Home Cytoskeletal Signaling HDAC 억제제 Tubacin

연구용

Tubacin HDAC 억제제

제품 번호: S2239

Tubacin은 HDAC6에 대해 4 nM의 IC50을 갖는 매우 강력하고 선택적이며 가역적인 세포 투과성 억제제로, HDAC1보다 약 350배 더 높은 선택성을 보입니다. 이 화합물은 바이러스 RNA 합성을 감소시켜 일본 뇌염 바이러스(Japanese Encephalitis Virus)의 복제를 억제합니다.
Tubacin HDAC 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 721.86

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.19%
99.19

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
mammalian cells Function assay Tested for inhibition of Histone deacetylase 6 induced acetylated tubulin in mammalian cells, EC50=2.9μM 14584932
T24 Function assay Induction of histone H3 acetylation in human T24 cells, EC50=2.9μM 19111466
RAW264.7 Function assay Protection against Bacillus anthracis protective antigen and lethal toxin-diphtheria toxin chimeric protein mediated cytotoxicity in mouse RAW264.7 cells assessed as cell viability 16408003
CHO Function assay Inhibition of Bacillus anthracis anthrax protective antigen heptamer pre-pore to pore conversion in CMG2-expressing CHO cells 23964961
HeLa Function assay 6 hrs Inhibition of HDAC6 in human HeLa cells assessed as reduction in K40 hyperacetylation of alpha-tubulin incubated for 6 hrs by immunofluorescence assay, IC50=2.9μM 25454270
DAOY qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells 29435139
SJ-GBM2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells 29435139
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
BT-37 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells 29435139
NB-EBc1 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells 29435139
SK-N-SH qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells 29435139
NB1643 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells 29435139
LAN-5 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells 29435139
BT-12 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells 29435139
Rh18 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells 29435139
OHS-50 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells 29435139
RD qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells 29435139
MG 63 (6-TG R) qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells 29435139
Rh30 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh30 cells 29435139
Rh41 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells 29435139
A549 Function assay 20 hrs Inhibition of HDAC-6 in human A549 cells assessed as induction of alpha-tubulin acetylation after 20 hrs by cytoblot analysis, EC50=2.5μM ChEMBL
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화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 721.86 화학식

C41H43N3O7S

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 537049-40-4 -- 원액 보관

동의어 N/A Smiles C1C(OC(OC1C2=CC=C(C=C2)CO)C3=CC=C(C=C3)NC(=O)CCCCCCC(=O)NO)CSC4=NC(=C(O4)C5=CC=CC=C5)C6=CC=CC=C6

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (138.53 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

특징
The first known selective inhibitor of α-tubulin deacetylation.
Targets/IC50/Ki
HDAC6
(Cell-free assay)
4 nM
시험관 내(In vitro)

Tubacin, without directly stabilizing microtubules, induces an increase in α-tubulin acetylation with EC50 of 2.5 μM in A549 cells. This compound inhibits HDAC6-mediated α-tubulin deacetylation, and inhibits the migration of both wild-type and HDAC6-overexpressing cells. It in combination synergistically enhances tubulin acetylation. This chemical significantly inhibits both drug-sensitive and drug–resistant MM cell growth with IC50 of 5–20 μM, and induces cell apoptosis by activation of caspases.

키나아제 분석
효소 억제 분석
효소 억제 분석은 Reaction Biology HDAC Spectrum 플랫폼을 사용하여 수행됩니다. HDAC1, 2, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 및 11 분석에는 분리된 재조합 인간 단백질이 사용되었으며, HDAC3 분석에는 HDAC3/NcoR2 복합체가 사용됩니다. HDAC1, 2, 3, 6, 10 및 11 분석을 위한 기질은 p53 잔기 379-382(RHKKAc)에서 유래한 형광성 펩타이드이며, HDAC8을 위한 기질은 p53의 잔기 379-382(RHKAcKAc)를 기반으로 하는 형광성 디아실 펩타이드입니다. Acetyl-Lys(trifluoroacetyl)-AMC 기질은 HDAC4, 5, 7 및 9 분석에 사용됩니다. 화합물은 DMSO에 용해되어 30 μM부터 시작하는 3배 연속 희석을 통해 10-용량 IC50 모드로 테스트됩니다. 대조 화합물인 Trichostatin A (TSA)는 5 μM부터 시작하는 3배 연속 희석을 통해 10-용량 IC50으로 테스트됩니다. IC50 값은 용량/반응 기울기를 곡선 맞춤하여 추출됩니다.
생체 내(In vivo)

In chick embryos, inhibition of HDAC6 activity by Tubacin reduces the formation of new blood vessels in matrigel/nylon mesh. In angioreactors implanted in mice, this compound also impairs the formation of new blood vessels.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15937109/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21359602/

적용 분야 (Applications)

방법 바이오마커 이미지 PMID
Western blot Acetyl-α-tubulin / α-tubulin / pERK / ERK / p-MLC / MLC
S2239-WB1
26783207
Immunofluorescence p62 / HDAC6 Phalloidin / MYH9 Acetylated Microtubules / Viral HA
S2239-IF1
26643866
Growth inhibition assay Cell viability
S2239-viability1
29845122