연구용

Eptapirone 5-HT Receptor 작용제

Name: Eptapirone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0113
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S0113

Eptapirone (F11440)은 강력하고 선택적이며 효능이 높은 5-HT1A receptor 작용제로, 현저한 항불안 및 항우울 가능성이 있습니다. 이 화합물의 5-HT1A 결합 부위에 대한 친화도(pKi)는 8.33입니다.

Eptapirone 5-HT Receptor 작용제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 345.40

바로가기

품질 관리

배치: S011301 DMSO]69 mg/mL]false]Ethanol]39 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.88%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.88

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 5-HT Receptor 억제제	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	345.40	화학식	C₁₆H₂₃N₇O₂	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	179756-58-2	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	F 11440			Smiles	CN1C(=O)C=NN(C1=O)CCCCN2CCN(CC2)C3=NC=CC=N3

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 69 mg/mL (199.76 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 39 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT1A (in the 5-HT1A binding assay) 8.33(pKi)
시험관 내(In vitro)	5-HT1A 결합 부위에 대한 Eptapirone의 친화도(pKi, 8.33)는 부스피론(pKi, 7.50)보다 높고 플레시녹산(pKi, 8.91)보다 다소 낮습니다. 인간 5-HT1A 수용체를 발현하는 HeLa 세포에서 이 화합물은 포스콜린 유도 AMP 증가를 감소시키며, 최대 효과를 기준으로 5-HT에 비해 1.0의 내재적 활성을 가지는 것으로 밝혀졌는데, 이는 부스피론(0.49), 입사피론(0.46) 및 플레시녹산(0.93)보다 유의하게 높습니다.
생체 내(In vivo)	생체 내에서 Eptapirone (F11440)은 쥐의 시냅스 전 및 후 수용체에서 5-HT1A 작용제 활성을 발휘하는 데 플레시녹산보다 4~20배, 부스피론보다 30~60배 더 강력합니다(예: 해마 세포외 세로토닌(5-HT) 수치를 감소시키고 혈장 코르티코스테론 수치를 증가시키는 능력으로 측정됨). 이 화합물은 동물 모델에서 부스피론, 입사피론 및 플레시녹산보다 더 실질적인 항불안 및 항우울 유사 효과를 나타냈습니다(즉, 비둘기 갈등 절차에서 처벌 반응 증가 및 쥐 강제 수영 테스트에서 부동성 감소).
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9765347/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):