선택적 억제를 나타내며, PDE I 및 PDE II 억제 (IC50 >30 μM)와 비교됩니다. 이 화합물은 cAMP-PDE III의 활성을 IC50 2.4 μM로 억제합니다. 또한 분리된 기니피그 유두근에서 6.0 μM의 효능 (EC50)으로 농도 의존적인 양성 수축 촉진 효과를 나타내며, 이는 부분적으로 선택적 심장 PDE III 억제에 기인합니다. 사람 심방 세포에서 이 화학 물질 100 μM은 L-형 칼슘 전류 (I_Ca(L)) (유지 전위 -40 mV에서 +10 mV로의 탈분극에 의해 유발됨)를 250.4% 유의하게 증가시키며, 반최대 자극 (EC50)은 1.13 μM입니다. 토끼 심방 세포에서는 +10 mV에서 I_Ca(L)을 67.4% 증가시키는데, 이는 사람 심방 세포에서 얻은 것보다 현저히 낮습니다
생체 내(In vivo)	Pimobendan은 EMC 바이러스 유발 심근염의 쥐 모델에서 생존에 유익한 효과를 보입니다. 이 화합물의 투여는 최종 생존율을 33.6% (대조군)에서 53.3% (0.1 mg/kg) 또는 66.7% (1 mg/kg)로 유의하게 증가시킵니다. 이 화학물질 (1 mg/kg)은 또한 대조군과 비교하여 심근 세포 침윤, 심장 내 종양 괴사 인자 (TNF)-α 및 인터루킨 (IL)-1β 수준을 유의하게 감소시키며, 심근 괴사, 심장 무게 및 체중에는 영향을 미치지 않습니다. 이는 심장 내 iNOS 유전자 발현을 억제하여 심장 내 NO 생산을 감소시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1719287/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2549430/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9283687/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10193745/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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Pimobendan PDE 억제제

화학 구조

분자량: 334.37