연구용

Rizatriptan Benzoate 5-HT Receptor 작용제

제품 번호S1607

Rizatriptan Benzoate (MK-462)는 세로토닌 5-HT1B5-HT1D 수용체의 작용제로, 급성 편두통 발작 치료에 사용됩니다.
Rizatriptan Benzoate  5-HT Receptor 작용제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 391.47

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품질 관리

배치: 순도: 99.98%
99.98

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 391.47 화학식

C22H25N5O2

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 145202-66-0 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 MK-462 Benzoate Smiles CN(C)CCC1=CNC2=C1C=C(C=C2)CN3C=NC=N3.C1=CC=C(C=C1)C(=O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 78 mg/mL (199.24 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 78 mg/mL

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
5-HT1
생체 내(In vivo)
Rizatriptan Benzoate는 마취된 기니피그에서 뇌혈관 삼차 신경에 위치한 5-HT(1D) 수용체에 작용하여 CGRP 방출을 억제함으로써 신경성 혈관 확장을 차단합니다. 이 화합물은 마취된 기니피그에서 경막 혈관 직경의 일시적인 감소를 유발하며, 이는 10분 이내에 기준값으로 회복되었습니다. 삼차 신경절의 고강도 전기 자극에 의해 생성된 경막 플라즈마 단백질 유출을 유의하게 억제합니다. 이 화학 물질은 마취된 쥐에서 전기적으로 유발된 경막 혈관 확장을 유의하게 감소시킵니다. 정상 및 모델 그룹 쥐의 중뇌에서 SP mRNA 수준을 유의하게 감소시켰으며, 이는 이 화합물이 쥐 중뇌에서 SP 유전자 발현을 하향 조절할 수 있음을 나타냅니다. 중뇌 PENK mRNA 발현을 유의하게 감소시켜 중뇌 메트-엔케팔린 및 류-엔케팔린 수준을 낮추고, 따라서 쥐 편두통 모델에서 내인성 통증 조절 시스템의 진통 효과를 약화시킵니다. 이 화학 물질은 의식 있는 쥐의 척수 삼차 신경 핵 미측 부분과 봉선핵 거대 핵에서 Fos-유사 면역 반응성 뉴런의 수를 감소시키고, 수도관 주위 회색질에서 Fos-유사 면역 반응성 뉴런의 수를 증가시켰으며, 복내측 시상하부 핵과 내측 시상 핵에서는 변화가 없었습니다. 쥐의 머리 흔들림 횟수를 현저하게 감소시킵니다. 이 화합물은 또한 치료를 받지 않은 경우와 비교하여 그루밍 행동의 지속 시간을 거의 2배 감소시킵니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20934408/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20971093/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT00300924 Completed
Migraine
Diamond Headache Clinic|Merck Sharp & Dohme LLC
March 2006 Phase 3

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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