연구용

Sumatriptan Succinate 5-HT Receptor 작용제

제품 번호S1432

Sumatriptan Succinate (GR 43175)는 편두통 치료를 위한 설폰아미드 그룹을 포함하는 트립탄 설파 약물입니다.
Sumatriptan Succinate 5-HT Receptor 작용제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 413.49

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품질 관리

배치: 순도: 99.99%
99.99

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 413.49 화학식

C14H21N3O2S·C4H6O4

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 103628-48-4 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 GR 43175 Smiles CNS(=O)(=O)CC1=CC2=C(C=C1)NC=C2CCN(C)C.C(CC(=O)O)C(=O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 83 mg/mL (200.73 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 83 mg/mL

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
5-HT
시험관 내(In vitro)
Sumatriptan은 5-HT1D (Ki = 17 nM) 및 5-HT1B (Ki = 27 nM) 결합 부위에 대해 가장 높은 친화력을 보이며 5-HT1A 결합 부위에서는 약간 덜 강력합니다 (Ki = 100 nM). Sumatriptan은 전기 삼차 신경절 자극으로 유도된 혈장 단백질 유출을 현저히 약화시킵니다. Sumatriptan은 전기 삼차 신경절 자극 후 경막 내 모세혈관 후 세정맥 및 비만 세포의 형태학적 변화를 감소시킵니다.
생체 내(In vivo)
임상적으로 관련 있는 용량 (100 mg/kg, s.c.)의 Sumatriptan은 삼차 신경병증성 통증 쥐 모델에서 손상된 측면과 반대편 측면 모두에서 기계적 이질통 유사 행동을 유의하게 감소시킵니다 (최대 효과 각각 6.3g 및 4.4g). Sumatriptan은 고양이에서 기계적 자극 후 삼차 신경 핵 미상 및 C2의 I 및 IIo 층에서 발견되는 Fos 양성 세포 수를 감소시킵니다 (각각 6, 13 세포 및 9 세포). Sumatriptan은 편두통 동안 팽창하고 염증이 생긴 두개골 혈관을 선택적으로 수축시키며, 이 작용은 동물에서 두개골 혈관에 국한되어 있는 것으로 나타난 5-HT1 수용체 아형의 활성화를 통해 매개됩니다. Sumatriptan은 쥐, 개 및 토끼에서 각각 37, 58 및 23%의 경구 생체 이용률을 보입니다. sumatriptan은 쥐, 개 및 토끼에서 1-2시간의 반감기로 대사 및 신장 청소에 의해 빠르게 제거됩니다. Sumatriptan은 고용량을 제외하고는 급성 투여 시 유해한 약동학적 효과를 거의 일으키지 않지만, 개에서는 내성이 좋지 않습니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8931567/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1653134/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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