Name: Apremilast
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8034
Rating: 5 (8 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.98%

99.98

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
기타 PDE 억제제	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Icariin Cilomilast Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	460.5	화학식	C₂₂H₂₄N₂O₇S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	608141-41-9	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	CC-10004			Smiles	CCOC1=C(C=CC(=C1)C(CS(=O)(=O)C)N2C(=O)C3=C(C2=O)C(=CC=C3)NC(=O)C)OC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 92 mg/mL (199.78 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 92 mg/mL (199.78 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 92 mg/mL (199.78 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 92 mg/mL (199.78 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.600mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 92 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.150mg/ml (2.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 23 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PDE4 74 nM TNF-α 77 nM
시험관 내(In vitro)	Apremilast는 다른 PDE 계열의 cAMP 또는 cGMP 가수분해 효소와 비교하여 PDE4 억제에 더 강력합니다. 이 화합물은 다양한 세포 유형에서 광범위한 항염증 활성 패턴을 나타내며, TNF-α, IL-12 및 IL-23 생성뿐만 아니라 NK 세포 및 각질형성세포 반응을 억제합니다. zymosan으로 유도된 PMN의 IL-8 생성을 94 nM의 IC50으로 억제하는 것으로 밝혀졌습니다. 이 화학물질은 fMLF로 유도된 PMN CD18 및 CD11b 발현을 각각 390 nM 및 74 nM의 IC50으로 억제하고, fMLF로 유도된 PMN의 HUVEC에 대한 부착을 150 nM의 IC50으로 억제합니다. 이는 세포내 ATP 수준으로 측정한 각질형성세포의 생존력에는 영향을 미치지 않으면서 각질형성세포 TNF-α 생성을 억제합니다. .
키나아제 분석	PDE4 억제 활성
키나아제 분석	세포(1×10⁹)를 PBS로 세척하고 차가운 균질화 완충액(20 mM Tris-HCl, pH 7.1, 3 mM 2-메르캅토에탄올, 1 mM MgCl₂, 0.1 mM EGTA, 1 μM PMSF, 1 μg/mL 류펩틴)에 용해시킵니다. Dounce 균질화기에서 균질화한 후 상층액을 원심분리하여 수집하고 균질화 완충액으로 평형화된 Sephacryl S-200 컬럼에 로딩합니다. PDE는 균질화 완충액으로 용출되고 롤리프람 민감성 분획은 합쳐져 분취액으로 보관됩니다. 효소 활성은 50 mM Tris-HCl, pH 7.5, 5 mM MgCl₂ 및 1 μM cAMP(이 중 1%는 ³H cAMP)에서 다양한 농도의 억제제 존재 하에 분석됩니다. 사용된 추출물의 양은 반응이 선형 범위 내에 있고 전체 기질의 15% 미만을 소비하도록 미리 결정됩니다. 반응은 30 °C에서 30분 동안 수행되고 2분 동안 끓여서 중단됩니다. 그런 다음 샘플을 냉각하고 뱀독(1mg/mL)으로 30 °C에서 15분 동안 처리합니다. 사용되지 않은 기질은 200 μL AG1-X8 수지와 함께 15분 동안 배양하여 제거합니다. 그런 다음 샘플을 3000 rpm으로 5분 동안 원심분리하고 수성상 50 μL를 채취하여 계수합니다. 각 데이터 포인트는 활성이 대조군의 백분율로 표현되도록 이중으로 수행됩니다. IC50은 세 가지 독립적인 실험에서 도출된 용량 반응 곡선에서 결정됩니다.
생체 내(In vivo)	Apremilast는 인간 마이크로솜 존재하에 안정합니다(t1/2 > 60분). 인간 혈장에서 90%가 단백질에 결합합니다. 암컷 쥐에 이 화합물을 경구 및 정맥 투여한 결과, 낮은 청소율, 적당한 분포량 및 64%의 경구 생체이용률을 가진 우수한 약동학을 보였습니다. 쥐의 LPS 유도 TNF-α 억제 모델에서 이 화합물의 생체 내 TNF-α 억제 능력을 조사한 결과, ED50은 0.03 mg/kg로 결정되었습니다. 쥐의 또 다른 LPS 유도 호중구증 모델에서 이 화합물은 0.3 mg/kg에서 0.9 mg/kg 범위의 ED50을 나타냈습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19256507/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9873600/ [3] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2829210 [4] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2911898

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06382987	Recruiting	Plaque Psoriasis	Bristol-Myers Squibb	January 22 2024	--
NCT06122649	Recruiting	Plaque Psoriasis	Amgen	November 27 2023	Phase 3
NCT06108544	Recruiting	Plaque Psoriasis	Takeda	November 6 2023	Phase 3
NCT06088043	Recruiting	Plaque Psoriasis	Takeda	November 6 2023	Phase 3
NCT05926882	Completed	Alopecia Areata	Jinnah Postgraduate Medical Centre	August 1 2022	Phase 4
NCT04804553	Recruiting	Active Juvenile Psoriatic Arthritis	Amgen	March 17 2022	Phase 3

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Apremilast PDE 억제제

화학 구조

분자량: 460.5

품질 관리

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

임상시험 정보

기술 지원