Docetaxel Trihydrate Microtubule Associated 억제제

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배치: S778701 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.96%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.96

관련 타겟	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Integrin Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
기타 Microtubule Associated 억제제	Nocodazole MMAF Patupilone (Epothilone B) Lexibulin (CYT997) CW069 Combretastatin A4 Epothilone A ABT-751 (E7010) TAI-1 Cucurbitacin B

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	861.93	화학식	C₄₃H₅₃NO₁₄.3H₂O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	148408-66-6	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	RP56976 (NSC 628503) Trihydrate			Smiles	CC1=C2C(C(=O)C3(C(CC4C(C3C(C(C2(C)C)(CC1OC(=O)C(C(C5=CC=CC=C5)NC(=O)OC(C)(C)C)O)O)OC(=O)C6=CC=CC=C6)(CO4)OC(=O)C)O)C)O.O.O.O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (116.01 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (5.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.500mg/ml (2.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	microtubules
시험관 내(In vitro)	Docetaxel은 특히 증식 세포에 대한 세포독성 물질로, 미세소관 다발 형성을 촉진하고 지속적인 유사분열 정지를 유도하며, 이어서 유사분열이 정지된 세포의 세포자멸사 또는 영구적인 유사분열 차단을 유발하는 능력과 관련이 있습니다. Docetaxel은 미세소관의 동적 불안정성 및 "tread-milling"을 억제하여 염색체가 딸세포로 분리되지 못하게 하고, 이는 세포 주기 이 단계에서의 차단보다는 유사분열에서 조기 이탈을 유발합니다. Docetaxel은 인간 암세포 Hs746T (위), AGS (위), HeLa (자궁경부), CaSki (자궁경부), BxPC3 (췌장), Capan-1 (췌장)의 클론 형성 생존을 각각 1 nM, 1 nM, 0.3 nM, 0.3 nM, 0.3 nM 및 0.3 nM의 IC50으로 억제합니다. Docetaxel은 미세소관의 전체적인 형태에 영향을 미치거나 세포 증식을 억제하지 않으면서 내피세포 이동을 억제하지만, 미세소관 역학에 더 미묘한 영향을 미칩니다. Docetaxel은 1 pM의 관찰된 IC50으로 HUVEC 이동을 억제합니다. 두 가지 혈관신생 인자인 티미딘 포스포릴라아제 또는 VEGF에 의해 자극된 HUVEC 화학주성은 Docetaxel에 의해 10 pM의 IC50으로 억제되며 1 nM에서 완전히 차단됩니다. Docetaxel은 인간 단핵구에서 Prostaglandin H Synthase-2m (PGHS-2) 발현을 유도하지만, RAW 264.7 마우스 대식세포에서는 그렇지 않습니다.
생체 내(In vivo)	Docetaxel (33 mg/kg/dose, 3회 주사로 4일마다 정맥 주사)은 M2OL2 결장 이종이식편에서 19.3일의 종양 성장 지연을 초래합니다. Docetaxel은 또한 MX-1, SK-MEL-2, LX-1 및 OVCAR-3 이종이식편에서 뛰어난 항종양 활성을 보여줍니다. Docetaxel은 14일 동안 주 2회 주사했을 때 5.4 mg/kg의 IC50으로 섬유아세포 성장 인자 2에 대한 혈관신생 반응을 억제하며, 10 mg/kg의 Docetaxel을 투여받은 쥐에서는 혈관신생이 완전히 차단됩니다. Docetaxel은 Matrigel 플러그로 염증 세포의 침투가 Docetaxel에 의한 억제에 훨씬 덜 민감하기 때문에 내피세포 이동 및/또는 미세혈관 형성에 대한 선택성을 가집니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15123284/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1381586/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16899972/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7906583/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8664032/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12479700/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9886421/ [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7499102/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06319313	Not yet recruiting	Squamous Cell Non-small Cell Lung Cancer	Shanghai JMT-Bio Inc.	May 1 2024	Phase 2\|Phase 3
NCT06200558	Not yet recruiting	Prostate Cancer	Hospital of Macerata	January 31 2024	--
NCT05156372	Withdrawn	Prostate Cancer Metastatic\|Castrate Resistant Prostate Cancer\|Metastatic Prostate Cancer\|Metastatic Prostate Adenocarcinoma	The University of Texas Health Science Center at San Antonio	December 2023	Not Applicable

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

화학 구조

분자량: 861.93