Name: AZ6102
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7767
Rating: 5 (6 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.82%

99.82

관련 타겟	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase Sirtuin Casein Kinase eIF
기타 PPAR 억제제	T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 Harmine Astaxanthin Eupatilin GSK0660

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	428.53	화학식	C₂₅H₂₈N₆O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1645286-75-4	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	AZ-6102			Smiles	CC1CN(CC(N1)C)C2=NC=C(C(=C2)C)C3=CC=C(C=C3)C4=NC5=C(C=CN5C)C(=O)N4

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 85 mg/mL (198.35 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 85 mg/mL (198.35 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.625mg/ml (1.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.625mg/ml (1.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	TNKS1 TNKS2
시험관 내(In vitro)	AZ6102는 효소 분석 및 TCF4 리포터 분석(<5nM)에서 TNKS1 및 TNKS2를 억제합니다. 이 화합물은 Colo320DM의 증식을 억제하지만 (GI50 ~40nM), β-카테닌 돌연변이 세포주 HCT-116 또는 BRCA 돌연변이 세포주 MDA-MB-436에서는 항증식 활성을 나타내지 않습니다. Colo320DM에서 이 화합물은 axin2 단백질을 안정화하고 시험관 내 및 생체 내 모두에서 용량 및 시간 의존적으로 Wnt 표적 유전자를 조절합니다.
생체 내(In vivo)	누드 마우스에 AZ-6102 25 mg/kg을 투여합니다. 이 화합물은 반감기가 4시간이고 CL이 24 mL/min.kg입니다. 마우스와 랫트에서 추가 분석 결과, 각각 12%와 18%의 중간 정도의 생체 이용률을 보였습니다. 처리된 DLD-1 세포의 TNKS1, TNSK2 및 Axin2에 대한 Western blot 분석 결과, 이 화학 물질은 XAV-939보다 낮은 농도에서 (24, 48 및 72시간에) TNSK1, TNSK2 및 Axin2의 질적으로 더 강력하고 오래 지속되는 안정화를 보였습니다. 낮은 Caco2 유출을 가진 전임상 종에서 좋은 약동학을 보입니다 (가능한 종양 저항성 메커니즘을 피하기 위해). 또한, SBECD를 부형제로 사용하여 pH 4에서 20 mg/mL의 임상적으로 관련성 있는 정맥내 용액으로 제형화할 수 있습니다. TNKS1 및 TNSK2 억제가 종양 이종이식편 및 정상 조직에 미치는 생체 내 효과를 탐색하기 위한 i.v. 프로브 화합물로 사용된 이 화합물의 결과는 곧 발표될 예정입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25815142/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26396691/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AZ6102 PPAR 억제제

화학 구조

분자량: 428.53