연구용
제품 번호S8245
| 세포주 | 분석 유형 | 농도 | 배양 시간 | 제형 | 활성 설명 | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| BxPC3 | Growth inhibition assay | 72 hrs | Growth inhibition of human BxPC3 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=13.3μM | 30986062 | ||
| MDA-MB-468 | Growth inhibition assay | 72 hrs | Growth inhibition of human MDA-MB-468 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=15.7μM | 30986062 | ||
| NCI-H23 | Growth inhibition assay | 72 hrs | Growth inhibition of human NCI-H23 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=16.4μM | 30986062 | ||
| HCT116 | Function assay | 5 days | Inhibition of anchorage-independent cell growth in human HCT116 cells assessed as reduction in colony formation incubated for 5 days followed by compound re-addition and measured after 9 to 11 days by nitro blue tetrazolium chloride-based soft agar colony, GI50=16.7μM | 30986062 | ||
| A549 | Growth inhibition assay | 72 hrs | Growth inhibition of human A549 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=17.3μM | 30986062 | ||
| SW948 | Growth inhibition assay | 72 hrs | Growth inhibition of human SW948 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=19.2μM | 30986062 | ||
| MCF7 | Growth inhibition assay | 72 hrs | Growth inhibition of human MCF7 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=37μM | 30986062 | ||
| MDA-MB-231 | Growth inhibition assay | 72 hrs | Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=42.8μM | 30986062 | ||
| HeLa | Cytotoxicity assay | 50 uM | 72 hrs | Cytotoxicity against human HeLa cells assessed as reduction in cell viability at 50 uM measured after 72 hrs by CCK8 assay | 31117516 | |
| MCF7 | Growth inhibition assay | 15 uM | 72 hrs | Growth inhibition of human MCF7 cells at 15 uM measured after 72 hrs by AlamarBlue assay | 31144814 | |
| Neuro2a | Function assay | 0.2 to 2 uM | 24 hrs | Induction of neurite outgrowth in mouse Neuro2a cells at 0.2 to 2 uM measured after 24 hrs by microscopic analysis | 31144814 | |
| HCT116 | Function assay | 25 uM | 6 hrs | Inhibition of SIRT2 in human HCT116 cells assessed as increase in alpha-tubulin acetylation at 25 uM incubated for 6 hrs by DAPI staining-based laser scanning confocal microscopic analysis | 30986062 | |
| HCT116 | Function assay | 50 uM | 6 hrs | Inhibition of SIRT2 in human HCT116 cells assessed as increase in alpha-tubulin acetylation at 50 uM incubated for 6 hrs by DAPI staining-based laser scanning confocal microscopic analysis | 30986062 | |
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| 분자량 | 581.85 | 화학식 | C34H51N3O3S |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 1429749-41-6 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | TM | Smiles | CCCCCCCCCCCCCC(=S)NCCCCC(C(=O)NC1=CC=CC=C1)NC(=O)OCC2=CC=CC=C2 | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(171.86 mM)
Ethanol : 100 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
SIRT2
(Cell-free assay) 28 nM
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|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
Thiomyristoyl(TM)은 고도로 선택적인 SIRT2 억제제입니다. SIRT3, SIRT5, SIRT6 또는 SIRT7을 효율적으로 억제할 수 없습니다. 시험관 내에서 세포 생존력을 크게 억제하며 그 세포 독성은 암세포에 상대적으로 선택적입니다. TM은 암세포에서 c-Myc 종양 단백질 수준을 감소시키며, 다양한 세포주에서 c-Myc의 양을 감소시키는 TM의 능력은 세포주의 TM에 대한 민감도와 상관관계가 있습니다.
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| 생체 내(In vivo) |
TM의 항암 효과는 c-Myc 수준을 감소시키는 능력과 상관관계가 있습니다. TM은 비암성 세포 및 종양 없는 마우스에는 제한적인 영향을 미칩니다.
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참조 |
(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06147232 | Not yet recruiting | Nephropathy|Diabetic Nephropathies|Diabetes Mellitus Type 1|Albuminuria|Diabetic Complications Renal|Diabetic Complications Cardiovascular|Hypoxia |
Steno Diabetes Center Copenhagen|Juvenile Diabetes Research Foundation|King''s College London|Glostrup University Hospital Copenhagen |
August 2024 | Phase 4 |
| NCT06384157 | Not yet recruiting | Opioid Use Disorder |
Indivior Inc. |
May 2024 | Phase 2 |