연구용
제품 번호S7577
| 세포주 | 분석 유형 | 농도 | 배양 시간 | 제형 | 활성 설명 | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| HeLa | Function assay | Inhibition of over-expressed SIRT2 immunoprecipitated from HeLa cells transfected with SIRT2-myc expression construct | 17588900 | |||
| H4 | Function assay | 24 hrs | Inhibition of SIRT2 in H4 cells co-transfected with alphaSyn and synphilin1 assessed as enlarged alphaSyn inclusions after 24 hrs | 17588900 | ||
| rat embryo midbrain | Function assay | Protection of dopaminergic cell death in rat embryo midbrain transduced with lentivirus encoding alphaSyn-A53T mutant assessed as tyrosine hydroxylase positive cells | 17588900 | |||
| HCT116 | Function assay | 10 uM | 8 hrs | Inhibition of SIRT2 in human HCT116 cells assessed as increase in acetylated alpha-tubulin at 10 uM after 8 hrs by Western blot analysis | 22642300 | |
| Escherichia coli cells | Function assay | Inhibition of human recombinant SIRT2 expressed in Escherichia coli cells using acetylated Lys side chain amino acids 379-382 (Arg-His-Lys-Lys(Ac)) p53 conjugated with aminomethylcoumarin as substrate by fluorescence assay, IC50=5.5μM | 22931526 | |||
| 30PT | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human 30PT cells after 72 hrs by Cell-titer GLo assay, CC50=9.6μM | 22931526 | ||
| 30P | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human 30P cells after 72 hrs by Cell-titer GLo assay, CC50=12.5μM | 22931526 | ||
| Escherichia coli cells | Function assay | Inhibition of human recombinant SIRT1 expressed in Escherichia coli cells using acetylated Lys side chain amino acids 379-382 (Arg-His-Lys-Lys(Ac)) p53 conjugated with aminomethylcoumarin as substrate by fluorescence assay, IC50=38μM | 22931526 | |||
| 30PT | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human 30PT cells after 72 hrs by celltiter-glo luminescent assay, CC50=9.6μM | 23189967 | ||
| 30P | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human 30P cells after 72 hrs by celltiter-glo luminescent assay, CC50=12.5μM | 23189967 | ||
| Escherichia coli BL21 (DE3) | Function assay | Inhibition of full length human SIRT2 expressed in Escherichia coli BL21 (DE3) cells using fluorogenic 7-amino-4-methylcoumarin (AMC)-labeled peptide by fluorescence assay, IC50=1.56μM | 25275824 | |||
| SH-SY5Y | Neuroprotective assay | 1 to 10 uM | 30 mins | Neuroprotective activity against oligomeric alpha-synuclein-induced cytotoxicity in human SH-SY5Y cells assessed as increase in cell growth at 1 to 10 uM preincubated for 30 mins followed by alpha-synuclein addition measured after 72 hrs by MTT assay | 26982234 | |
| MCF7 | Function assay | 10 to 50 uM | 24 hrs | Inhibition of SIRT2 in human MCF7 cells assessed as increase in alpha-tubulin K40 acetylation level at 10 to 50 uM after 24 hrs in presence of TSA by Western blot analysis | 28135086 | |
| U373 | Antiproliferative assay | 72 hrs | Antiproliferative activity against human U373 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=47.6μM | 28475330 | ||
| Hs683 | Cell cycle assay | 24 to 48 hrs | Cell cycle arrest in human Hs683 cells assessed as accumulation at sub-G1 phase at IC50 for MTT assay after 24 to 48 hrs by propidium iodide staining-based flow cytometry | 28475330 | ||
| U373 | Cell cycle assay | 24 to 48 hrs | Cell cycle arrest in human U373 cells assessed as accumulation at sub-G1 phase at IC50 for MTT assay after 24 to 48 hrs by propidium iodide staining-based flow cytometry | 28475330 | ||
| Hs683 | Cell cycle assay | 24 to 48 hrs | Cell cycle arrest in human Hs683 cells assessed as accumulation at G2/M phase at IC50 after 24 to 48 hrs by propidium iodide staining-based flow cytometry | 28475330 | ||
| U373 | Cell cycle assay | 24 to 48 hrs | Cell cycle arrest in human U373 cells assessed as accumulation at G2/M phase at IC50 after 24 to 48 hrs by propidium iodide staining-based flow cytometry | 28475330 | ||
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| 분자량 | 434.27 | 화학식 | C23H13Cl2N3O2 |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 304896-28-4 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | C1=CC2=C(C=CC=N2)C(=C1)NC(=O)C(=CC3=CC=C(O3)C4=C(C=CC(=C4)Cl)Cl)C#N | ||
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In vitro |
DMSO
: 10 mg/mL
(23.02 mM)
50°C 수조에서 가온;
초음파 처리;
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
SIRT2
(Cell-free assay) 3.5 μM
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| 시험관 내(In vitro) |
SIRT2-myc 발현 HeLa 세포에서 AGK2는 SIRT2의 활성을 효과적으로 억제하고 아세틸화된 튜불린을 증가시킵니다. 이 화합물은 일차 중뇌 배양에서 α-Syn 유발 독성으로부터 도파민성 뉴런을 보호합니다. 또한 C6 교종 세포에서 괴사와 카스파제-3 의존성 세포자멸사를 모두 유도합니다. SIRT2는 야생형 MSC의 생존력을 크게 감소시키지 않으면서 멀린 돌연변이 마우스 슈반 세포(MSC)의 생존력을 감소시킵니다.
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| 생체 내(In vivo) |
파킨슨병 초파리 모델에서 AGK2는 α-Syn 매개 독성을 구제하고 응집을 수정합니다.
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참조 |
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