연구용
Mosapride 5-HT Receptor 작용제
제품 번호S4839
화학 구조
분자량: 421.89
품질 관리
화학 정보, 보관 및 안정성
| 분자량 | 421.89 | 화학식 | C21H25ClFN3O3 |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 112885-41-3 | -- | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | CCOC1=CC(=C(C=C1C(=O)NCC2CN(CCO2)CC3=CC=C(C=C3)F)Cl)N | ||
용해도
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In vitro |
DMSO
: 84 mg/mL
(199.1 mM)
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몰농도 계산기
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In vivo |
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생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)
1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
작용 메커니즘
| Targets/IC50/Ki |
5HT4
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|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
Mosapride는 장 콜린성 뉴런에서 아세틸콜린 방출을 촉진합니다. K+ 채널이나 D2 도파민성 수용체를 차단하지 않습니다. 이 화합물은 5-HT1, 5-HT2, 아드레날린 α1, 아드레날린 α2 또는 도파민 D2 수용체에 대한 친화성이 없는 선택적 5-HT4 Receptor agonist입니다.
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| 생체 내(In vivo) |
Mosapride는 동물 모델 및 하부 위장관 장애 환자에서 하부 위장관 운동성을 증가시켰습니다. 동물 모델에서 배변 반응을 향상시켰습니다. 인간에게 이 화합물 5-40mg 단회 경구 투여 후, Mosapride의 최고 혈중 농도(Cmax)는 약 1시간 후에 도달했습니다. Cmax와 시간 0부터 무한대까지의 농도-시간 곡선 아래 면적(AUC∞) 모두 용량 비례적으로 증가했습니다. 단회 또는 다회 투여 시 이 화학 물질의 약동학적 프로파일에 유의미한 차이는 없었습니다. 이는 소변과 대변으로 배설됩니다. 주로 간에서 시토크롬 P450 3A4에 의해 활성 대사물인 데스-4-플루오로벤질 화합물로 대사됩니다.
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참조 |
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임상시험 정보
(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02056405 | Unknown status | Postoperative Ileus |
Hospital Italiano de Buenos Aires |
December 2015 | Phase 4 |
| NCT02106130 | Completed | Healthy |
IlDong Pharmaceutical Co Ltd |
May 2013 | Phase 1 |
| NCT01284764 | Completed | Foreign Body Left During Endoscopic Examination |
Inje University |
January 2011 | Phase 3 |
| NCT01094847 | Completed | Bioequivalence |
Daewoong Pharmaceutical Co. LTD. |
April 2010 | Phase 1 |
기술 지원
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