연구용

Cisapride hydrate 5-HT Receptor 작용제

Name: Cisapride hydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4751
Rating: 5 (2 reviews)

제품 번호S4751

Cisapride (Propulsid, Alimix, Propulsin, Enteropride, Kinestase)는 0.483 μM의 IC50을 가진 선택적 세로토닌 5-HT4 receptor 작용제로 직접 작용합니다. 그리고 간접적으로 부교감신경흥분제로 작용하기도 합니다.

Cisapride hydrate 5-HT Receptor 작용제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 483.96

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품질 관리

배치: 순도: 99.69%

99.69

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 5-HT Receptor 억제제	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	활성 설명
MCF7 cells	Function assay	Inhibition of human ERG in MCF7 cells, IC50=0.00646 μM
HEK293 cells	Function assay	Inhibition of human ERG td[wt:F656A] mutant expressed in HEK293 cells by whole cell patch clamp method, IC50=0.01 μM
CHO cells	Function assay	Inhibition of human ERG expressed in CHO cells by whole cell patch clamp technique, IC50=0.03981 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	483.96	화학식	C₂₃H₂₉ClFN₃O₄.H₂O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	260779-88-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	Propulsid, Alimix, Propulsin, Enteropride, Kinestase			Smiles	COC1CN(CCC1NC(=O)C2=CC(=C(C=C2OC)N)Cl)CCCOC3=CC=C(C=C3)F.O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 96 mg/mL (198.36 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 97 mg/mL (200.42 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT4 receptor (Cell-free assay) 0.483 μM hERG (Cell-free assay) <1 μM
시험관 내(In vitro)	Cisapride는 세로토닌 5-HT4-수용체 활성화와 무관하게 혈관 Kv 전류를 억제합니다. HERG 채널 차단제로서 cisapride는 세포 주기 분포를 변경하고 세포 사멸을 유도하여 위암 세포의 성장을 억제함으로써 위암 치료에 잠재적인 가치를 가질 수 있습니다. Cisapride는 시간 및 용량 의존적 방식으로 HERG 채널을 특이적으로 차단함으로써 인간 위암 세포주의 성장 및 클론 형성능을 억제할 수 있지만, GES 세포에는 거의 영향을 미치지 않습니다.
생체 내(In vivo)	Cisapride는 위식도 역류 질환(GERD), 만성 장 가성 폐쇄, 느린 전이 변비 위마비와 같은 위장 운동 기능 장애 치료에 널리 처방됩니다. Cisapride는 유익한 운동 촉진제이지만 복통, 메스꺼움, 설사, 배뇨 빈도 증가와 같은 몇 가지 일반적인 부작용이 보고되었습니다. 쥐에서 PK 프로파일은 cisapride의 T_1/2가 1.48시간임을 나타냅니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26761776/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27569285/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15846098/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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