AGK2 SIRT2 억제제

제품 번호S7577

AGK2는 3.5 μM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 SIRT2 억제제로, 10배 높은 농도에서도 SIRT1 또는 SIRT3에 미미한 영향을 미칩니다.
AGK2 Sirtuin 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 434.27

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품질 관리

배치: 순도: 99.98%
99.98

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
HeLa Function assay Inhibition of over-expressed SIRT2 immunoprecipitated from HeLa cells transfected with SIRT2-myc expression construct 17588900
H4 Function assay 24 hrs Inhibition of SIRT2 in H4 cells co-transfected with alphaSyn and synphilin1 assessed as enlarged alphaSyn inclusions after 24 hrs 17588900
rat embryo midbrain Function assay Protection of dopaminergic cell death in rat embryo midbrain transduced with lentivirus encoding alphaSyn-A53T mutant assessed as tyrosine hydroxylase positive cells 17588900
HCT116 Function assay 10 uM 8 hrs Inhibition of SIRT2 in human HCT116 cells assessed as increase in acetylated alpha-tubulin at 10 uM after 8 hrs by Western blot analysis 22642300
Escherichia coli cells Function assay Inhibition of human recombinant SIRT2 expressed in Escherichia coli cells using acetylated Lys side chain amino acids 379-382 (Arg-His-Lys-Lys(Ac)) p53 conjugated with aminomethylcoumarin as substrate by fluorescence assay, IC50=5.5μM 22931526
30PT Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human 30PT cells after 72 hrs by Cell-titer GLo assay, CC50=9.6μM 22931526
30P Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human 30P cells after 72 hrs by Cell-titer GLo assay, CC50=12.5μM 22931526
Escherichia coli cells Function assay Inhibition of human recombinant SIRT1 expressed in Escherichia coli cells using acetylated Lys side chain amino acids 379-382 (Arg-His-Lys-Lys(Ac)) p53 conjugated with aminomethylcoumarin as substrate by fluorescence assay, IC50=38μM 22931526
30PT Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human 30PT cells after 72 hrs by celltiter-glo luminescent assay, CC50=9.6μM 23189967
30P Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human 30P cells after 72 hrs by celltiter-glo luminescent assay, CC50=12.5μM 23189967
Escherichia coli BL21 (DE3) Function assay Inhibition of full length human SIRT2 expressed in Escherichia coli BL21 (DE3) cells using fluorogenic 7-amino-4-methylcoumarin (AMC)-labeled peptide by fluorescence assay, IC50=1.56μM 25275824
SH-SY5Y Neuroprotective assay 1 to 10 uM 30 mins Neuroprotective activity against oligomeric alpha-synuclein-induced cytotoxicity in human SH-SY5Y cells assessed as increase in cell growth at 1 to 10 uM preincubated for 30 mins followed by alpha-synuclein addition measured after 72 hrs by MTT assay 26982234
MCF7 Function assay 10 to 50 uM 24 hrs Inhibition of SIRT2 in human MCF7 cells assessed as increase in alpha-tubulin K40 acetylation level at 10 to 50 uM after 24 hrs in presence of TSA by Western blot analysis 28135086
U373 Antiproliferative assay 72 hrs Antiproliferative activity against human U373 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=47.6μM 28475330
Hs683 Cell cycle assay 24 to 48 hrs Cell cycle arrest in human Hs683 cells assessed as accumulation at sub-G1 phase at IC50 for MTT assay after 24 to 48 hrs by propidium iodide staining-based flow cytometry 28475330
U373 Cell cycle assay 24 to 48 hrs Cell cycle arrest in human U373 cells assessed as accumulation at sub-G1 phase at IC50 for MTT assay after 24 to 48 hrs by propidium iodide staining-based flow cytometry 28475330
Hs683 Cell cycle assay 24 to 48 hrs Cell cycle arrest in human Hs683 cells assessed as accumulation at G2/M phase at IC50 after 24 to 48 hrs by propidium iodide staining-based flow cytometry 28475330
U373 Cell cycle assay 24 to 48 hrs Cell cycle arrest in human U373 cells assessed as accumulation at G2/M phase at IC50 after 24 to 48 hrs by propidium iodide staining-based flow cytometry 28475330
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 434.27 화학식

C23H13Cl2N3O2

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 304896-28-4 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles C1=CC2=C(C=CC=N2)C(=C1)NC(=O)C(=CC3=CC=C(O3)C4=C(C=CC(=C4)Cl)Cl)C#N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 10 mg/mL (23.02 mM) 50°C 수조에서 가온; 초음파 처리;
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
SIRT2
(Cell-free assay)
3.5 μM
시험관 내(In vitro)
SIRT2-myc 발현 HeLa 세포에서 AGK2는 SIRT2의 활성을 효과적으로 억제하고 아세틸화된 튜불린을 증가시킵니다. 이 화합물은 일차 중뇌 배양에서 α-Syn 유발 독성으로부터 도파민성 뉴런을 보호합니다. 또한 C6 교종 세포에서 괴사와 카스파제-3 의존성 세포자멸사를 모두 유도합니다. SIRT2는 야생형 MSC의 생존력을 크게 감소시키지 않으면서 멀린 돌연변이 마우스 슈반 세포(MSC)의 생존력을 감소시킵니다.
생체 내(In vivo)
파킨슨병 초파리 모델에서 AGK2는 α-Syn 매개 독성을 구제하고 응집을 수정합니다.
참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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