Home MAPK Raf 억제제 GW5074

연구용

GW5074 Raf 억제제

제품 번호: S2872

GW5074는 IC50 값이 9 nM인 강력하고 선택적인 c-Raf 억제제이며, JNK1/2/3, MEK1, MKK6/7, CDK1/2, c-Src, p38 MAP, VEGFR2 또는 c-Fms의 활성에는 영향을 미치지 않습니다. 이 화합물은 LK 유도 Apoptosis related를 억제합니다.
GW5074 Raf 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 520.94

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품질 관리 (Quality Control)

배치: S287201 DMSO]104 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.80%
99.80

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 520.94 화학식

C15H8Br2INO2

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 220904-83-6 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles C1=CC2=C(C=C1I)C(=CC3=CC(=C(C(=C3)Br)O)Br)C(=O)N2

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 104 mg/mL (199.63 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
C-Raf
(Cell-free assay)
9 nM
시험관 내(In vitro)

GW5074 is a potent and specific inhibitor of c-Raf with IC50 of 9 nM and has no effect of MKK6, MKK7, p38 MAP kinase and cdks in vitro. However, treatment of neuronal cultures with this compound permits accumulation of activating modifications on c-Raf and also B-Raf. The inhibition of LK-induced apoptosis by this inhibitor in cerebellar granule neurons is not MEK-ERK-dependent. This chemical delays down-regulation of Akt activity but inhibits apoptosis by an Akt-independent mechanism. It affects Ras, nuclear factor-kappa B and c-jun. This compound inhibits cell death caused by neurotoxins in granule cells and other neuronal types.

키나아제 분석
친화도 측정
일반적으로, in vitro 키나아제 분석은 Upstate Biotechnology의 Kinase Profiling 서비스를 사용하여 표준 조건 하에서 정제된 키나아제와 합성 기질을 사용하여 수행됩니다. 간단히 말해서, 각 분석에는 5–10 mU의 정제된 키나아제가 사용됩니다. GSK3β, cdk1, cdk2, cdk3, cdk5의 경우, 키나아제를 8 mM MOPS, pH 7.2, 0.2 mM EDTA, 10 mM 아세트산 마그네슘 및 [c- 33P-ATP]를 포함하는 완충액에서 1 μM GW5074와 함께 실온에서 40분 동안 배양합니다. 키나아제 활성은 P30 필터에 분취량을 점적하고 50 mM 인산으로 세척한 다음 섬광 계수를 측정하여 33P 혼입을 측정함으로써 정량화됩니다. c-Raf, JNK1, JNK2, JNK3, MEK1, MKK6, MKK7에 대한 완충액 조성은 50 mM Tris pH 7.5, 0.1 mM EGTA, 10 mM 아세트산 마그네슘 및 [c- 33P-ATP]입니다. 사용된 펩타이드 기질은 다음과 같습니다: c-Raf의 경우 0.66 mg/mL MBP; cdk의 경우 0.1 mg/mL 히스톤 H1; JNK의 경우 3 μM ATF2; MEK1의 경우 1 μM MAPK2; MKK6의 경우 1 μM SAPK2a; MKK7의 경우 2 μM JNK1α가 사용되었습니다.
생체 내(In vivo)

GW5074 is protective in an in vivo experimental model of Huntington’s disease. This compound (5 mg/Kg) completely prevented extensive bilateral striatal lesions induced by 3-NP in mice.  It suppresses sidestream smoke-induced airway hyperresponsiveness in mice.

참조

적용 분야 (Applications)

방법 바이오마커 이미지 PMID
Western blot p-Raf-1 / Raf-1 / p-c-Jun / c-Junc / c-Fos / P-gp
S2872-WB1
28212576