Name: SRT2104 (GSK2245840)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7792
Rating: 5 (20 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.87%

99.87

관련 타겟	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Casein Kinase eIF
기타 Sirtuin 억제제	SRT1720 HCl Selisistat (EX-527) Sirtinol Fisetin 3-TYP AGK2 OSS_128167 SirReal2 Thiomyristoyl NRD167

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	516.64	화학식	C₂₆H₂₄N₆O₂S₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1093403-33-8	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=C(SC(=N1)C2=CN=CC=C2)C(=O)NC3=CC=CC=C3C4=CN5C(=CSC5=N4)CN6CCOCC6

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 4 mg/mL (7.74 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 5 mg/mL (9.67 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.250mg/ml (0.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.250mg/ml (0.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	SIRT1
시험관 내(In vitro)	SRT2104 (GSK2245840)는 C2C12 세포에서 p65/RelA 아세틸화 수준을 감소시킵니다.
키나아제 분석	SIRT1 형광 편광 분석 및 HTS
키나아제 분석	SRT2104 (GSK2245840)에 대한 SIRT1 FP 분석에서, SIRT1 활성은 p53 서열에서 유래한 20개 아미노산 펩타이드(Ac-Glu-Glu-Lys(biotin)-Gly-Gln-Ser-Thr-Ser-Ser-His-Ser-Lys(Ac)-Nle-Ser-Thr-Glu-Gly–Lys(MR121 또는 Tamra)-Glu-Glu-NH2)를 사용하여 모니터링됩니다. 펩타이드는 N-말단에 비오틴이 연결되어 있고 C-말단은 형광 태그로 변형되었습니다. 효소 활성을 모니터링하는 반응은 SIRT1에 의해 촉매되는 탈아세틸화 반응이 첫 번째 반응이고, 새로 노출된 리신 잔기에서 트립신에 의한 절단이 두 번째 반응인 결합 효소 분석입니다. 반응은 중단되고 기질과 생성물 간의 질량 차이를 강조하기 위해 스트렙타비딘이 첨가됩니다. 형광 편광 반응 조건은 다음과 같습니다: 0.5 μM 펩타이드 기질, 150 μM βNAD+, 0-10 nM SIRT1, 25 mM Tris-아세테이트 pH 8, 137 mM Na-Ac, 2.7 mM K-Ac, 1 mM Mg-Ac, 0.05% Tween-20, 0.1% Pluronic F127, 10 mM CaCl2, 5 mM DTT, 0.025% BSA 및 0.15 mM 니코틴아마이드. 반응은 37°C에서 배양되고 니코틴아마이드 첨가로 중단되며, 탈아세틸화된 기질을 절단하기 위해 트립신이 첨가됩니다. 이 반응은 1 μM 스트렙타비딘 존재 하에 37 °C에서 배양됩니다. 형광 편광은 여기 (650 nm) 및 방출 (680 nm) 파장에서 결정됩니다.
생체 내(In vivo)	수컷 C57BL/6J 마우스에서 SRT2104 (GSK2245840) (100 mg/kg, 경구 투여)는 표준 식이를 섭취한 마우스의 평균 및 최대 수명을 모두 연장하고, 운동 협응력, 골밀도 및 인슐린 민감도를 향상시키며, 염증을 감소시킵니다. 이 화합물로 단기 치료하면 위축 실험 모델에서 뼈 및 근육량을 보존합니다. 수컷 N171-82Q HD 마우스에서 (0.5% SRT2104 함유 식단) 혈뇌 장벽을 효과적으로 통과하고 뇌 위축을 완화하며 운동 기능을 개선하고 생존을 연장합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24931715/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25574479/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18046409/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT01453491	Completed	Colitis Ulcerative	Sirtris a GSK Company\|GlaxoSmithKline	February 13 2012	Phase 1
NCT01039909	Withdrawn	Healthy Volunteer\|Atrophy Muscular	GlaxoSmithKline	January 2011	Phase 1
NCT01154101	Completed	Psoriasis	Sirtris a GSK Company\|GlaxoSmithKline	June 7 2010	Phase 2
NCT01031108	Completed	Diabetes Mellitus Type 2	Sirtris a GSK Company\|GlaxoSmithKline	May 28 2010	Phase 1
NCT01018017	Completed	Diabetes Mellitus Type 2	GlaxoSmithKline	March 3 2010	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SRT2104 (GSK2245840) Sirtuin 활성제

화학 구조

분자량: 516.64