Name: GW6471
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2798
Rating: 5 (27 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.83%

99.83

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
기타 PPAR 억제제	T0070907 GW9662 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Harmine Astaxanthin Eupatilin GSK0660

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	619.67	화학식	C₃₅H₃₆F₃N₃O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	880635-03-0	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CCC(=O)NCC(CC1=CC=C(C=C1)OCCC2=C(OC(=N2)C3=CC=CC=C3)C)NC(=CC(=O)C4=CC=C(C=C4)C(F)(F)F)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (161.37 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (161.37 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (161.37 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 25 mg/mL (40.34 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 50 mg/mL (80.68 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.500mg/ml (4.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (8.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PPARα (Cell-free assay) 0.24 μM
시험관 내(In vitro)	GW6471은 GW409544-유도 PPARα 활성화를 0.24 μM의 IC50으로 완전히 억제합니다. 이 화합물은 0.001-10 μM 범위의 농도에서 PPAR과 SRC-1 또는 CBP에서 유래한 보조활성인자 모티프 간의 상호작용을 방해하지만, SMRT 또는 N-CoR에서 유래한 보조억제인자 모티프의 결합을 촉진합니다. 이는 U자형 구조를 채택하고 헬릭스 3의 C276 주변을 감싸며, 전하 클램프의 무결성을 파괴하지만 PPAR/GW6471/SMRT 복합체에서 보조억제인자 모티프의 추가적인 헬릭스 회전을 수용할 충분한 공간을 남깁니다. 이 화학물질은 10 μM 농도에서 심근세포 분화를 유의하게 방지하고 PPARα 억제를 통해 시간 의존적으로 심장 근절 단백질(예: α-액티닌, 트로포닌-T) 및 특정 유전자(예: α-MHC, MLC2v)의 발현 감소를 초래합니다.
키나아제 분석	결합 분석
키나아제 분석	GW6471이 보조활성인자 및 보조억제인자 펩타이드와 PPAR의 상호작용에 미치는 영향은 화학 매개 형광 에너지 전달 분석을 통해 결정됩니다. 실험은 제조업체의 지침에 따라 개별 모티프를 포함하는 5nM PPARα LBD의 바이오틴화 펩타이드로 수행됩니다.
생체 내(In vivo)	GW6471은 강력한 PPARα 길항제입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11845213/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17439719/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22190909/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18724387/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25810260/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GW6471 PPARα 길항제

화학 구조

분자량: 619.67

품질 관리

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

기술 지원