연구용

Tropisetron HCl 5-HT Receptor 길항제

Name: Tropisetron HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1898
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S1898

Tropisetron HCl (ICS 205-930)은 강력하고 선택적인 5-HT3 receptor 길항제이자 α7-nicotinic receptor 효능제로, 화학요법 후의 오심과 구토를 치료하는 데 사용됩니다.

Tropisetron HCl 5-HT Receptor 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 320.81

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품질 관리

배치: 순도: 99.97%

99.97

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 5-HT Receptor 억제제	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	320.81	화학식	C₁₇H₂₀N₂O₂.HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	105826-92-4	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	ICS 205-930			Smiles	CN1C2CCC1CC(C2)OC(=O)C3=CNC4=CC=CC=C43.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 64 mg/mL (199.49 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 46 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Water : 64 mg/mL

DMSO : 35 mg/mL (109.09 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT3
시험관 내(In vitro)	트로피세트론은 α7 nAChR과 5HT3R 모두에 대해 높은 친화성을 가진 리간드입니다. 트로피세트론은 테스트된 다른 니코틴성 서브타입에 대해 매우 낮은 친화성을 가집니다. 트로피세트론은 강력하고 선택적인 세로토닌 3 (5-hydroxytryptamine3; 5-HT3) 수용체 길항제로, 항구토 특성을 가지며, 이는 아마도 말초 부위와 중추 신경계의 수용체 길항 작용을 통해 매개될 것입니다. 트로피세트론은 TCR 매개 T 세포 활성화의 초기 및 후기 이벤트를 강력하게 억제합니다. 트로피세트론은 자극된 T 세포에서 IL-2 유전자 전사 및 IL-2 합성을 특이적으로 억제합니다. 트로피세트론은 DNA 결합 및 NFAT와 AP-1의 전사 활동을 모두 억제합니다. 트로피세트론은 PMA와 이오노마이신 유도 NF-(카파)B 활성화의 강력한 억제제이지만, 이와 대조적으로 TNF(알파) 매개 NF-(카파)B 활성화는 이 길항제에 의해 영향을 받지 않습니다. 트로피세트론은 분리된 돼지 망막 신경절 세포(RGC)의 α7 nAChR에 작용하여 글루타메이트 유도 흥분 독성에 대한 신경 보호를 제공합니다. 트로피세트론은 p38MAP 키나아제 수치를 감소시켜 세포 사멸을 억제합니다. 트로피세트론은 글루타메이트 적용 1시간 전에 배양액에 적용했을 때 용량 의존적으로 망막 신경절 세포(RGC)를 글루타메이트 공격으로부터 보호할 수 있습니다.
생체 내(In vivo)	트로피세트론 (1 mg/kg i.p.)은 DBA/2 마우스에서 P20-N40 청각 유발 전위의 결함 있는 억제 처리를 유의하게 개선합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11212100/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7507039/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15922994/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23727438/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16136299/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04195204	Unknown status	Postoperative Cognitive Dysfunction\|Postoperative Delirium	Beijing Chao Yang Hospital	November 1 2020	Phase 4

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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