Name: Blonanserin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2112
Rating: 5 (2 reviews)

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품질 관리

배치: S211201 5%TFA]3 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.72%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.72

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 5-HT Receptor 억제제	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	367.5	화학식	C₂₃H₃₀FN₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	132810-10-7	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	AD 5423			Smiles	CCN1CCN(CC1)C2=NC3=C(CCCCCC3)C(=C2)C4=CC=C(C=C4)F

용해도

In vitro
배치:

5%TFA : 3 mg/mL

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT2 3.98 nM(Ki) dopamine D2 receptor 14.8 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	Blonanserin은 쥐의 청반과 복측 피개 영역에서 신경 발화를 일시적으로 증가시키지만 등쪽 솔기핵이나 배측 내측 시상핵에서는 증가시키지 않는 반면, Risperidone은 청반, 복측 피개 영역 및 등쪽 솔기핵에서 발화를 증가시키지만 배측 내측 시상핵에서는 증가시키지 않습니다. 이 화합물은 전두엽 세포외 노르에피네프린 및 도파민 수치를 지속적으로 증가시키지만 세로토닌, GABA 또는 글루타메이트는 증가시키지 않는 반면, Risperidone은 노르에피네프린, 도파민 및 세로토닌 수치를 지속적으로 증가시키지만 GABA 또는 글루타메이트는 증가시키지 않습니다. 이는 피질 DA와 그 대사물질인 호모바닐산 및 3,4-디하이드록시페닐아세트산의 유출을 증가시킵니다. 이 화학물질은 테스트된 비정형 항정신병 약물(risperidone, olanzapine, aripiprazole) 중에서 인간 D3 수용체에 대한 가장 강력한 결합 친화력을 보입니다. 이는 인간 D3 수용체에 대한 강력한 완전 길항제로 작용합니다. 이는 D2 수용체가 풍부한 영역(선조체)과 D3 수용체가 풍부한 영역(소뇌 9번 및 10번 엽) 모두에서 D2/D3 수용체 방사성 추적자인 [(3)H]-(+)-PHNO의 결합을 차단합니다. 이 약물은 도파민 D(2)/세로토닌 5-HT(2A) 길항 작용 특성을 가진 새로운 비정형 항정신병 약물로, 뇌 분포가 좋습니다.
생체 내(In vivo)	Blonanserin 1 mg/kg은 0.3 mg/kg과 달리 쥐에서 PCP 유발 NOR 결함을 개선합니다. 이 화합물은 쥐의 획득 또는 유지 기간 동안 활동을 감소시키지 않고 NOR 결함을 유의하게 역전시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21147094/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24164459/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25837930/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22691713/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23538066/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Blonanserin 5-HT Receptor 길항제

화학 구조

분자량: 367.5