연구용
GW9662 PPARγ 길항제
제품 번호: S2915
화학 구조
분자량: 276.68
품질 관리 (Quality Control)
세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)
| 세포주 | 분석 유형 | 농도 | 배양 시간 | 제형 | 활성 설명 | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| 293H | Function assay | 30 mins | Antagonist activity at human PPARgamma expressed in 293H cells assessed as reduction in transcriptional response preincubated for 30 mins followed by addition and measured after 16 hrs by reporter gene-based FRET assay, EC50=0.002μM | 31294974 | ||
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화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)
| 분자량 | 276.68 | 화학식 | C13H9ClN2O3 |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 22978-25-2 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | C1=CC=C(C=C1)NC(=O)C2=C(C=CC(=C2)[N+](=O)[O-])Cl | ||
용해도 (Solubility)
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In vitro |
DMSO
: 55 mg/mL
(198.78 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
몰농도 계산기
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In vivo |
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생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)
1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
작용 메커니즘 (Mechanism of Action)
| Targets/IC50/Ki |
PPARγ
(Cell-free assay) 3.3 nM
PPARα
(Cell-free assay) 32 nM
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|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
GW9662 binds to Cys(285) on PPARgamma which is conserved among all three PPARs. This compound acts as an antagonist of PPARgamma which is confirmed in an assay of adipocyte differentiation inhibition. It prevents activation of PPARγ and inhibits growth of human mammary tumour cell lines (MCF7, MDA-MB-468, MDA-MB-231) with IC50 of 20 μM-30 μM, suggesting either the existence of PPARγ agonistic properties of this chemical or growth-inhibitory mechanisms independent of PPARγ. Co-treatment with this compound (10 μM) results in statistically lower viable cell numbers after 7 days in MDA-MB-231 cells. PPARγ1 ligands could suppress RANKL-induced osteoclast formation in primary murine myeloid (BMs) and RAW264.7 cells. Importantly, suppression by these ligands is reversed in a concentration-dependent fashion with this chemical (2 μM). It (2 μM) blocks IL-4 suppression of osteoclast formation in BMs. This compound (1 μM) blocks RANKL activation of NF-κB in RAW264.7 cells. GW9662 (10 μM) inhibits hormone- and agonist-induced adipogenesis of primary preadipocytes from patients with thyroid eye disease. |
| 키나아제 분석 |
결합 분석
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인간 PPARα, PPARγ 및 PPARδ 리간드 결합 도메인(LBD)은 E. coli에서 폴리히스티딘 태그가 붙은 융합 단백질로 발현됩니다. 수용체는 분석 완충액 내 스트렙타비딘 변형 SPA 비드(0.5 mg/mL) 슬러리에 원하는 수용체(15 nM)를 첨가하여 SPA 비드에 고정됩니다. 혼합물을 실온에서 최소 1시간 동안 평형을 유지한 후, 1×103 g에서 원심분리하여 비드를 펠릿화합니다. 상층액을 제거하고 비드를 원래 부피의 신선한 분석 완충액에 다시 부유시키며 부드럽게 혼합합니다. 원심분리/재부유 과정을 반복하며, 생성된 수용체 코팅 비드 슬러리는 즉시 사용하거나 사용 전 최대 1주 동안 4 ℃에서 보관합니다. [3H]GW2443은 각각 PPARα, PPARγ 및 PPARδ에 대한 경쟁 결합 측정을 위한 방사성 리간드로 사용됩니다. 별도의 언급이 없는 한, 모든 분석에 사용되는 완충액은 50 mM HEPES(pH 7), 50 mM NaCl, 5 mM CHAPS, 0.1 mg/mL BSA 및 10 mM DTT입니다. 일부 실험에서는 HEPES(pH 7)를 50 mM Tris(pH 8)로 대체합니다.
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| 생체 내(In vivo) |
Pretreatment with LPS (1 mg/kg i.p.) significantly attenuates all markers of renal injury and dysfunction caused by ischemia/reperfusion (I/R) injury in rats. Most notably, this compound (1 mg/kg i.p.) abolishes the protective effects of LPS. |
참조 |
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적용 분야 (Applications)
| 방법 | 바이오마커 | 이미지 | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | Vimentin / Slug / MMP9 / MMP2 |
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30912275 |
| Growth inhibition assay | Cell proliferation |
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30912275 |
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