연구용

Harmine PPAR 조절자

Name: Harmine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3868
Rating: 5 (5 reviews)

제품 번호S3868

Harmine (Telepathine)은 베타-카르볼린 화합물 계열에 속하는 형광성 하르말라 알칼로이드로, DYRK1A 키나제 포켓에 ATP가 결합하는 것을 고도로 세포 투과성으로 경쟁적으로 억제하며, DYRK2에 대한 IC50 값은 약 60배 더 높습니다. 이 화합물은 또한 모노아민 산화효소 (MAOs), PPARγ 및 cdc 유사 키나제 (CLKs)를 억제합니다. 397 nM의 Ki 값으로 5-HT2A 세로토닌 수용체를 억제합니다.

화학 구조

분자량: 212.25

바로가기

품질 관리

배치: 순도: 99.97%

99.97

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
기타 PPAR 억제제	T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Astaxanthin Eupatilin GSK0660

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	212.25	화학식	C₁₃H₁₂N₂O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	442-51-3	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	Telepathine			Smiles	CC1=NC=CC2=C1NC3=C2C=CC(=C3)OC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 42 mg/mL (197.87 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

DMSO : 24 mg/mL (113.07 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 42 mg/mL (197.87 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 42 mg/mL (197.87 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.100mg/ml (9.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 42 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.050mg/ml (4.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PPARγ MAO-A (Cell-free assay) 0.048 μM(Ki)
시험관 내(In vitro)	Harmine은 유의미한 체중 증가나 간 지방 축적을 유발하지 않습니다. 그것은 생쥐 골수 유래 대식세포에서 PPARγ1과 PPARγ2의 발현을 유도합니다. 이 화합물은 이 세포 유형에서 PPARγ의 항염증 작용을 촉진할 수 있습니다. 이전에 모노아민 산화효소 A(MAO-A), 세로토닌 수용체 2A(5-HT2A), 이미다졸린 수용체(I1 및 I2 부위), 사이클린 의존성 키나제를 포함한 여러 세포 표면 수용체와 상호작용하는 것으로 보고되었습니다. 이 화학물질은 또한 세포 증식 및 뇌 발달을 조절하는 이중 특이성 타이로신 인산화 조절 키나제(DYRK1A)의 강력한 억제제로 보고되었습니다. 사실, DYRK1B와 DYRK2도 억제하지만, 이 억제 효율은 DYRK1A에 비해 각각 5배 및 50배 낮습니다. 인간 신경 전구 세포의 증식을 증가시킬 수 있습니다.
생체 내(In vivo)	당뇨병 쥐에게 harmine을 투여하면 지방세포 유전자 발현 및 인슐린 감수성에 대한 PPARγ 리간드의 효과를 모방합니다. 이 화합물은 유의미한 체중 증가나 간 지방 축적을 유발하지 않습니다. 그것은 생체 내에서 대사 및 염증 유전자 발현을 조절합니다. Harmaline은 용량 의존적인 생체 이용률을 보입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17488638/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3629804/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06252506	Recruiting	Neuropharmacological Investigation of Ayahuasca Constituents DMT and Harmine	Insel Gruppe AG University Hospital Bern\|Psychiatric University Hospital Zurich	January 22 2024	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):