Rifampin (Rifampicin) Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics 억제제

제품 번호: S1764

Rifampin (Rifampicin)은 DNA-dependent RNA polymerase 억제제이며 여러 세균 감염을 치료하는 데 사용됩니다.
Rifampin (Rifampicin) Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 822.94

바로가기

품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 98.49%
98.49

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 822.94 화학식

C43H58N4O12

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 13292-46-1 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 NSC-113926 Smiles CC1C=CC=C(C(=O)NC2=C(C(=C3C(=C2O)C(=C(C4=C3C(=O)C(O4)(OC=CC(C(C(C(C(C(C1O)C)O)C)OC(=O)C)C)OC)C)C)O)O)C=NN5CCN(CC5)C)C

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (121.51 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
RNA polymerase
시험관 내(In vitro)

Rifampin (Rifampicin) inhibits IκBα degradation and mitogen-activated protein kinase (MAPK) phosphorylation. It is found to bind to human MD-2 in a concentration-dependent manner for both the compound and MD-2. This compound inhibits NF-κB activation induced by LPS (20 ng/ml) in a dose-dependent manner, with an IC50 of 44.1 μM in Blue hTLR4 293 cells (A) and immunocompetent microgial BV-2 cell. At 50 μM, it suppresses NF-κB activation at varying LPS doses, and the maximum NF-κB level induced by LPS in its presence is much lower than that in its absence. It also inhibits NO production induced by LPS (200 ng/ml) in a dose-dependent manner in BV-2 cells, with an IC50 of 21.2 μM. Furthermore, it suppresses LPS induced TNF-α and IL-1β production in both microglia BV-2 and RAW 264.7 macrophage cells. Its inhibition of innate immune signaling is independent of the pregnane X receptor NR1I2. When combined with polyester vascular prostheses (PVP) functionalised with cyclodextrin (PVP-CD), it results in significant bacterial adhesion reduction and growth inhibition against Gram-positive bacteria. At 50 μg/mL, it significantly reduces the CFU counts of stationary-phase cultures and reduces the CFU counts of the log-phase culture to zero. It is particularly suitable since it is bactericidal and starts killing M. tuberculosis within an hour of exposure.

참조

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT05685719 Completed
COVID-19 Pneumonia
Zhejiang ACEA Pharmaceutical Co. Ltd.
January 4 2023 Phase 1
NCT05635110 Completed
Pain
Vertex Pharmaceuticals Incorporated
December 15 2022 Phase 1
NCT05098041 Completed
Healthy Volunteers
Takeda
November 22 2021 Phase 1
NCT04933682 Completed
Healthy
Alexion Pharmaceuticals Inc.
June 23 2021 Phase 1