Name: Eletriptan HBr
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3180
Rating: 5 (1 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.28%

99.28

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 5-HT Receptor 억제제	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	463.43	화학식	C₂₂H₂₆N₂O₂S.HBr	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	177834-92-3	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	UK-116044			Smiles	CN1CCCC1CC2=CNC3=C2C=C(C=C3)CCS(=O)(=O)C4=CC=CC=C4.Br

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 93 mg/mL (200.67 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 93 mg/mL (200.67 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.65mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 93 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.66mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT1B 0.92 nM(Ki) 5-HT1D 3.14 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	[³H]Eletriptan은 5-HT1B 및 5-HT1D에 대해 총 결합 부위 수(B_max)가 각각 2478 fmol/mg 및 1576 fmol/mg입니다. [³H]Eletriptan은 [³H]수마트립탄(K(on) 0.024/min/nM)보다 유의하게 빠른 결합 속도(K(on) 0.249/min/nM)와 유의하게 느린 해리 속도(K(off) 0.027/min 대 [³H]수마트립탄의 경우 0.037/min)를 가집니다. Eletriptan은 뇌막 동맥, 관상 동맥 및 대복재 정맥의 농도 의존적 수축을 유도합니다. Eletriptan의 효능은 관상 동맥(86배) 또는 대복재 정맥(66배)보다 뇌막 동맥에서 더 높습니다. 임상 시험에서 관찰된 자유 C(max)에서 Eletriptan (40 mg 및 80 mg) 및 수마트립탄 (100 mg)에 의한 예측 수축은 뇌막 동맥에서 유사합니다.
생체 내(In vivo)	Eletriptan (<1000 mg/kg, i.v.)은 마취된 개에서 경동맥 혈류의 용량 의존적 감소를 유발합니다. Eletriptan은 마취된 개에서 63 mg/kg의 ED50 값으로 관상 동맥 직경을 감소시킵니다. 삼차 신경절의 전기 자극 전에 투여된 Eletriptan (<300 mg/kg, i.v.)은 쥐의 경막에서 혈장 단백질 유출의 용량 관련 및 완전한 억제를 유발합니다. Eletriptan (100 mg/kg, i.v.)은 쥐의 경막에서 혈장 단백질 유출의 완전한 억제를 유발합니다. 편두통 환자에서 1차 평가 변수(투여 후 2시간)에서의 두통 반응률은 위약 24%; Eletriptan (20 mg) 54%; Eletriptan (40 mg) 65%; Eletriptan (80 mg) 77%입니다. 편두통 환자에서 1차 평가 변수(투여 후 2시간)에서의 2시간 두통 없음률은 위약 6%, Eletriptan (40 mg) 29%, Eletriptan (80 mg) 37%입니다. Eletriptan은 내약성이 좋았으며, 대부분의 이상 반응은 편두통 환자에서 경미하거나 중간 정도의 강도를 가지며 일시적이었습니다. Eletriptan의 이온영동 방출(50 nA)은 세포의 75%에서 반응을 억제하고 고양이에서 세포 발화의 평균 42% 억제를 유발합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10193663/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11094108/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10856450/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10636142/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14725972/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT00174395	Completed	Migraine	Pfizer''s Upjohn has merged with Mylan to form Viatris Inc.\|Pfizer	March 2005	Phase 4

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Eletriptan HBr 5-HT Receptor 작용제

화학 구조

분자량: 463.43