Name: Sirtinol
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2804
Rating: 5 (44 reviews)

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품질 관리

순도: >97%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
데이터시트
SDS

97

관련 타겟	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
기타 Sirtuin 억제제	SRT1720 HCl Selisistat (EX-527) Fisetin 3-TYP AGK2 SRT2104 (GSK2245840) OSS_128167 SirReal2 Thiomyristoyl NRD167

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
human MCF7 cells	Proliferation assay	30 μM	24-72 h	Antiproliferative activity against human MCF7 cells at 30 uM after 24 to 72 hrs	24340169
human MCF7 cells	Function assay	50 μM	24 h	Inhibition of SIRT1 in human MCF7 cells assessed as increase in acetylation of p53 at lys 382 at 50 uM after 24 hrs by Western blot analysis	24340169
human U937 cells	Apoptosis assay	50 μM	45 h	Induction of apoptosis in human U937 cells at 50 uM after 45 hrs by flow cytometry	23189967
Hs683	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human Hs683 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=33.9μM	28475330
U373	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human U373 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=39.3μM	28475330
Hs683	Cell cycle assay		24 to 48 hrs	Cell cycle arrest in human Hs683 cells assessed as accumulation at G1 phase at IC50 after 24 to 48 hrs by propidium iodide staining-based flow cytometry	28475330
Hs683	Cell cycle assay		24 to 48 hrs	Cell cycle arrest in human Hs683 cells assessed as accumulation at G2/M phase at IC50 after 24 to 48 hrs by propidium iodide staining-based flow cytometry	28475330
U373	Cell cycle assay		24 to 48 hrs	Cell cycle arrest in human U373 cells assessed as accumulation at G2/M phase at IC50 after 24 to 48 hrs by propidium iodide staining-based flow cytometry	28475330
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	394.47	화학식	C₂₆H₂₂N₂O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	410536-97-9	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC(C1=CC=CC=C1)NC(=O)C2=CC=CC=C2N=CC3=C(C=CC4=CC=CC=C43)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 23 mg/mL (58.3 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Clear solution	2%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 63%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.400mg/ml (1.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 630 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	Sirtinol does not inhibit class I and class II HDACs.
Targets/IC₅₀/Ki	SIRT2 (Cell-free assay) 38 μM SIRT1 (Cell-free assay) 131 μM
시험관 내(In vitro)	Sirtinol은 시험관 내에서 재조합 효모 Sir2p 활성을 IC50 68 μM로 강력하게 억제합니다. TSA와 달리 이 화합물은 인간 HDAC1에 대한 효과를 보이지 않아 선택적 Sirtuin 억제제임을 나타냅니다. TSA와 달리 이 화학물질로 인간 원발성 섬유아세포를 처리하면 히스톤과 튜불린의 아세틸화에 전반적인 변화를 일으키지 않으며, HeLa 종양 세포주에서 형태학적 변화를 유도하지도 않습니다. 이 억제제로 100 μM에서 24시간 동안 처리하면 MCF-7 및 H1299 세포에서 최대 9일 동안 지속적인 성장 정지를 유발합니다. 이 치료는 Splitomicin보다 더 강력하게 MCF-7 및 H1299 세포 모두에서 SA-β-gal 활성 및 PAI-1 발현 증가를 유도합니다. Splitomicin과 비교하여 MCF-7 및 H1299 세포에서 33 μM 이상의 농도에서 콜로니 형성을 더 효과적으로 억제합니다. 이 화합물 (100 μM)은 MCF-7 및 H1299 세포에서 ERK, JNK/SAPK 및 p38 MAPK의 기저 및 EGF 또는 IGF-I 자극 인산화를 유의하게 약화시킵니다. Ras의 기저 및 EGF 자극 활성화를 차단합니다. 일관되게 이 억제제로 처리된 세포에서 Raf-1, MEK, SEK1/MKK4 및 MKK7의 기저 및 EGF 또는 IGF-I 자극 인산화가 약화됩니다. 이 화학물질에 의한 Sirt1의 억제는 UV 및 H₂O₂ 유도 p53 아세틸화를 향상시켜 배양된 피부 각질세포에서 세포 사멸을 증가시킵니다. 이 치료에 의한 Sirt1의 차단은 정상 전립선 상피 세포에는 영향을 미치지 않으면서 인간 PCa 세포의 성장 및 생존력을 유의하게 억제합니다.
키나아제 분석	인간 Sirt2 활성의 시험관 내 억제
키나아제 분석	1.5 μg의 재조합 인간 GST-Sirt2 (아미노산 18-340)를 30°C에서 2시간 동안 50 μL의 분석 완충액 (50 mM Tris-HCl, pH 8.8, 4 mM MgCl₂, 0.2 mM 디티오트레이톨, 다양한 농도의 Sirtinol, 50 μM NAD, 및 산 추출로 정제된 삼중수소 표지 아세틸화 HeLa 히스톤 (1000 cpm))과 함께 배양합니다. HDAC 활성은 에틸 아세테이트 가용성 [³H]아세트산의 섬광 계수로 결정됩니다.
생체 내(In vivo)	1 mg/kg 용량의 Sirtinol 투여는 수컷 Sprague-Dawley 쥐에서 외상-출혈 후 전염증성 사이토카인 생성을 약화시키고 간 손상으로부터 보호합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11483616/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16302818/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16170353/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18419717/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18573234/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18681908/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19075016/ [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21454220/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		25184156
Western blot	SIRT1 / p-AKT / Foxo3a / β-catenin Foxp3 / RORγt Ac-H3K9 / Fibrobectin / Collagen 1 / α-SMA		25184156