Home PI3K/Akt/mTOR mTOR 억제제 Onatasertib (CC 223)

연구용

Onatasertib (CC 223) mTOR 억제제

제품 번호S7886

Onatasertib (CC 223)는 16 nM의 IC50과 관련 PI3K-α에 대해 200배 이상의 선택성을 가진 강력하고 선택적이며 경구 생체 이용 가능한 mTOR 억제제입니다. 1/2상.
Onatasertib (CC 223) mTOR 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 397.47

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품질 관리

배치: S788601 DMSO]79 mg/mL]false]Ethanol]79 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.57%
99.57

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
human PC3 cells Function assay 1 h Inhibition of mTORC2 in human PC3 cells assessed as inhibition of Akt phosphorylation at S473 after 1 hr, IC50=0.01 μM
human PC3 cells Function assay 1 h Inhibition of mTORC1 in human PC3 cells assessed as inhibition of S6 phosphorylation after 1 hr
human PC3 cells Function assay 1 h Inhibition of mTORC1 in human PC3 cells assessed as inhibition of S6 phosphorylation after 1 hr
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 397.47 화학식

C21H27N5O3

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 1228013-30-6 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 ATG-008 Smiles CC(C)(C1=NC=C(C=C1)C2=CN=C3C(=N2)N(C(=O)CN3)C4CCC(CC4)OC)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 79 mg/mL (198.75 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 79 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
mTOR
(Cell-free assay)
16 nM
cFMS
(Cell-free assay)
28 nM
FLT4
(Cell-free assay)
651 nM
DNA-PK
(Cell-free assay)
840 nM
시험관 내(In vitro)
세포주 패널에서 CC-223은 pS6RP의 IC50 범위가 27~184 nM, p4EBP1의 경우 120~1,050 nM, pAKT(S473)의 경우 11~150 nM로 mTORC1(S6RP 및 4EBP1) 및 mTORC2[AKT(S473)] 마커를 모두 억제합니다. CC-223은 또한 여러 암 세포주에서 세포 성장을 억제하고 세포자멸사를 유도합니다.
키나아제 분석
키나아제 분석 mTOR.
시약은 다음과 같이 준비됩니다: “Simple Tor buffer”: 10mM Tris pH 7.4, 100mM NaCl, 0.1% Tween-20, 1mM DTT. 재조합 mTOR는 이 버퍼에 0.200ug/mL의 분석 농도로 희석됩니다. ATP/기질 용액: 0.075 mM ATP, 12.5 mM MnCl2, 50 mM Hepes, pH 7.4, 50mM β-GOP, 250 nM Microcystin LR, 0.25 mM EDTA, 5 mM DTT 및 3.5 μg/mL GST-p70S6. 희석 곡선: 화합물의 10점, 1:3 희석액은 최종 분석 농도의 50배로 순수 DMSO에 준비됩니다. 검출 시약 혼합물: 50 mM HEPES, pH 7.4 0.01% Triton X-100, 0.01% BSA, 0.1 mM EDTA, 12.7 ug/mL Cy5-anti-GST 항체, 9 ng/ml anti-phospho p70S6 항체 (Thr389), 627ng/mL Lance Eu로 표지된 항마우스 IgG. Simple Tor buffer 20 uL에 DMSO에 있는 화합물 희석 곡선 0.5 uL를 첨가합니다. 화합물의 최종 농도 범위는 30 ~ 0.0015 μM입니다. 반응을 시작하기 위해 ATP/기질 용액 5 μL를 위에 첨가합니다. 반응은 60분 동안 진행됩니다. 분석은 60 mM EDTA 5 μL를 첨가하여 중단됩니다. 그 다음 검출 시약 혼합물 10 (10) μL가 첨가되고, 혼합물은 유로퓸 기반 TR-FRET를 검출하도록 설정된 Perkin Elmer Envision 마이크로플레이트 리더에서 읽기 전에 최소 2시간 동안 놓아둡니다.
생체 내(In vivo)
PC-3 종양 이식 마우스에서 CC-223(25 mg/kg, p.o.)은 mTORC1과 mTORC2를 모두 억제합니다. CC-223(25 mg/kg, p.o.)은 또한 전립선암, 신경교종, 유방암, 폐암 및 대장암의 이종이식 모델에서 종양 성장 억제를 47%에서 95%까지 유도합니다.
참조

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT02031419 Terminated
Lymphoma Large B-Cell Diffuse
Celgene
 December 18 2013 Phase 1
NCT01545947 Completed
Carcinoma Non-Small-Cell Lung|Non-Small Cell Lung Cancer
Celgene
 May 1 2012 Phase 1
NCT01177397 Completed
Multiple Myeloma|Diffuse Large B-Cell Lymphoma|Glioblastoma Multiforme|Hepatocellular Carcinoma|Non-Small Cell Lung Cancer|Neuroendocrine Tumors of Non-Pancreatic Origin|Hormone Receptor-Positive Breast Cancer
Celgene
 July 20 2010 Phase 1|Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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