연구용
제품 번호S4749
| 분자량 | 405.3 | 화학식 | C20H21FN2O.HBr |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 59729-32-7 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
|
|
| 동의어 | Nitalapram HBr, Prepram HBr, Bonitrile HBr, Lu 10-171 HBr | Smiles | CN(C)CCCC1(C2=C(CO1)C=C(C=C2)C#N)C3=CC=C(C=C3)F.Br | ||
|
In vitro |
DMSO
: 81 mg/mL
(199.85 mM)
Water : 81 mg/mL Ethanol : 81 mg/mL |
|
In vivo |
|||||
1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
serotonin reuptake
(In rat brain synaptosomal preparations) 1.8 nM
|
|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
새로운 바이사이클릭 프탈란 유도체인 Citalopram (Lu 10-171)은 신경 세로토닌 (5-HT) 흡수를 매우 강력하게 억제하지만 노르아드레날린 (NA) 및 도파민 (DA) 흡수에는 영향을 미치지 않으며 5-HT, 히스타민, 감마 아미노부티르산 (GABA) 및 아세틸콜린에 대한 길항 작용도 없습니다. 이는 신경 5-HT 흡수의 매우 특이적이고 강력한 억제제입니다. 다른 전달 아민에 대한 흡수 메커니즘은 이 약물에 의해 영향을 받지 않습니다. SSRI인 Citalopram은 증식에 더 큰 영향을 미치고 세포사멸 활동에는 더 적은 영향을 미칩니다. 이는 증식 가능성을 증가시키고 세포사멸 활동을 감소시켜 세포 주기 조절에 영향을 미치며, 이는 과형성을 나타낼 수 있는 부위 특이적 방식입니다. Citalopram은 골아세포 세포 배양에서 FGF, MSX 및 TGFB 발현을 변경합니다. |
| 생체 내(In vivo) |
Citalopram은 동물이 치료 수준을 훨씬 초과하는 농도에 노출되더라도 심장 독성 효과가 없습니다. 사람의 경우 Citalopram은 노르아드레날린 (NA) 흡수에 영향을 미치지 않으면서도 강력한 5-HT 흡수 억제제인 화합물로 대사되며, 이 화합물은 Citalopram 자체보다 낮은 농도로 발견됩니다. Citalopram (1-16 mg/kg)은 척수 쥐의 후지 굴곡 반사를 자극합니다. Citalopram은 5-HT 전달을 강화합니다 ~ 아마도 시냅스 후 5-HT 수용체를 동시에 차단하지 않고 매우 강력한 흡수 억제를 유발함으로써 가능합니다. |
참조 |
|