연구용
제품 번호S1764
| 관련 타겟 | HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase |
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| 기타 Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics 억제제 | Staurosporine (STS) Cyclosporin A Oligomycin A (MCH 32) Puromycin Dihydrochloride Nigericin sodium salt Geldanamycin (NSC 122750) Honokiol Streptozotocin (STZ) Sodium Monensin (NSC 343257) Cephalomannine |
| 분자량 | 822.94 | 화학식 | C43H58N4O12 |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 13292-46-1 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | NSC-113926 | Smiles | CC1C=CC=C(C(=O)NC2=C(C(=C3C(=C2O)C(=C(C4=C3C(=O)C(O4)(OC=CC(C(C(C(C(C(C1O)C)O)C)OC(=O)C)C)OC)C)C)O)O)C=NN5CCN(CC5)C)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(121.51 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
RNA polymerase
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| 시험관 내(In vitro) |
Rifampin (Rifampicin)은 IκBα 분해 및 미토겐 활성화 단백질 키나아제(MAPK) 인산화를 억제합니다. 이 화합물과 MD-2 모두에 대해 농도 의존적으로 인간 MD-2에 결합하는 것으로 밝혀졌습니다. 이 화합물은 Blue hTLR4 293 세포(A) 및 면역능력 있는 미세아교 BV-2 세포에서 LPS(20 ng/ml)에 의해 유도된 NF-κB 활성화를 용량 의존적으로 억제하며, IC50은 44.1 µM입니다. 50 µM에서 다양한 LPS 용량에서 NF-κB 활성화를 억제하며, 그 존재 하에서 LPS에 의해 유도된 최대 NF-κB 수준은 그 부재 하에서보다 훨씬 낮습니다. 또한 BV-2 세포에서 LPS(200 ng/ml)에 의해 유도된 NO 생성을 용량 의존적으로 억제하며, IC50은 21.2 µM입니다. 또한 미세아교 BV-2 및 RAW 264.7 대식세포 모두에서 LPS 유도 TNF-α 및 IL-1β 생성을 억제합니다. 선천 면역 신호 억제는 프레그난 X 수용체 NR1I2와 독립적입니다. 사이클로덱스트린(PVP-CD)으로 기능화된 폴리에스터 혈관 보철물(PVP)과 결합 시, 그람 양성균에 대한 세균 부착 감소 및 성장 억제 효과가 크게 나타납니다. 50 µg/mL에서 정지기 배양의 CFU 수를 유의하게 감소시키고 로그기 배양의 CFU 수를 0으로 감소시킵니다. 살균성 물질이며 노출 후 한 시간 이내에 M. tuberculosis를 죽이기 시작하므로 특히 적합합니다. |
참조 |
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(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05685719 | Completed | COVID-19 Pneumonia |
Zhejiang ACEA Pharmaceutical Co. Ltd. |
January 4 2023 | Phase 1 |
| NCT05635110 | Completed | Pain |
Vertex Pharmaceuticals Incorporated |
December 15 2022 | Phase 1 |
| NCT05098041 | Completed | Healthy Volunteers |
Takeda |
November 22 2021 | Phase 1 |
| NCT04933682 | Completed | Healthy |
Alexion Pharmaceuticals Inc. |
June 23 2021 | Phase 1 |