연구용

Zolmitriptan 5-HT Receptor 작용제

제품 번호S1649

Zolmitriptan (BW-311C90)은 급성 편두통 치료에 사용되는 새롭고 고도로 선택적인 5-HT(1B/1D) receptor 작용제입니다.
Zolmitriptan  5-HT Receptor 작용제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 287.36

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품질 관리

배치: 순도: 99.98%
99.98

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 287.36 화학식

C16H21N3O2

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 139264-17-8 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 BW-311C90 Smiles CN(C)CCC1=CNC2=C1C=C(C=C2)CC3COC(=O)N3

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 57 mg/mL (198.35 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 57 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
5-HT
시험관 내(In vitro)

Zolmitriptan은 영장류 기저 동맥 및 인간 심외막 관상 동맥 고리의 농도 의존적 수축을 유발합니다. 이 화합물은 형질감염된 CHO-K1 세포막에서 인간 재조합 5-HT1D(이전 5-HT1D 알파) 및 5-HT1B(이전 5-HT1D 베타) 수용체에 높은 친화도를 보입니다. 재조합 인간 5-HT(1B) receptor를 발현하는 C6 신경교종 세포에서 pD(2) 값 7.03으로 농도 의존적으로 I(K)를 증가시킵니다(최대 증가 16.3%). 이 화합물에 의해 유도된 I(K) 증가는 클론된 인간 5-HT(1B) receptor를 발현하는 C6 세포의 패치 피펫에 칼슘 킬레이터 EGTA (5 mM)가 포함될 때 방지됩니다.

생체 내(In vivo)

마취된 기니피그에서 삼차 신경절의 일측성 전기 자극 10분 전에 투여된 Zolmitriptan (3-30 mg/kg, i.v.)은 동측 경막 내 [125I]-알부민 유출의 용량 의존적 억제를 유발합니다. 이 화합물 (10-1000 mg/kg, i.v.)은 동정맥 문합 (AVA) 전도도를 선택적으로 감소시켜 최대 92.5%의 감소를 유발합니다. 또한 뇌외 전도도를 약간 감소시키지만 (30 mg/kg, i.v.에서 최대 23.9% 감소), 뇌 전도도에는 영향을 미치지 않습니다. 이 화학 물질 (1-30 mg/kg, i.v.)은 마취된 고양이의 경동맥 전도도 감소를 반영하는 귀 미세혈관 전도도 (15%에서 60%)의 용량 의존적 감소를 유발합니다. 쥐에서 행동적으로 특이적인 항공격 효과를 발휘합니다. 이 화합물은 쥐에서 알코올로 인한 공격성을 동일한 효능으로 감소시킵니다.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11594437/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT06074016 Completed
Healthy
Parc de Salut Mar|Food and Drug Administration (FDA)
July 12 2023 Phase 1
NCT05019430 Recruiting
Cocaine Use Disorder
William Stoops|National Institute on Drug Abuse (NIDA)|University of Kentucky
October 15 2021 Early Phase 1
NCT01085123 Completed
Migraine
AstraZeneca
May 2010 Phase 1
NCT00637286 Completed
Migraine
AstraZeneca
July 2004 Phase 4

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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