연구용

Atomoxetine HCl 5-HT Receptor 억제제

제품 번호S3175

Atomoxetine (LY 139603)은 5 nM의 Ki를 가진 선택적 Norepinephrine (NE) 수송체 억제제이며, 인간 5-HT 및 DA 수송체에 대해 15배 및 290배 낮은 친화도를 보입니다.
Atomoxetine HCl 5-HT Receptor 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 291.82

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품질 관리

배치: S317501 DMSO]58 mg/mL]false]Ethanol]37 mg/mL]false]Water]2 mg/mL]false 순도: 99.96%
99.96

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 291.82 화학식

C17H21NO.HCl

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 82248-59-7 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 LY 139603 HCl Smiles CC1=CC=CC=C1OC(CCNC)C2=CC=CC=C2.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 58 mg/mL (198.75 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 37 mg/mL

Water : 2 mg/mL

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
Norepinephrine (NE) transporter
5 nM(Ki)
5-HT
77 nM(Ki)
DA transporter
1451 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)
Atomoxetine은 5 nM의 Ki를 가진 선택적 Norepinephrine 재흡수 억제제로, 세로토닌 및 도파민 수송체 결합에 대한 77 nM 및 1451 nM과 비교됩니다.
생체 내(In vivo)
미세투석 연구에서 Atomoxetine은 전전두엽 피질(PFC)의 세포외(EX) NE 수치를 3배 증가시키지만, 5-HTEX 수치에는 변화를 주지 않습니다. Atomoxetine은 또한 PFC의 DAEX 농도를 3배 증가시키지만, 선조체 또는 측핵의 DAEX에는 변화를 주지 않습니다. Atomoxetine은 PFC에서 Fos를 3.7배 증가시키지만, 선조체 또는 측핵에서는 증가시키지 않습니다. Atomoxetine은 동물에서 아드레날린성 뉴런의 Norepinephrine 시냅스 전 재흡수를 선택적으로 억제하며, 우울증 동물 모델에서 활성을 가집니다.
참조

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT03154359 Completed
ADHD
Children''s Mercy Hospital Kansas City|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)
December 12 2017 --
NCT03460210 Recruiting
Obesity Morbid
Norwegian University of Science and Technology|St. Olavs Hospital|Volvat Medisinsk Senter Stokkan|Namsos Hospital|Alesund Hospital
November 2 2016 --
NCT01522404 Completed
Mild Cognitive Impairment
Emory University|National Institute on Aging (NIA)
March 2012 Phase 2
NCT01709695 Completed
ADHD|Attention Deficit Hyperactivity Disorder
Icahn School of Medicine at Mount Sinai
March 2011 Phase 4

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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