Name: SRT1720 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1129
Rating: 5 (189 reviews)

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99.61

함께 자주 사용되는 제품 SRT1720 HCl

Selisistat (EX-527)

It increases endometriotic lesions in Pgrcre/+Rosa26mTmG/+ mice, while Selisistat significantly reduces the number of endometriotic lesions.

Quercetin (Sophoretin)

Quercetin is more efficacious than this compound in combatting the cytotoxic effects of D-GalN/LPS in Male Wistar rats.

Astragaloside IV

It and Astragaloside exhibit similar effects in calpain-1 knockout on Vascular endothelial dysfunction (VED).

MDL-28170

In combination with MDL-28170, this compound restores the increased level of mitoROS and the reduced membrane potential in human coronary artery endothelial cells (HCAECs), including As-IV.

관련 타겟	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
기타 Sirtuin 억제제	Sirtinol Fisetin 3-TYP AGK2 SRT2104 (GSK2245840) OSS_128167 SirReal2 Thiomyristoyl NRD167 SRT2183

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
CACs	Function Assay	4 μM	30 min	DMSO	induces acute SIRT1 activation	26254104
MC3T3-E1	Function Assay	10 µM	1 h		reduces the TGF-β-stimulated VEGF release in dose- and time-dependent manner	26136978
MC3T3-E1	Function Assay	10 µM	12 h		reduces the VEGF mRNA expression levels stimulated by TGF-β	26136978
MC3T3-E1	Function Assay	20 μM	1 h		suppresses the TGF-β-induced phosphorylation of p44/p42 MAP kinase or SAPK/JNK	26136978
WE-68	Apoptosis Assay	0-24 μM	24 h		induces cell death in dose dependently	26055805
SK-ES-1	Apoptosis Assay	0-10 μM	24 h		induces cell death in dose dependently	26055805
SK-N-MC	Apoptosis Assay	0-2.5 μM	24 h		induces cell death in dose dependently	26055805
WE-68	Function Assay	20 μM	0-24 h		activates caspase 3/7	26055805
SK-ES-1	Function Assay	10 μM	0-24 h		activates caspase 3/7	26055805
SK-N-MC	Function Assay	3 μM	0-24 h		activates caspase 3/7	26055805
NRK-49F	Function Assay	0–2 μM	36 h		increases expression of α-SMA and fibronectin dose dependently	26022003
NRK-49F	Function Assay	0–2 μM	36 h		enhances phosphorylation of EGFR and PDGFRβ	26022003
NRK-49F	Function Assay	0–2 μM	36 h		enhances STAT3 phosphorylation	26022003
RAW264.7	Function Assay	1 μM	6 h		upregulates the reduced SIRT1 protein or mRNA levels by high glucose	25793995
MCF10A	Growth Inhibition Assay	0-20 μM	24 h		reduces cell viability dose dependently	25411356
MCF-7	Growth Inhibition Assay	0-20 μM	24 h		reduces cell viability dose dependently	25411356
T47D	Growth Inhibition Assay	0-20 μM	24 h		reduces cell viability dose dependently	25411356
SKBR3	Growth Inhibition Assay	0-20 μM	24 h		reduces cell viability dose dependently	25411356
MDA-MB-231	Growth Inhibition Assay	0-20 μM	24 h		reduces cell viability dose dependently	25411356
SUM149	Growth Inhibition Assay	0-20 μM	24 h		reduces cell viability dose dependently	25411356
HS578T	Growth Inhibition Assay	0-20 μM	24 h		reduces cell viability dose dependently	25411356
BT20	Growth Inhibition Assay	0-20 μM	24 h		reduces cell viability dose dependently	25411356
A459	Growth Inhibition Assay	0-20 μM	24 h		reduces cell viability dose dependently	25411356
HCT116	Growth Inhibition Assay	0-20 μM	24 h		reduces cell viability dose dependently	25411356
Neu	Growth Inhibition Assay	0-20 μM	24 h		reduces cell viability dose dependently	25411356
MDA-MB-231	Function Assay	5 μM	8 h		increases the number of acidic vesicular organelles	25411356
MDA-MB-231	Function Assay	5 μM	16 h		induces lysosomal membrane permeabilization	25411356
MC3T3-E1	Function Assay	10 μM	60 min		suppresses the FGF-2-stimulated osteoprotegerin release	25290095
MC3T3-E1	Function Assay	10 μM	60 min		attenuates the FGF-2-induced osteoprotegerin mRNA expression	25290095
MC3T3-E1	Function Assay	10 μM	60 min		attenuates the FGF-2-induced osteoprotegerin mRNA expression	25290095
MC3T3-E1	Function Assay	10 μM	60 min		suppresses the BMP-4-stimulated VEGF release	24435444
MC3T3-E1	Function Assay	10 μM	60 min		suppresses the PGF2α-stimulated OPG release	24333336
MC3T3-E1	Function Assay	10 μM	60 min		reduces the PGF2α-stimulated phosphorylation of p44/p42 MAP kinase	24333336
MC3T3-E1	Function Assay	10 μM	60 min		attenuates the PGF2α-induced phosphorylation of both MEK1/2 and Raf-1	24333336
RPE	Cell Viability Assay	5 µM	1 h		attenuates OAβ-induced decrease of cell viability	24036938
9607	Cell Viability Assay	1 μM	36 h		increases the cell viability compared with melatonin alone	23726949
9607	Function Assay	1 μM	36 h		increases SIRT1 and decreased acetylated-p53 expression	23726949
RPMI.8226	Cell Viability Assay	7/10 μM	24 h		decreases viability concentration dependently	21950728
U266	Cell Viability Assay	7/10 μM	24 h		decreases viability concentration dependently	21950728
MM.1S	Cell Viability Assay	7/10 μM	24 h		decreases viability concentration dependently	21950728
KMS12	Cell Viability Assay	7/10 μM	24 h		decreases viability concentration dependently	21950728
LR5	Cell Viability Assay	7/10 μM	24 h		decreases viability concentration dependently	21950728
MM.1R	Cell Viability Assay	7/10 μM	24 h		decreases viability concentration dependently	21950728
Ina6	Cell Viability Assay	7/10 μM	24 h		decreases viability concentration dependently	21950728
RPMI-8226	Apoptosis Assay	7/10 μM	24 h		induces a significant increase in the Annexin V+/PI− apoptosis	21950728
MM.1R	Apoptosis Assay	7/10 μM	24 h		induces a significant increase in the Annexin V+/PI− apoptosis	21950728
H411EC3	Function Assay	50/100 nM	6 h		increases SIRT1 activity in the presence of TSA, PEPCK activity, mRNA levels of Pck1 and Pgc1α, and elevating glucose production	21212096
hepatocytes	Function Assay	10 nM	6 h		increases SIRT1 activity in the presence of TSA, PEPCK activity, mRNA levels of Pck1 and Pgc1α, and elevating glucose production	21212096
hepatocytes	Function Assay	10 nM	6 h		increases Hmgcr and Acc gene expression	21212096
U2OS	Function assay	0.10 uM			Activation of SIRT1 in human U2OS cells assessed as decrease in p53 deacetylation level at 0.10 uM	18046409
A673	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
DAOY	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
BT-37	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
RD	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
NB1643	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
Rh41	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
Rh30	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh30 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
Rh18	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells	29435139
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	506.02	화학식	C₂₅H₂₃N₇OS.HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1001645-58-4	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1CN(CCN1)CC2=CSC3=NC(=CN23)C4=CC=CC=C4NC(=O)C5=NC6=CC=CC=C6N=C5.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (197.62 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (197.62 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (197.62 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 38 mg/mL (75.09 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 45 mg/mL (88.92 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (9.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	SIRT1 (Cell-free assay) 0.16 μM(EC50)
시험관 내(In vitro)	SRT1720의 가장 가까운 Sirtuin 동족체인 SIRT2 (EC1.5 = 37 μM) 및 SIRT3 (EC1.5 > 300 μM)에 대한 최대 활성화 비율은 최대 781%입니다. SRT1720은 촉매 도메인의 아미노 말단에 있는 알로스테릭 부위에서 SIRT1 효소-펩타이드 기질 복합체에 결합하여 아세틸화된 기질에 대한 미카엘리스 상수를 낮춥니다. SRT1720은 식후 혈당 수치를 줄일 수 있습니다. SRT1720은 일반 사료를 먹인 쥐의 공복 혈당에는 영향을 미치지 않아 약리학적 SIRT1 활성화가 저혈당을 유발할 가능성이 낮음을 보여줍니다. SRT1720은 4주 후 과인슐린혈증을 현저히 감소시켜 증가된 인슐린 수치를 부분적으로 정상화합니다. SRT1720 치료는 시트레이트 합성 효소 활성으로 측정했을 때 비복근의 미토콘드리아 용량을 15% 증가시킵니다. 고농도의 SRT1720 (15 μM)은 정상 세포 생존율을 미미하게 (10-20%) 감소시킵니다. SRT1720은 또한 VEGF 의존성 MM 세포 이동을 현저히 억제합니다.
키나아제 분석	SIRT1 형광 편광 분석
키나아제 분석	SIRT1 FP 분석에서 SIRT1 활성은 p53 서열에서 유래한 20개 아미노산 펩타이드(Ac-Glu-Glu-Lys(biotin)-Gly-Gln-Ser-Thr-Ser-Ser-His-Ser-Lys(Ac)-Nle-Ser-Thr-Glu-Gly–Lys(MR121 또는 Tamra)-Glu-Glu-NH₂)를 사용하여 모니터링됩니다. 이 펩타이드는 N-말단에 Biotin이 연결되어 있고 C-말단은 형광 태그로 변형되어 있습니다. 효소 활성 모니터링을 위한 반응은 첫 번째 반응이 SIRT1에 의해 촉매되는 탈아세틸화 반응이고 두 번째 반응이 새로 노출된 Lysine 잔기에서 트립신에 의한 절단인 결합 효소 분석입니다. 반응은 정지되고 Streptavidin이 첨가되어 기질과 생성물 사이의 질량 차이를 강조합니다. FP 분석의 감도는 SRT1720의 식별을 가능하게 합니다. 형광 편광 반응 조건은 다음과 같습니다: 0.5 μM 펩타이드 기질, 150 μM βNAD⁺, 0-10 nM SIRT1, 25 mM Tris-acetate pH 8, 137 mM Na-Ac, 2.7 mM K-Ac, 1 mM Mg-Ac, 0.05% Tween-20, 0.1% Pluronic F127, 10 mM CaCl 2, 5 mM DTT, 0.025% BSA 및 0.15 mM Nicotinamide. 반응은 37 °C에서 배양되고 Nicotinamide 첨가로 정지되며, 탈아세틸화된 기질을 절단하기 위해 트립신이 첨가됩니다. 이 반응은 37 °C에서 1 μM Streptavidin 존재하에 배양됩니다. 형광 편광은 여기 (650 nm) 및 방출 (680 nm) 파장에서 결정됩니다.
생체 내(In vivo)	DIO 마우스에서 SRT1720은 인슐린 민감도 개선, 포도당 및 인슐린 수치 정상화, 미토콘드리아 용량 증가를 포함하여 칼로리 제한 후 관찰되는 여러 효과를 모방합니다. 또한, 식이 유도 비만 및 유전적으로 비만인 마우스에서 SRT1720은 인슐린 민감도를 개선하고 혈장 포도당을 낮추며 미토콘드리아 용량을 증가시킵니다. 따라서 SRT1720은 제2형 당뇨병과 같은 노화 질환 치료를 위한 유망한 새로운 치료제입니다. 포도당 내성 개선과 일치하게, 정상 혈당을 유지하는 데 필요한 포도당 주입 속도는 SRT1720으로 치료한 fa/fa 쥐에서 약 35% 더 높았고, 총 포도당 처리율은 약 20% 증가했습니다. SRT1720은 또한 다발성 골수종 종양 성장을 예방합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18046409/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21950728/

적용 분야

방법	바이오마커	PMID
Western blot	Cleaved-PARP-1 / Cleaved-caspase-3 / LC3-II / p62 / SIRT1	26655844
Immunofluorescence	Cathepsin B	26655844
Growth inhibition assay	Cell viability	25411356

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

자주 묻는 질문

질문 1:
How can we prepare it for in vivo mouse studies?

답변:
It can be dissolved in 30% PEG 400+0.5% Tween 80+5% Propylene glycol at 30mg/ml as a suspension, which is fine for oral gavage. We’ve also found that it can be dissolved in 2% DMSO+30% PEG 300+1% Tween 80+ddH2O at 3mg/ml clearly, making it suitable for injection. When preparing the solution, please dissolve the compound in DMSO clearly first, then add PEG and Tween. After they are mixed well, dilute with water.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SRT1720 HCl Sirtuin 활성제

화학 구조

분자량: 506.02

품질 관리

함께 자주 사용되는 제품 SRT1720 HCl

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

기술 지원

자주 묻는 질문