Name: GDC-0879
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1104
Rating: 5 (43 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.84%

99.84

관련 타겟	ERK p38 MAPK JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
기타 Raf 억제제	LY3009120 Exarafenib (KIN-2787) Avutometinib (Ro5126766, CH5126766) PLX-4720 AZ 628 SB590885 TAK-632 GW5074 RAF265 (CHIR-265) PLX8394 (Plixorafenib, FORE8394)

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	활성 설명
human MALME3M cells	Function assay	Inhibition of ERK1/2 phosphorylation in human MALME3M cells, IC50=0.063 μM
human A375 cells	Proliferation assay	Antiproliferative activity against human A375 cells expressing B-Raf V600E mutant and wild type Ras, IC50=0.5 μM
human A375 cells	Function assay	Inhibition of b-Raf in human A375 cells assessed phosphorylation of ERK, IC50=1 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	334.37	화학식	C₁₉H₁₈N₄O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	905281-76-7	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	AR-00341677			Smiles	C1CC(=NO)C2=C1C=C(C=C2)C3=CN(N=C3C4=CC=NC=C4)CCO

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 66 mg/mL (197.38 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 66 mg/mL (197.38 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 66 mg/mL (197.38 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 66 mg/mL (197.38 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Ethanol : 5 mg/mL

DMSO : 2 mg/mL (5.98 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose 1 0.2% Tween 80 Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	10.000mg/ml (29.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80 clear solution, and mix evenly to make it a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	B-Raf (A375, Colo205 cells) 0.13 nM
시험관 내(In vitro)	GDC-0879는 또한 63 nM의 IC50으로 세포 pERK를 억제합니다. 이 화합물은 B-Raf^V600E 변이형인 A375 흑색종 및 Colo205 결장직장암 세포주에서 각각 pMEK1 억제에 대해 59 nM 및 29 nM의 IC50으로 유사한 효능을 보입니다. Malme3M 세포에서 0.75 μM의 IC50으로 B-Raf^V600E를 강력하게 억제합니다. 이 화학 물질은 또한 많은 종양 세포(A375, 624, SK-MEL-28, Malme3M, C32, 928, 888, G-361, Colo205, Colo206, SW1417, CL34 및 Colo201)에서 < 0.5 μM의 EC50 값을 보입니다.
생체 내(In vivo)	GDC-0879로 치료한 마우스에서 세포주 유래 및 환자 유래 BRAFV600E 종양 모두 변이형 KRAS 발현 종양에 비해 더 강하고 지속적인 약력학적 억제(8시간 동안 >90%) 및 개선된 생존율을 보입니다. RAS 유도 종양 형성에서 활성화된 RAF 신호 전달의 관여가 있음에도 불구하고, 이 화합물 투여 후 일부 KRAS 변이형 종양에서 진행까지의 시간 감소가 관찰됩니다. 이 화학 물질 매개 효능은 B-Raf^V600E 상태와 엄격하게 관련되어 있지만, MEK 억제는 또한 야생형 BRAF를 발현하는 세포주(KRAS 변이형 81%, KRAS 야생형 38%)의 증식 및 종양 성장을 약화시킵니다. B-Raf^V600E 흑색종 세포의 이 약제에 대한 반응성은 PI3K 경로 활동의 약리학적 및 유전적 조절에 의해 극적으로 변경될 수 있습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19147858/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19276360/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GDC-0879 B-Raf 억제제

화학 구조

분자량: 334.37

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

기술 지원