Name: Tubacin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2239
Rating: 5 (35 reviews)

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배치: 순도: 99.19%

99.19

관련 타겟	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
기타 HDAC 억제제	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A HCl Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215)

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	배양 시간	활성 설명	PMID
mammalian cells	Function assay		Tested for inhibition of Histone deacetylase 6 induced acetylated tubulin in mammalian cells, EC50=2.9μM	14584932
T24	Function assay		Induction of histone H3 acetylation in human T24 cells, EC50=2.9μM	19111466
RAW264.7	Function assay		Protection against Bacillus anthracis protective antigen and lethal toxin-diphtheria toxin chimeric protein mediated cytotoxicity in mouse RAW264.7 cells assessed as cell viability	16408003
CHO	Function assay		Inhibition of Bacillus anthracis anthrax protective antigen heptamer pre-pore to pore conversion in CMG2-expressing CHO cells	23964961
HeLa	Function assay	6 hrs	Inhibition of HDAC6 in human HeLa cells assessed as reduction in K40 hyperacetylation of alpha-tubulin incubated for 6 hrs by immunofluorescence assay, IC50=2.9μM	25454270
DAOY	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
BT-37	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
BT-12	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
Rh18	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
RD	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
Rh30	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh30 cells	29435139
Rh41	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
A549	Function assay	20 hrs	Inhibition of HDAC-6 in human A549 cells assessed as induction of alpha-tubulin acetylation after 20 hrs by cytoblot analysis, EC50=2.5μM	ChEMBL
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	721.86	화학식	C₄₁H₄₃N₃O₇S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	537049-40-4	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1C(OC(OC1C2=CC=C(C=C2)CO)C3=CC=C(C=C3)NC(=O)CCCCCCC(=O)NO)CSC4=NC(=C(O4)C5=CC=CC=C5)C6=CC=CC=C6

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (138.53 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (138.53 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (6.93mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.250mg/ml (1.73mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	The first known selective inhibitor of α-tubulin deacetylation.
Targets/IC₅₀/Ki	HDAC6 (Cell-free assay) 4 nM
시험관 내(In vitro)	Tubacin은 미세소관을 직접적으로 안정화하지 않으면서 A549 세포에서 2.5 μM의 EC50으로 α-튜불린 아세틸화의 증가를 유도합니다. 이 화합물은 HDAC6-매개 α-튜불린 탈아세틸화를 억제하고, 야생형 및 HDAC6 과발현 세포의 이동을 억제합니다. 이는 조합하여 튜불린 아세틸화를 시너지적으로 강화합니다. 이 화학물질은 약물 감수성 및 약물 내성 MM 세포 성장을 5–20 μM의 IC50으로 유의하게 억제하고, 카스파제 활성화를 통해 세포 자멸사를 유도합니다.
키나아제 분석	효소 억제 분석
키나아제 분석	효소 억제 분석은 Reaction Biology HDAC Spectrum 플랫폼을 사용하여 수행됩니다. HDAC1, 2, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 분석은 분리된 재조합 인간 단백질을 사용했으며; HDAC3 분석에는 HDAC3/NcoR2 복합체가 사용되었습니다. HDAC1, 2, 3, 6, 10, 11 분석의 기질은 p53 잔기 379-382 (RHKKAc)에서 유래한 형광 펩타이드입니다; HDAC8의 기질은 p53의 잔기 379-382 (RHKAcKAc)를 기반으로 하는 형광 다이아실 펩타이드입니다. Acetyl-Lys(trifluoroacetyl)-AMC 기질은 HDAC4, 5, 7, 9 분석에 사용됩니다. 화합물은 DMSO에 용해되어 30 μM부터 시작하는 3배 연속 희석으로 10회 용량 IC50 모드로 테스트됩니다. 대조 화합물 Trichostatin A (TSA)는 5 μM부터 시작하는 3배 연속 희석으로 10회 용량 IC50으로 테스트됩니다. IC50 값은 용량/반응 기울기를 곡선 피팅하여 추출됩니다.
생체 내(In vivo)	닭 배아에서 Tubacin에 의한 HDAC6 활성 억제는 Matrigel/나일론 망에서 새로운 혈관 형성을 감소시킵니다. 쥐에 이식된 혈관 반응기에서 이 화합물은 또한 새로운 혈관 형성을 손상시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20614936/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12677000/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15867388/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15937109/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21359602/

적용 분야

방법	바이오마커	PMID
Western blot	Acetyl-α-tubulin / α-tubulin / pERK / ERK / p-MLC / MLC	26783207
Immunofluorescence	p62 / HDAC6 Phalloidin / MYH9 Acetylated Microtubules / Viral HA	26643866
Growth inhibition assay	Cell viability	29845122