Name: Mirtazapine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2016
Rating: 5 (1 reviews)

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품질 관리

배치: S201601 DMSO]53 mg/mL]false]Ethanol]53 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.99%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.99

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 5-HT Receptor 억제제	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	265.35	화학식	C₁₇H₁₉N₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	85650-52-8	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	Org3770,6-Azamianserin			Smiles	CN1CCN2C(C1)C3=CC=CC=C3CC4=C2N=CC=C4

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 53 mg/mL (199.73 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 53 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.65mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 53 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.37mg/ml (1.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT
시험관 내(In vitro)	Mirtazapine은 클론된 인간 알파2A-아드레날린성(AR) 수용체에 대해 현저한 친화도를 보이며, 이 수용체에서 노르아드레날린(NA) 유도 구아노신-5'-O-(3-[³⁵S]티오)-삼인산([³⁵S]-GTPgammaS) 결합의 자극을 차단합니다. 이 화합물은 클론된 인간 세로토닌(5-HT)2C 수용체에 대해 높은 친화도를 보이며, 이 수용체에서 5-HT 유도 포스포이노시티드 생성을 억제합니다. 이는 투석액 내 NA 수치와 FCX 내 DA 수치를 현저히 높이는 반면, 5-HT는 영향을 받지 않습니다. 이 화학 물질은 알파-2 아드레날린성 자가수용체와 이종수용체를 모두 차단함으로써 상행 5-HT 경로의 전기 자극 효과를 향상시킵니다. 이는 미세이온영동법으로 적용된 노르에피네프린(NE)이 CA3 등쪽 해마 피라미드 뉴런의 발화 활동에 미치는 억제 효과를 차단하여, 시냅스 후 알파-2 아드레날린 수용체에 대한 길항 효과를 나타냅니다.
생체 내(In vivo)	Mirtazapine (10-250 mg/kg i.v.)은 순진한 쥐에서 5-HT 뉴런의 발화 활동을 용량 의존적으로 증가시키지만, 6-하이드록시도파민으로 전처리된 쥐에서는 그렇지 않습니다. 이 화합물 (5 mg/kg/day, s.c., 삼투압 미니펌프 사용)은 수컷 Sprague-Dawley 쥐의 청반 핵 노르아드레날린(NA) 뉴런의 자발적 발화 활동을 증가시킵니다. 이는 낮은 용량 (10 mg/kg, i.v.)의 알파 2-아드레날린 수용체 작용제 클로니딘의 강화 효과와 높은 용량 (100 mg/kg, i.v.)의 클로니딘의 감소 효과를 모두 길항하여, 등쪽 해마 CA3 피라미드 뉴런의 발화 활동을 억제하는 상행 5-HT 경로의 전기 자극 효과에 영향을 미칩니다. 이 화학 물질 (5 mg/kg s.c.)은 선조체에서 DOPAC 및 호모바닐산 수치에 미미한 영향을 미치고, 자유롭게 움직이는 쥐에서 5-HT 방출에는 거의 영향을 미치지 않지만, 5-하이드록시인돌 아세트산은 분명히 증가시켰습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10762339/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15102749/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9007838/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8627567/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05452174	Terminated	Pregnancy\|Severe Nausea and Vomiting\|Hyperemesis Gravidarum	Northwestern University\|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)	June 13 2022	Phase 1\|Phase 2
NCT04614584	Recruiting	Methamphetamine Use Disorder\|Drug Interaction\|Cardiovascular Abnormalities	San Francisco Department of Public Health\|University of California Los Angeles	July 12 2021	Phase 1
NCT03785691	Terminated	Hyperemesis Gravidarum\|Nausea Gravidarum\|Vomiting of Pregnancy	Nordsjaellands Hospital\|Bispebjerg Hospital\|Aarhus University Hospital\|Herlev and Gentofte Hospital\|Hvidovre University Hospital\|Odense University Hospital\|Rigshospitalet Denmark\|Regionernes Medicinpulje\|Kolding Sygehus	March 1 2019	Phase 2
NCT03935685	Recruiting	Glioma of Brain	University of California Irvine	February 26 2019	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Mirtazapine 5-HT Receptor 길항제

화학 구조

분자량: 265.35