연구용

Citalopram HBr 5-HT Receptor 억제제

제품 번호S4749

항우울제인 Citalopram HBr (Nitalapram HBr, Prepram HBr, Bonitrile HBr, Lu 10-171 HBr)은 경구 투여되는 선택적 세로토닌 재흡수 억제제 (SSRI)이며 IC50은 1.8 nM입니다.
Citalopram HBr 5-HT Receptor 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 405.3

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품질 관리

배치: 순도: 99.87%
99.87

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 405.3 화학식

C20H21FN2O.HBr

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 59729-32-7 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 Nitalapram HBr, Prepram HBr, Bonitrile HBr, Lu 10-171 HBr Smiles CN(C)CCCC1(C2=C(CO1)C=C(C=C2)C#N)C3=CC=C(C=C3)F.Br

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 81 mg/mL (199.85 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 81 mg/mL

Ethanol : 81 mg/mL

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
serotonin reuptake
(In rat brain synaptosomal preparations)
1.8 nM
시험관 내(In vitro)

새로운 바이사이클릭 프탈란 유도체인 Citalopram (Lu 10-171)은 신경 세로토닌 (5-HT) 흡수를 매우 강력하게 억제하지만 노르아드레날린 (NA) 및 도파민 (DA) 흡수에는 영향을 미치지 않으며 5-HT, 히스타민, 감마 아미노부티르산 (GABA) 및 아세틸콜린에 대한 길항 작용도 없습니다. 이는 신경 5-HT 흡수의 매우 특이적이고 강력한 억제제입니다. 다른 전달 아민에 대한 흡수 메커니즘은 이 약물에 의해 영향을 받지 않습니다. SSRI인 Citalopram은 증식에 더 큰 영향을 미치고 세포사멸 활동에는 더 적은 영향을 미칩니다. 이는 증식 가능성을 증가시키고 세포사멸 활동을 감소시켜 세포 주기 조절에 영향을 미치며, 이는 과형성을 나타낼 수 있는 부위 특이적 방식입니다. Citalopram은 골아세포 세포 배양에서 FGF, MSX 및 TGFB 발현을 변경합니다.

생체 내(In vivo)

Citalopram은 동물이 치료 수준을 훨씬 초과하는 농도에 노출되더라도 심장 독성 효과가 없습니다. 사람의 경우 Citalopram은 노르아드레날린 (NA) 흡수에 영향을 미치지 않으면서도 강력한 5-HT 흡수 억제제인 화합물로 대사되며, 이 화합물은 Citalopram 자체보다 낮은 농도로 발견됩니다. Citalopram (1-16 mg/kg)은 척수 쥐의 후지 굴곡 반사를 자극합니다. Citalopram은 5-HT 전달을 강화합니다 ~ 아마도 시냅스 후 5-HT 수용체를 동시에 차단하지 않고 매우 강력한 흡수 억제를 유발함으로써 가능합니다.

참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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