연구용
제품 번호S1649
| 분자량 | 287.36 | 화학식 | C16H21N3O2 |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 139264-17-8 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | BW-311C90 | Smiles | CN(C)CCC1=CNC2=C1C=C(C=C2)CC3COC(=O)N3 | ||
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In vitro |
DMSO
: 57 mg/mL
(198.35 mM)
Ethanol : 57 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
5-HT
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| 시험관 내(In vitro) |
Zolmitriptan은 영장류 기저 동맥 및 인간 심외막 관상 동맥 고리의 농도 의존적 수축을 유발합니다. 이 화합물은 형질감염된 CHO-K1 세포막에서 인간 재조합 5-HT1D(이전 5-HT1D 알파) 및 5-HT1B(이전 5-HT1D 베타) 수용체에 높은 친화도를 보입니다. 재조합 인간 5-HT(1B) receptor를 발현하는 C6 신경교종 세포에서 pD(2) 값 7.03으로 농도 의존적으로 I(K)를 증가시킵니다(최대 증가 16.3%). 이 화합물에 의해 유도된 I(K) 증가는 클론된 인간 5-HT(1B) receptor를 발현하는 C6 세포의 패치 피펫에 칼슘 킬레이터 EGTA (5 mM)가 포함될 때 방지됩니다. |
| 생체 내(In vivo) |
마취된 기니피그에서 삼차 신경절의 일측성 전기 자극 10분 전에 투여된 Zolmitriptan (3-30 mg/kg, i.v.)은 동측 경막 내 [125I]-알부민 유출의 용량 의존적 억제를 유발합니다. 이 화합물 (10-1000 mg/kg, i.v.)은 동정맥 문합 (AVA) 전도도를 선택적으로 감소시켜 최대 92.5%의 감소를 유발합니다. 또한 뇌외 전도도를 약간 감소시키지만 (30 mg/kg, i.v.에서 최대 23.9% 감소), 뇌 전도도에는 영향을 미치지 않습니다. 이 화학 물질 (1-30 mg/kg, i.v.)은 마취된 고양이의 경동맥 전도도 감소를 반영하는 귀 미세혈관 전도도 (15%에서 60%)의 용량 의존적 감소를 유발합니다. 쥐에서 행동적으로 특이적인 항공격 효과를 발휘합니다. 이 화합물은 쥐에서 알코올로 인한 공격성을 동일한 효능으로 감소시킵니다. |
참조 |
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(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06074016 | Completed | Healthy |
Parc de Salut Mar|Food and Drug Administration (FDA) |
July 12 2023 | Phase 1 |
| NCT05019430 | Recruiting | Cocaine Use Disorder |
William Stoops|National Institute on Drug Abuse (NIDA)|University of Kentucky |
October 15 2021 | Early Phase 1 |
| NCT01085123 | Completed | Migraine |
AstraZeneca |
May 2010 | Phase 1 |
| NCT00637286 | Completed | Migraine |
AstraZeneca |
July 2004 | Phase 4 |