연구용
GW5074 Raf 억제제
제품 번호S2872
화학 구조
분자량: 520.94
품질 관리
화학 정보, 보관 및 안정성
| 분자량 | 520.94 | 화학식 | C15H8Br2INO2 |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 220904-83-6 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | C1=CC2=C(C=C1I)C(=CC3=CC(=C(C(=C3)Br)O)Br)C(=O)N2 | ||
용해도
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In vitro |
DMSO
: 104 mg/mL
(199.63 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
몰농도 계산기
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In vivo |
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생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)
1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
작용 메커니즘
| Targets/IC50/Ki |
C-Raf
(Cell-free assay) 9 nM
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| 시험관 내(In vitro) |
GW5074는 9nM의 IC50을 갖는 강력하고 특이적인 c-Raf 억제제이며, 시험관 내에서 MKK6, MKK7, p38 MAP 키나아제 및 cdks에 영향을 미치지 않습니다. 그러나 이 화합물로 신경 배양을 처리하면 c-Raf 및 B-Raf에 대한 활성화 변형의 축적이 허용됩니다. 소뇌 과립 뉴런에서 이 억제제에 의한 LK-유도 apoptosis 억제는 MEK-ERK 비의존적입니다. 이 화학물질은 Akt 활성의 하향 조절을 지연시키지만 Akt-독립적 메커니즘에 의해 apoptosis를 억제합니다. 이는 Ras, 핵인자-카파 B 및 c-jun에 영향을 미칩니다. 이 화합물은 과립 세포 및 기타 신경 세포 유형에서 신경독소에 의한 세포 사멸을 억제합니다. |
| 키나아제 분석 |
친화도 결정
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일반적으로, 시험관 내 키나아제 분석은 Upstate Biotechnology의 키나아제 프로파일링 서비스를 사용하여 표준 조건에서 정제된 키나아제 및 합성 기질을 사용하여 수행됩니다. 간략하게, 각 분석에 대해 5–10mU의 정제된 키나아제가 사용됩니다. GSK3β, cdk1, cdk2, cdk3, cdk5의 경우, 키나아제는 8mM MOPS, pH 7.2, 0.2mM EDTA, 10mM 마그네슘 아세테이트 및 [c- 33P-ATP]를 포함하는 완충액에서 1μM GW5074와 함께 실온에서 40분 동안 배양됩니다. 키나아제 활성은 P30 필터에 시료를 점적하고, 50mM 인산에서 세척한 다음, 섬광 계수를 통해 33P 통합을 측정하여 정량화됩니다. c-Raf, JNK1, JNK2, JNK3, MEK1, MKK6, MKK7에 대한 완충액 조성은 50mM Tris pH 7.5, 0.1mM EGTA, 10mM 마그네슘 아세테이트 및 [c- 33P-ATP]입니다. 사용된 펩타이드 기질은 다음과 같습니다: c-Raf의 경우, 0.66mg/mL MBP; cdks의 경우, 0.1mg/mL 히스톤 H1; JNKs의 경우, 3μM ATF2; MEK1의 경우, 1μM MAPK2; MKK6의 경우, 1μM SAPK2a 및 MKK7의 경우, 2μM JNK1α.
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| 생체 내(In vivo) |
GW5074는 헌팅턴병의 생체 내 실험 모델에서 보호 효과가 있습니다. 이 화합물(5 mg/Kg)은 생쥐에서 3-NP에 의해 유도된 광범위한 양측 선조체 병변을 완전히 예방했습니다. 이는 생쥐에서 간접흡연으로 인한 기도 과민성을 억제합니다. |
참조 |
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적용 분야
| 방법 | 바이오마커 | 이미지 | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | p-Raf-1 / Raf-1 / p-c-Jun / c-Junc / c-Fos / P-gp |
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28212576 |
기술 지원
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