연구용

Thiomyristoyl Sirtuin 억제제

제품 번호S8245

Thiomyristoyl (TM)은 28 nM의 IC50을 갖는 강력하고 특이적인 SIRT2 억제제입니다. SIRT1을 98 μM의 IC50 값으로 억제하며 200 μM에서도 SIRT3를 억제하지 않습니다.
Thiomyristoyl Sirtuin 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 581.85

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품질 관리

배치: S824501 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.84%
99.84

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
BxPC3 Growth inhibition assay 72 hrs Growth inhibition of human BxPC3 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=13.3μM 30986062
MDA-MB-468 Growth inhibition assay 72 hrs Growth inhibition of human MDA-MB-468 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=15.7μM 30986062
NCI-H23 Growth inhibition assay 72 hrs Growth inhibition of human NCI-H23 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=16.4μM 30986062
HCT116 Function assay 5 days Inhibition of anchorage-independent cell growth in human HCT116 cells assessed as reduction in colony formation incubated for 5 days followed by compound re-addition and measured after 9 to 11 days by nitro blue tetrazolium chloride-based soft agar colony, GI50=16.7μM 30986062
A549 Growth inhibition assay 72 hrs Growth inhibition of human A549 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=17.3μM 30986062
SW948 Growth inhibition assay 72 hrs Growth inhibition of human SW948 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=19.2μM 30986062
MCF7 Growth inhibition assay 72 hrs Growth inhibition of human MCF7 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=37μM 30986062
MDA-MB-231 Growth inhibition assay 72 hrs Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=42.8μM 30986062
HeLa Cytotoxicity assay 50 uM 72 hrs Cytotoxicity against human HeLa cells assessed as reduction in cell viability at 50 uM measured after 72 hrs by CCK8 assay 31117516
MCF7 Growth inhibition assay 15 uM 72 hrs Growth inhibition of human MCF7 cells at 15 uM measured after 72 hrs by AlamarBlue assay 31144814
Neuro2a Function assay 0.2 to 2 uM 24 hrs Induction of neurite outgrowth in mouse Neuro2a cells at 0.2 to 2 uM measured after 24 hrs by microscopic analysis 31144814
HCT116 Function assay 25 uM 6 hrs Inhibition of SIRT2 in human HCT116 cells assessed as increase in alpha-tubulin acetylation at 25 uM incubated for 6 hrs by DAPI staining-based laser scanning confocal microscopic analysis 30986062
HCT116 Function assay 50 uM 6 hrs Inhibition of SIRT2 in human HCT116 cells assessed as increase in alpha-tubulin acetylation at 50 uM incubated for 6 hrs by DAPI staining-based laser scanning confocal microscopic analysis 30986062
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 581.85 화학식

C34H51N3O3S

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 1429749-41-6 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 TM Smiles CCCCCCCCCCCCCC(=S)NCCCCC(C(=O)NC1=CC=CC=C1)NC(=O)OCC2=CC=CC=C2

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (171.86 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
SIRT2
(Cell-free assay)
28 nM
시험관 내(In vitro)
Thiomyristoyl(TM)은 고도로 선택적인 SIRT2 억제제입니다. SIRT3, SIRT5, SIRT6 또는 SIRT7을 효율적으로 억제할 수 없습니다. 시험관 내에서 세포 생존력을 크게 억제하며 그 세포 독성은 암세포에 상대적으로 선택적입니다. TM은 암세포에서 c-Myc 종양 단백질 수준을 감소시키며, 다양한 세포주에서 c-Myc의 양을 감소시키는 TM의 능력은 세포주의 TM에 대한 민감도와 상관관계가 있습니다.
생체 내(In vivo)
TM의 항암 효과는 c-Myc 수준을 감소시키는 능력과 상관관계가 있습니다. TM은 비암성 세포 및 종양 없는 마우스에는 제한적인 영향을 미칩니다.
참조

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT06147232 Not yet recruiting
Nephropathy|Diabetic Nephropathies|Diabetes Mellitus Type 1|Albuminuria|Diabetic Complications Renal|Diabetic Complications Cardiovascular|Hypoxia
Steno Diabetes Center Copenhagen|Juvenile Diabetes Research Foundation|King''s College London|Glostrup University Hospital Copenhagen
August 2024 Phase 4
NCT06384157 Not yet recruiting
Opioid Use Disorder
Indivior Inc.
May 2024 Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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