Name: CZ415
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8298
Rating: 5 (1 reviews)

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품질 관리

배치: S829801 DMSO]91 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.32%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.32

관련 타겟	PI3K Akt GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
기타 mTOR 억제제	Torin 1 Torin 2 AZD8055 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) Sapanisertib (MLN0128, INK-128) Torkinib (PP242) MHY1485 Vistusertib (AZD2014) KU-0063794 OSI-027

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	459.56	화학식	C₂₂H₂₉N₅O₄S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1429639-50-8	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CCNC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C2=NC3=C(CS(=O)(=O)C3(C)C)C(=N2)N4CCOCC4C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 91 mg/mL (198.01 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	mTOR (Cell-free assay) 8.07(pIC50)
시험관 내(In vitro)	CZ415는 유전 독성 가능성이 없으며 세포 투과성이 매우 우수합니다. 이 화합물로 처리하면 mTORC1 및 mTORC2의 하위 표적에 대한 인산화가 억제됩니다(pS6RP의 경우 IC50=14.5 nM, pAKT의 경우 IC50=14.8 nM). 이 화합물의 면역억제 효과는 자극된 인간 전혈에서 18시간 후 분비된 IFNγ를 검출하여 측정되며, 결과 IC50은 226 nM였습니다. 유전 독성 가능성이 없습니다. 박테리아 돌연변이 분석(Ames test)에서 변이원성이 없으며, 쥐 림프종 분석(MLA)에서도 쥐 간 S9 혼합물의 존재 또는 부재하에 유전 독성을 보이지 않습니다.
생체 내(In vivo)	생체 내 연구에 따르면 CZ415는 중간 정도의 청소율과 우수한 경구 생체 이용률을 가집니다. 항-CD3 마우스 모델에서 이 화합물은 mTOR 하류 신호 전달을 효율적으로 억제하며, CIA 마우스 모델에서는 상당한 항염증 효과를 보입니다. 뛰어난 선택성, 약물 유사 특성 및 생체 내 입증된 효능을 통해 이 분자는 생체 내에서 mTOR의 병태생리학적 역할을 약리학적으로 조사하기 위한 이상적인 후보입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27563401/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

CZ415 mTOR 억제제

화학 구조

분자량: 459.56