Name: GW9662
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2915
Rating: 5 (80 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.94%

99.94

관련 타겟	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase Sirtuin Casein Kinase eIF
기타 PPAR 억제제	T0070907 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Harmine Astaxanthin Eupatilin GSK0660

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
293H	Function assay		30 mins		Antagonist activity at human PPARgamma expressed in 293H cells assessed as reduction in transcriptional response preincubated for 30 mins followed by addition and measured after 16 hrs by reporter gene-based FRET assay, EC50=0.002μM	31294974
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	276.68	화학식	C₁₃H₉ClN₂O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	22978-25-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)NC(=O)C2=C(C=CC(=C2)[N+](=O)[O-])Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 55 mg/mL (198.78 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 55 mg/mL (198.78 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	9.000mg/ml (32.53mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 180 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.150mg/ml (0.54mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PPARγ (Cell-free assay) 3.3 nM PPARα (Cell-free assay) 32 nM
시험관 내(In vitro)	GW9662는 세 가지 PPAR 모두에서 보존된 PPARgamma의 Cys(285)에 결합합니다. 이 화합물은 PPARgamma의 길항제로 작용하며, 이는 지방세포 분화 억제 분석에서 확인되었습니다. 이는 PPARγ의 활성화를 방지하고 인간 유방 종양 세포주(MCF7, MDA-MB-468, MDA-MB-231)의 성장을 20 μM-30 μM의 IC50으로 억제하며, 이는 이 화학물질의 PPARγ 작용제 특성 또는 PPARγ와 독립적인 성장 억제 메커니즘의 존재를 시사합니다. 이 화합물(10 μM)과의 공동 처리 시 MDA-MB-231 세포에서 7일 후 통계적으로 유의미하게 낮은 생존 세포 수가 나타납니다. PPARγ1 리간드는 일차 마우스 골수(BMs) 및 RAW264.7 세포에서 RANKL 유도 파골세포 형성을 억제할 수 있습니다. 중요하게도, 이러한 리간드에 의한 억제는 이 화학물질(2 μM)에 의해 농도 의존적으로 역전됩니다. 이 화합물(2 μM)은 BMs에서 IL-4에 의한 파골세포 형성 억제를 차단합니다. 이 화합물(1 μM)은 RAW264.7 세포에서 RANKL에 의한 NF-κB 활성화를 차단합니다. GW9662 (10 μM)는 갑상선 안병증 환자의 일차 전지방세포에서 호르몬 및 작용제 유도 지방생성을 억제합니다.
키나아제 분석	결합 분석
키나아제 분석	인간 PPARα, PPARγ 및 PPARδ 리간드 결합 도메인(LBD)은 E. coli에서 폴리히스티딘 태그가 붙은 융합 단백질로 발현됩니다. 수용체는 스트렙타비딘 변형 SPA 비드(0.5 mg/mL) 슬러리에 원하는 수용체(15 nM)를 첨가하여 SPA 비드에 고정됩니다. 혼합물은 실온에서 최소 1시간 동안 평형을 이루게 하고, 비드는 1×10³ g에서 원심분리하여 펠릿으로 만듭니다. 상층액은 버리고, 비드는 원래 부피의 신선한 분석 완충액에 부드럽게 섞으면서 재현탁합니다. 원심분리/재현탁 절차를 반복하고, 결과적으로 얻은 수용체 코팅 비드 슬러리는 즉시 사용하거나 사용 전 최대 1주일 동안 4 ℃에서 보관합니다. [3H]GW2443은 각각 PPARα, PPARγ 및 PPARδ에 대한 경쟁 결합을 결정하기 위한 방사성 리간드로 사용됩니다. 별도로 명시되지 않는 한, 모든 분석에 사용되는 완충액은 50 mM HEPES (pH 7), 50 mM NaCl, 5 mM CHAPS, 0.1 mg/mL BSA 및 10 mM DTT입니다. 일부 실험에서는 HEPES (pH 7)를 50 mM Tris (pH 8)로 대체합니다.
생체 내(In vivo)	LPS (1 mg/kg i.p.) 전처리는 쥐의 허혈/재관류 (I/R) 손상으로 인한 신장 손상 및 기능 부전의 모든 마커를 유의하게 완화시킵니다. 특히, 이 화합물 (1 mg/kg i.p.)은 LPS의 보호 효과를 없앱니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12022867/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15533890/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11226258/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12519830/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16014029/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	Vimentin / Slug / MMP9 / MMP2		30912275
Growth inhibition assay	Cell proliferation		30912275

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GW9662 PPARγ 길항제

화학 구조

분자량: 276.68