Name: Posaconazole
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1257
Rating: 5 (28 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.97%

99.97

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
기타 P450 (e.g. CYP17) 억제제	Apigenin Baicalein Avasimibe Naringenin Diosmetin Alizarin Orteronel Benzbromarone Sodium Danshensu Naringin

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
human hepatocytes	Function assay			Inhibition of CYP3A4 in human hepatocytes using testosterone as substrate by HPLC/MS/MS method, IC50=0.05 μM	24948565
3T3	Antitrypanosomal assay			Antitrypanosomal activity against Trypanosoma cruzi Tulahuen infected in mouse 3T3 cells, EC50=0.0003μM	19875282
BESM	Function assay	5 uM	72 hrs	Inhibition of sterol 14-alpha-demethylase in Trypanosoma cruzi epimastigotes infected in BESM cells assessed as accumulation of lanosterol and eburicol precursors at 5 uM after 72 hrs	20385875
BESM	Function assay	5 uM	72 hrs	Inhibition of sterol 14-alpha-demethylase in Trypanosoma cruzi epimastigotes infected in BESM cells assessed as reduction in episterol content at 5 uM after 72 hrs	20385875
BESM	Function assay	5 uM	72 hrs	Inhibition of sterol 14-alpha-demethylase in Trypanosoma cruzi epimastigotes infected in BESM cells assessed as reduction in fecosterol content at 5 uM after 72 hrs	20385875
BESM	Function assay	5 uM	72 hrs	Inhibition of sterol 14-alpha-demethylase in Trypanosoma cruzi amastigotes infected in BESM cells assessed as accumulation of lanosterol and eburicol precursors at 5 uM after 72 hrs	20385875
BESM	Function assay	5 uM	72 hrs	Inhibition of sterol 14-alpha-demethylase in Trypanosoma cruzi amastigotes infected in BESM cells assessed as reduction in episterol content at 5 uM after 72 hrs	20385875
BESM	Function assay	5 uM	72 hrs	Inhibition of sterol 14-alpha-demethylase in Trypanosoma cruzi amastigotes infected in BESM cells assessed as reduction in fecosterol content at 5 uM after 72 hrs	20385875
SJ-GBM2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	20429511
NB-EBc1	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	20547819
SK-N-SH	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	20547819
OHS-50	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	20547819
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	23462713
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	24120539
BT-37	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	24304150
C2C12	Function assay	100 nM	24 hrs	Inhibition of sterol biosynthesis in Trypanosoma cruzi CAI/72 amastigotes infected in mouse C2C12 cells assessed as increase in lanosterol level at 100 nM incubated for 24 hrs by GC-MS method	25393646
C2C12	Function assay	100 nM	24 hrs	Inhibition of sterol biosynthesis in Trypanosoma cruzi CAI/72 amastigotes infected in mouse C2C12 cells assessed as increase in eburicol level at 100 nM incubated for 24 hrs by GC-MS method	25393646
C2C12	Function assay	100 nM	24 hrs	Inhibition of sterol biosynthesis in Trypanosoma cruzi CAI/72 amastigotes infected in mouse C2C12 cells assessed as reduction in episterol level at 100 nM incubated for 24 hrs by GC-MS method	25393646
C2C12	Function assay	100 nM	24 hrs	Inhibition of sterol biosynthesis in Trypanosoma cruzi CAI/72 amastigotes infected in mouse C2C12 cells assessed as reduction in fecosterol level at 100 nM incubated for 24 hrs by GC-MS method	25393646
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	27014922
ASZ	Function assay		48 hrs	Inhibition of hedgehog pathway in mouse ASZ cells assessed as downregulation of Gli1 mRNA expression after 48 hrs by qPCR method, IC50=0.54μM	27014922
MERP MB	Antiproliferative assay		48 hrs	Antiproliferative activity against mouse MERP MB cells assessed as cell growth inhibition using methyl-[3H]thymidine after 48 hrs by liquid scintillation spectrophotometry, GI50=1.5μM	27014922
J774	Antileishmanial assay		72 hrs	Antileishmanial activity against Leishmania amazonensis infected in mouse J774 cells after 72 hrs using 2 hrs parasite exposed mouse J774 cells, IC50=1.6μM	27048943
ASZ	Function assay		48 hrs	Inhibition of hedgehog signaling pathway in mouse ASZ cells assessed as decrease in Gli1 mRNA expression after 48 hrs by qRT-PCR analysis, IC50=0.5μM	30529635
Ptch-CKO	Function assay			Inhibition of hedgehog signaling pathway in hedgehog-dependent mouse Ptch-CKO cells assessed as inhibition of cell growth, GI50=1.5μM	30529635
Caco2	Function assay			Substrate activity at P-gp in human Caco2 cells by LC-MS/MS analysis	30529635
Vero	Antiviral assay			Antiviral activity against DENV2 16881 infected in African green monkey Vero cells by qRT-PCR analysis, EC50=4.1μM	31128447
Caco-2	Function assay		48 hrs	Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells after 48 hours by high content imaging, IC50=1.61μM	ChEMBL
Caco-2	Function assay		48 hrs	Toxicity against Caco-2 cells determined at 48 hours by intracellular ATP concentration using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay, CC50=14.64μM	ChEMBL
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	700.78	화학식	C₃₇H₄₂F₂N₈O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	171228-49-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	SCH 56592, POS			Smiles	CCC(C(C)O)N1C(=O)N(C=N1)C2=CC=C(C=C2)N3CCN(CC3)C4=CC=C(C=C4)OCC5CC(OC5)(CN6C=NC=N6)C7=C(C=C(C=C7)F)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (142.69 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (142.69 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 140 mg/mL (199.77 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (142.69 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (142.69 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	Currently the most advanced candidate for the treatment of Chagas disease.
Targets/IC₅₀/Ki	lanosterol 14α-demethylase CYP3A4
시험관 내(In vitro)	Posaconazole은 강력한 트리파노시드 활성을 가지고 있습니다. 아미오다론은 이 화합물과 시너지 효과를 냅니다. 또한 T. cruzi에서 Ca²⁺ 항상성에 영향을 미치고 방해합니다. 이 화학 물질은 기생충 생존에 필수적인 에르고스테롤의 생합성을 차단합니다. 그것은 20 nM의 최소 억제 농도와 14 nM의 IC50으로 에피마스티고트(세포외) 단계의 증식에 명확하고 용량 의존적인 효과를 가집니다. 기생충의 임상적으로 관련된 세포내 아마스티고트 형태에 대해 이 화합물은 훨씬 더 강력합니다. 그것은 3 nM 및 0.25 nM의 최소 억제 농도 및 IC50 값을 가집니다. 플루코나졸, 보리코나졸 및 암포테리신 B에 내성을 보이는 칸디다 및 아스페르길루스 종의 분리주에 대해 활성이 있으며, 다른 트리아졸보다 접합균류에 대해 훨씬 더 활성이 있습니다.
생체 내(In vivo)	감염된 동물을 아미오다론 단독으로 치료하면 기생충혈증이 감소하고, 감염 후 60일 생존율이 증가하며(미처리 대조군의 0% vs 아미오다론 치료 동물의 40%), Posaconazole과 함께 투여하면 기생충혈증 발달을 지연시킵니다. 이 화합물과 Boost Plus를 함께 투여하면 금식 상태에서 이 화합물 단독 투여에 비해 약물 노출이 증가합니다. 음식, 특히 지방 함량이 높은 식사는 이 화합물의 생체 이용률을 유의하게 증가시킵니다. 이 화합물의 전신 노출은 고지방 식사 및 무지방 식사와 함께 섭취할 때 각각 4배 및 2.6배 증가합니다. 이 화합물과 아미오다론은 낮은 부작용으로 효과적인 항 T. cruzi 치료법을 구성할 수 있습니다. 체중 ≥15 mg/kg의 1일 2회 투여 용량에서 이 화합물은 생쥐의 생존을 연장하고 조직 부담을 줄입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16451055/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16723559/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16641468/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22591838/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12069997/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15311563/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Growth inhibition assay	Cell proliferation		28383032
Western blot	Wee1 / c-Myc / Cyclin B1 / Cdc25C / Bcl-2 / Bax / p21 / Survivin		28383032

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06282718	Not yet recruiting	Acute Respiratory Tract Infection	European Clinical Research Alliance for Infectious Diseases (ECRAID)\|UMC Utrecht\|University of Oxford\|Universiteit Antwerpen	February 2024	--
NCT06158360	Recruiting	Thyroid Cancer	Ilsan Cha hospital	January 1 2024	--
NCT05845359	Withdrawn	Bariatric Surgery Candidate	Montefiore Medical Center	September 2023	Phase 4
NCT06302842	Active not recruiting	Supportive Care	Istituto Auxologico Italiano	July 1 2023	Not Applicable
NCT05617638	Recruiting	Pain	Hospital Israelita Albert Einstein\|Beneficência Portuguesa de São Paulo	June 27 2023	Not Applicable

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Posaconazole P450 (e.g. CYP17) 억제제

화학 구조

분자량: 700.78

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

임상시험 정보

기술 지원