연구용

Gentiopicroside P450 (e.g. CYP17) 억제제

Name: Gentiopicroside
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3777
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S3777

자연 발생 이리도이드 글리코시드인 Gentiopicroside (GE, Gentiopicrin)는 인간 간 마이크로솜에서 각각 21.8μg/ml 및 594μg/ml의 IC50 값으로 CYP2A6 및 CYP2E1을 억제하며, 이 화합물은 CYP2C9, CYP2D6, CYP1A2 또는 CYP3A4 활성을 억제하지 않습니다.

Gentiopicroside P450 (e.g. CYP17) 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 356.32

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품질 관리

배치: 순도: 99.72%

99.72

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
기타 P450 (e.g. CYP17) 억제제	Apigenin Baicalein Avasimibe Naringenin Diosmetin Alizarin Orteronel Benzbromarone Sodium Danshensu Naringin

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	356.32	화학식	C₁₆H₂₀O₉	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	20831-76-9	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	Gentiopicrin			Smiles	C=CC1C(OC=C2C1=CCOC2=O)OC3C(C(C(C(O3)CO)O)O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 71 mg/mL (199.25 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 71 mg/mL

Ethanol : 18 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	CYP2A6 (in human liver microsomes) CYP2E1 (in human liver microsomes)
시험관 내(In vitro)	Gentiopicroside (GE)는 낮은 농도에서는 CYP2A6의 비경쟁적 억제제이며, 높은 농도에서는 경쟁적 억제제입니다. 이 화합물은 CYP2C9, CYP2D6, CYP1A2 또는 CYP3A4 활성을 억제하지 않습니다. 그러나 높은 농도에서 CYP1A2 및 CYP3A4 활성이 유의하게 증가하는 것이 관찰됩니다. 배양된 인간 간세포에서는 CYP1A2, CYP3A4 또는 CYP2B6의 유의미한 유도는 관찰되지 않습니다.
생체 내(In vivo)	Gentiopicroside (GE)는 경구 투여 후 낮은 생체 이용률(%F)을 나타내는데, 이는 장벽 또는 간에서의 초회 통과 Metabolism, 박테리아 미생물총에 의한 장내 Metabolism 또는 분해, 그리고/또는 위장관으로부터의 흡수 불량에 기인할 수 있습니다. 1상 임상 연구에 따르면, 이 화합물 80, 240, 400 mg을 정맥 주사한 후 평균 C_max는 각각 3.501±0.566 μg/ml, 9.865±1.237 μg/ml, 16.95±2.571 μg/ml입니다. 이 화학물질은 간 보호제, 담즙 분비 촉진제, 항염증제 및 항균제로 작용할 수 있습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23419353/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24376019/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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