연구용
제품 번호S1607
| 분자량 | 391.47 | 화학식 | C22H25N5O2 |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 145202-66-0 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | MK-462 Benzoate | Smiles | CN(C)CCC1=CNC2=C1C=C(C=C2)CN3C=NC=N3.C1=CC=C(C=C1)C(=O)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 78 mg/mL
(199.24 mM)
Water : 78 mg/mL Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
5-HT1
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| 생체 내(In vivo) |
Rizatriptan Benzoate는 마취된 기니피그에서 뇌혈관 삼차 신경에 위치한 5-HT(1D) 수용체에 작용하여 CGRP 방출을 억제함으로써 신경성 혈관 확장을 차단합니다. 이 화합물은 마취된 기니피그에서 경막 혈관 직경의 일시적인 감소를 유발하며, 이는 10분 이내에 기준값으로 회복되었습니다. 삼차 신경절의 고강도 전기 자극에 의해 생성된 경막 플라즈마 단백질 유출을 유의하게 억제합니다. 이 화학 물질은 마취된 쥐에서 전기적으로 유발된 경막 혈관 확장을 유의하게 감소시킵니다. 정상 및 모델 그룹 쥐의 중뇌에서 SP mRNA 수준을 유의하게 감소시켰으며, 이는 이 화합물이 쥐 중뇌에서 SP 유전자 발현을 하향 조절할 수 있음을 나타냅니다. 중뇌 PENK mRNA 발현을 유의하게 감소시켜 중뇌 메트-엔케팔린 및 류-엔케팔린 수준을 낮추고, 따라서 쥐 편두통 모델에서 내인성 통증 조절 시스템의 진통 효과를 약화시킵니다. 이 화학 물질은 의식 있는 쥐의 척수 삼차 신경 핵 미측 부분과 봉선핵 거대 핵에서 Fos-유사 면역 반응성 뉴런의 수를 감소시키고, 수도관 주위 회색질에서 Fos-유사 면역 반응성 뉴런의 수를 증가시켰으며, 복내측 시상하부 핵과 내측 시상 핵에서는 변화가 없었습니다. 쥐의 머리 흔들림 횟수를 현저하게 감소시킵니다. 이 화합물은 또한 치료를 받지 않은 경우와 비교하여 그루밍 행동의 지속 시간을 거의 2배 감소시킵니다.
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참조 |
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(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00300924 | Completed | Migraine |
Diamond Headache Clinic|Merck Sharp & Dohme LLC |
March 2006 | Phase 3 |