연구용

GDC-0349 mTOR 억제제

Name: GDC-0349
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8040
Rating: 5 (3 reviews)

제품 번호S8040

GDC-0349 (RG-7603)는 mTOR의 강력하고 선택적인 ATP 경쟁적 억제제로, K_i는 3.8 nM이며, PI3Kα 및 기타 266가지 키나아제에 대해 790배의 억제 효과를 나타냅니다. 1단계.

화학 구조

분자량: 452.55

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품질 관리

배치: S804001 DMSO]91 mg/mL]false]Ethanol]6 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.01%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.01

관련 타겟	PI3K Akt GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
기타 mTOR 억제제	Torin 1 Torin 2 AZD8055 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) Sapanisertib (MLN0128, INK-128) Torkinib (PP242) MHY1485 Vistusertib (AZD2014) KU-0063794 OSI-027

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	452.55	화학식	C₂₄H₃₂N₆O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1207360-89-1	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	RG-7603			Smiles	CCNC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C2=NC3=C(CCN(C3)C4COC4)C(=N2)N5CCOCC5C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 91 mg/mL (201.08 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	mTOR 3.8 nM(Ki) PI3Kα ~3 μM(Ki)
시험관 내(In vitro)	GDC-0349는 모든 PI3K 동형을 포함하여 266가지 키나아제에 대한 놀라운 선택성을 가지고 있습니다. 이 화합물은 생체 내 마우스 PK/PD 연구에서 인산화-4EBP1 및 인산화-Akt(S473)를 포함한 mTOR의 하위 표지자를 억제하며, 이는 mTORC1 및 mTORC2 복합체 모두의 억제와 일치합니다.
생체 내(In vivo)	GDC-0349는 마우스 이종이식 암 모델에서 경로 조절 및 용량 의존적 효능을 보여줍니다. MCF7-neo/Her2 종양 이종이식 모델(PI3K 돌연변이)에서 무흉선 마우스에 매일 1회 경구 투여했을 때, 이 화합물은 용량 의존적으로 종양 성장을 억제합니다. 또한 PC3 (PTEN 결손) 및 786-O (VHL 변이)를 포함한 다른 이종이식 모델에서도 효과적입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23473235/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	p-AKT / AKT1 / p-S6K / S6K1 / LC3B-II / ATG-7 / Beclin-1 / p62		27291151

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT01356173	Completed	Non-Hodgkin''s Lymphoma Solid Tumor	Genentech Inc.	June 2011	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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