연구용

Pracinostat (SB939) HDAC 억제제

제품 번호S1515

Pracinostat (SB939)은 HDAC6을 제외하고 40-140 nM의 IC50을 갖는 강력한 팬-HDAC 억제제입니다. 클래스 III 동종효소 SIRT I에 대한 활성은 없습니다. 이 화합물은 종양 세포에서 세포자멸사를 유도합니다. 2상.

Pracinostat (SB939) HDAC 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 358.48

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품질 관리

배치: 순도: 99.99%

99.99

관련 타겟	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
기타 HDAC 억제제	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A HCl Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215)

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
MCF7 cells	Proliferation assay		48 h		Antiproliferative activity against human MCF7 cells after 48 hrs by sulforhodamine B assay, GI50=0.17 μM	24119555
NCI-H460 cells	Proliferation assay		48 h		Antiproliferative activity against human NCI-H460 cells after 48 hrs by sulforhodamine B assay, GI50=0.22 μM	24119555
HCT116 cells	Proliferation assay		48 h		Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 48 hrs by sulforhodamine B assay, GI50=0.24 μM	24119555
MDA-MB-435 cells	Proliferation assay		48 h		Antiproliferative activity against human MDA-MB-435 cells after 48 hrs by sulforhodamine B assay, GI50=0.48 μM	24119555
OVCAR5 cells	Proliferation assay		48 h		Antiproliferative activity against human OVCAR5 cells after 48 hrs by sulforhodamine B assay, GI50=0.61 μM	24119555
HepG2	Antimalarial assay				Antimalarial activity against exo-erythrocytic form of Plasmodium berghei infected in human HepG2 cells, IC50 = 0.15 μM.	24904967
HepG2	Antiplasmodial assay		53 hrs		Antiplasmodial activity against exoerythrocytic-stage of Plasmodium berghei ANKA infected in human HepG2 cells after 53 hrs by DAPI staining-based method, IC50 = 0.15 μM.	28241112
Sf9	Function assay		2 hrs		Inhibition of recombinant human HDAC-2 expressed in baculovirus infected insect Sf9 cells using Fluor de Lys as substrate preincubated for 2 hrs followed by substrate addition measured after 10 mins by fluorescence assay, Ki = 0.016 μM.	ChEMBL
HEK293-F	Function assay		2 hrs		Inhibition of recombinant human HDAC-8 expressed in HEK293-F cells using Fluor de Lys as substrate preincubated for 2 hrs followed by substrate addition measured after 10 mins by fluorescence assay, Ki = 0.016 μM.	ChEMBL
Sf9	Function assay		2 hrs		Inhibition of recombinant human HDAC-1 expressed in baculovirus infected insect Sf9 cells using Fluor de Lys as substrate preincubated for 2 hrs followed by substrate addition measured after 10 mins by fluorescence assay, Ki = 0.016 μM.	ChEMBL
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	358.48	화학식	C₂₀H₃₀N₄O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	929016-96-6	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CCCCC1=NC2=C(N1CCN(CC)CC)C=CC(=C2)C=CC(=O)NO

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 72 mg/mL (200.84 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 27 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 72 mg/mL (200.84 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 34 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 72 mg/mL (200.84 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 32 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 72 mg/mL (200.84 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 27 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 72 mg/mL (200.84 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 32 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	A new histone deacetylase inhibitor based on hydroxamic acid, with improved physicochemical, pharmaceutical, and pharmacokinetic properties.
Targets/IC₅₀/Ki	HDAC10 (Cell-free assay) 40 nM HDAC3 (Cell-free assay) 43 nM HDAC5 (Cell-free assay) 47 nM HDAC1 (Cell-free assay) 49 nM HDAC4 (Cell-free assay) 56 nM HDAC9 (Cell-free assay) 70 nM HDAC11 (Cell-free assay) 93 nM HDAC2 (Cell-free assay) 96 nM HDAC7 (Cell-free assay) 137 nM HDAC8 (Cell-free assay) 140 nM HDAC6 (Cell-free assay) 1.008 μM
시험관 내(In vitro)	Pracinostat (SB939)는 Zn-결합 비-HDAC 효소, 수용체 및 이온 채널보다 HDAC에 대해 100배 더 높은 선택성을 가지고 있습니다. 이 화합물은 IC50 값이 43 nM에서 140 nM 범위인 HDAC 클래스 I 동종효소인 HDAC1, HDAC2, HDAC3 및 HDAC8의 강력한 억제제입니다. IC50 값이 40 nM에서 137 nM 범위인 HDAC 클래스 II 동종효소인 HDAC4, HDAC5, HDAC7, HDAC9 및 HDAC10을 HDAC6을 제외하고 유의하게 억제하며, HDAC6은 1008 nM의 IC50을 보입니다. IC50이 93 nM인 HDAC 클래스 IV 효소의 HDAC11을 현저하게 억제하지만, 클래스 III HDAC의 SIRT 1에 대해서는 억제 활성을 보이지 않습니다. 이 화학 물질은 다양한 종양 세포주, 특히 백혈병 세포 및 피부 T세포 림프종 세포에 대해 IC50 값이 50 nM (H9 세포)에서 170 nM (HEL92.1.7 세포) 범위인 유의한 항증식 활성을 보입니다.
키나아제 분석	HDAC 효소 분석
키나아제 분석	SIRT1을 제외한 모든 재조합 HDAC 효소는 S*BIO에서 클로닝 및 발현됩니다. HDAC 동종효소 2.5 또는 5 μL, 분석 완충액 (25 mM Tris-HCl, pH 7.5; 137 mM NaCl; 2.7 mM KCl, 1 mM MgCl₂ 및 1 mg/mL BSA), 이 화합물의 다양한 농도, 그리고 총 반응 부피 33 μL의 형광 탈아세틸화효소 기질 Flour de LysTM을 포함하는 반응 혼합물을 실온에서 2시간 동안 배양합니다. Flour de LysTM 개발자 16 μL를 첨가하고 추가로 10분 동안 배양합니다. 방출된 빛은 마이크로플레이트 리더에서 460 nm에서 측정됩니다. IC50 값은 XLfit 소프트웨어를 사용하여 생성됩니다.
생체 내(In vivo)	이 화합물 (25 mg/kg에서 100 mg/kg)을 투여하면 인간 대장암 (HCT-116) 이종 이식 마우스 모델에서 용량 의존적인 항종양 효능을 보입니다. 이는 SAHA보다 약 두 배 더 효과적입니다. 이 화학 물질은 최대 내약 용량에서 SAHA가 48%의 종양 성장 억제를 보이는 반면 94%의 종양 성장 억제를 유발합니다. 초기 단계 대장암의 APC^min 유전 마우스 모델에서 이 제제를 50 mg/kg 또는 75 mg/kg 용량으로 경구 투여하면 종양 수가 현저히 감소하고 누적 대변 잠혈 점수가 감소하며 헤마토크리트 값이 더 효과적으로 증가합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20197387/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	p-JAK2 / JAK2 / p-STAT5 / STAT5 / p-FLT3 / FLT3		22829971

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT02118909	Completed	Healthy Volunteers\|Non-smokers	Helsinn Healthcare SA	May 2014	Phase 1
NCT02058784	Completed	Healthy Volunteers\|Moderate to Heavy Smokers\|Non-smokers	Helsinn Healthcare SA\|Celerion	February 2014	Early Phase 1
NCT01112384	Completed	Metastatic Sarcoma	NCIC Clinical Trials Group\|S*BIO\|Canadian Cancer Trials Group	October 21 2010	Phase 2
NCT00741234	Completed	Solid Tumors\|Hematologic Malignancies\|Myelodysplastic Syndrome	S*BIO	April 2007	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

product.CellLines}	product.AssayType}	product.Concentration}	product.IncubationTime}	product.Formulation}	product.ActivityDescription}	PMID

희석 계산기

스톡 솔루션 준비에 필요한 희석을 계산하십시오. Selleck 희석 계산기는 다음 방정식을 기반으로 합니다.

농도 _(시작) x 볼륨 _(시작) = 농도 _(최종) x 볼륨 _(최종)

이 방정식은 일반적으로 다음과 같이 약칭됩니다. C1V1 = C2V2 ( 입력 출력 )

*스톡 용액을 준비할 때는 항상 바이알 라벨 및 MSDS / COA (온라인에서 사용 가능)에 있는 제품의 배치별 분자량을 사용하십시오.

연속 희석 계산기 방정식

연속 희석

농도 (시작):

희석 배율:

계산된 결과

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):