연구용
MMAE (Monomethyl auristatin E) 항신생물제
제품 번호S7721
화학 구조
분자량: 717.98
품질 관리
| 관련 타겟 | Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK |
|---|---|
| 기타 ADC Cytotoxin 억제제 | Triptolide SN-38 Luteolin (+)-Bicuculline Rutin Artemisinin BHQ Pinocembrin Harmine hydrochloride Luteoloside |
세포 배양, 처리 및 작업 농도
| 세포주 | 분석 유형 | 농도 | 배양 시간 | 제형 | 활성 설명 | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| KB | Antiproliferative assay | 4 days | Antiproliferative activity against human KB cells after 4 days by XTT assay, IC50=0.00019μM | 23845743 | ||
| BT-12 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells | 23845743 | |||
| A549 | Antiproliferative assay | 4 days | Antiproliferative activity against human A549 cells after 4 days by XTT assay, IC50=0.00059μM | 23845743 | ||
| non-small cell lung cancer cells | Cytotoxicity assay | 0.5 to 1 nM | 4 days | Cytotoxicity against human non-small cell lung cancer cells at 0.5 to 1 nM after 4 days by XTT assay | 23845743 | |
| A673 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells | 25431858 | |||
| MDA-MB-361 | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against human MDA-MB-361 cells assessed as cell viability incubated fore 4 days by MTS assay, GI50=0.00049μM | 25431858 | |||
| NCI-N87 | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against human NCI-N87 cells assessed as cell viability incubated fore 4 days by MTS assay, GI50=0.00054μM | 25431858 | |||
| OHS-50 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells | 28211277 | |||
| DU145 | Growth inhibition assay | 48 hrs | Growth inhibition of human DU145 cells incubated for 48 hrs by MTT assay, GI50=0.000418μM | 28211277 | ||
| SF268 | Growth inhibition assay | 48 hrs | Growth inhibition of human SF268 cells incubated for 48 hrs by MTT assay, GI50=0.000432μM | 28211277 | ||
| KM20L2 | Growth inhibition assay | 48 hrs | Growth inhibition of human KM20L2 cells incubated for 48 hrs by MTT assay, GI50=0.000599μM | 28211277 | ||
| NCI-H460 | Growth inhibition assay | 48 hrs | Growth inhibition of human NCI-H460 cells incubated for 48 hrs by MTT assay, GI50=0.000683μM | 28211277 | ||
| HCT116 | Function assay | 0.5 mM | 24 hrs | Effect on mitochondrial respiration in human HCT116 cells expressing carbonic anhydrase 9 assessed as reduction in oxygen consumption rate at 0.5 mM after 24 hrs under hypoxic condition by Western blot analysis | 28895394 | |
| DU145 | Growth inhibition assay | 48 hrs | Growth inhibition of human DU145 cells after 48 hrs by SRB assay, GI50=0.000418μM | 28895394 | ||
| SF268 | Growth inhibition assay | 48 hrs | Growth inhibition of human SF268 cells after 48 hrs by SRB assay, GI50=0.000432μM | 28895394 | ||
| KM20L2 | Growth inhibition assay | 48 hrs | Growth inhibition of human KM20L2 cells after 48 hrs by SRB assay, GI50=0.000599μM | 28895394 | ||
| NCI-H460 | Growth inhibition assay | 48 hrs | Growth inhibition of human NCI-H460 cells after 48 hrs by SRB assay, GI50=0.000683μM | 28895394 | ||
| MCF7 | Growth inhibition assay | 48 hrs | Growth inhibition of human MCF7 cells after 48 hrs by SRB assay, GI50=0.000404μM | 28926240 | ||
| DU145 | Growth inhibition assay | 48 hrs | Growth inhibition of human DU145 cells after 48 hrs by SRB assay, GI50=0.000418μM | 28926240 | ||
| SF268 | Growth inhibition assay | 48 hrs | Growth inhibition of human SF268 cells after 48 hrs by SRB assay, GI50=0.000432μM | 28926240 | ||
| KM20L2 | Growth inhibition assay | 48 hrs | Growth inhibition of human KM20L2 cells after 48 hrs by SRB assay, GI50=0.000599μM | 28926240 | ||
| NCI-H460 | Growth inhibition assay | 48 hrs | Growth inhibition of human NCI-H460 cells after 48 hrs by SRB assay, GI50=0.000683μM | 28926240 | ||
| DAOY | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells | 28972755 | |||
| A549 | Antiproliferative assay | 72 hrs | Antiproliferative activity against human A549 cells after 72 hrs by MTS assay, EC50=0.0005μM | 28972755 | ||
| SKOV3 | Cytotoxicity assay | 2 days | Cytotoxicity against human SKOV3 cells after 2 days by cell titer 96 aqueous one solution based assay, IC50=0.00066μM | 29454703 | ||
| A549 | Cytotoxicity assay | 2 days | Cytotoxicity against human A549 cells after 2 days by cell titer 96 aqueous one solution based assay, IC50=0.0013μM | 29454703 | ||
| L1210 | Cytotoxicity assay | 2 days | Cytotoxicity against mouse L1210 cells after 2 days by cell titer 96 aqueous one solution based assay, IC50=0.0021μM | 29454703 | ||
| NCI-H524 | Cytotoxicity assay | 2 hrs | Cytotoxicity in human NCI-H524 cells pre-incubated for 2 hrs followed by compound wash out and subsequently incubated for 70 hrs by Cell Titer Glo assay, IC50=0.0037μM | 30735385 | ||
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화학 정보, 보관 및 안정성
| 분자량 | 717.98 | 화학식 | C39H67N5O7
|
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 474645-27-7 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
|
|
| 동의어 | SGD-1010 | Smiles | CCC(C)C(C(CC(=O)N1CCCC1C(C(C)C(=O)NC(C)C(C2=CC=CC=C2)O)OC)OC)N(C)C(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(C(C)C)NC | ||
용해도
|
In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(139.27 mM)
Ethanol : 100 mg/mL Water : Insoluble |
몰농도 계산기
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In vivo |
|||||
생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)
1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
작용 메커니즘
| 시험관 내(In vitro) |
cAC10에 결합될 때, MMAE는 CD30+ 세포에서 선택적인 세포독성을 보이며, 세포자멸사 유도를 통해 G2/M-기 성장 정지 및 세포 사멸을 유도합니다. 항-CD79b 항체에 결합될 때, anti–CD79b-vcMMAE는 시험관 내에서 광범위한 NHL 세포주 패널에 걸쳐 매우 강력하고 광범위한 활성을 가집니다. 항-HER2 항체에 결합될 때, hertuzumab-vc-MMAE는 또한 효과적으로 내부화되고 HER2 과발현 종양 세포를 강력하게 사멸시킬 수 있습니다. |
|---|---|
| 생체 내(In vivo) |
Karpas 299 ALCL 모델에서 cAC10-vcMMAE (1 mg/kg, i.v.)는 완전하고 지속적인 종양 퇴행을 유도하는 반면, 유리 MMAE (0.36 mg/kg)는 감지할 수 있는 항종양 활성을 생성하지 않습니다. NHL의 마우스 이종이식 모델에서 anti–CD79b-vcMMAE (7 mg/kg, p.o.)는 놀랍게도 지속적인 완전 종양 관해를 초래합니다. |
참조 |
|
임상시험 정보
(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06395103 | Not yet recruiting | B-cell Acute Lymphoblastic Leukemia|Diffuse Large B-cell Lymphoma|Burkitt Lymphoma|Neuroblastoma|Ewing Sarcoma |
Merck Sharp & Dohme LLC |
June 4 2024 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT06227156 | Recruiting | Castration-resistant Prostate Cancer |
RemeGen Co. Ltd. |
April 8 2024 | Phase 1 |
| NCT06265727 | Recruiting | Solid Tumor Adult |
Corbus Pharmaceuticals Inc.|CSPC Zhongnuo Pharmaceutical (Shijiazhuang) Co. Ltd. |
April 1 2024 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT06351020 | Not yet recruiting | Locally Advanced or Metastatic GC and GCJ Adenocarcinoma |
LaNova Medicines Zhejiang Co. Ltd.|LaNova Medicines Limited |
April 1 2024 | Phase 3 |
기술 지원
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