Name: NVP-TNKS656
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7238
Rating: 5 (5 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.85%

99.85

관련 타겟	HDAC ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
기타 PARP 억제제	XAV-939 AZD5305 (Saruparib) Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 Iniparib (BSI-201) G007-LK Pamiparib UPF 1069 A-966492

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	494.58	화학식	C₂₇H₃₄N₄O₅	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1419949-20-4	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	COC1=CC=C(C=C1)C(=O)C2CCN(CC2)CC(=O)N(CC3CC3)CC4=NC5=C(COCC5)C(=O)N4

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (202.19 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 99 mg/mL (200.16 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 99 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (202.19 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (10.11mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	17.000mg/ml (34.37mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	TNKS2 (Cell-free assay) 6 nM
시험관 내(In vitro)	시험관 내에서 NVP-TNKS656은 종간 낮은-중간 정도의 미세소체 ER 값을 보이며 높은 용해도를 나타냅니다. PI3K 또는 AKT 억제제 내성 세포에서 이 화합물은 Wnt/β-카테닌 경로를 차단하고 세포자멸사를 촉진합니다.
키나아제 분석	탱키라제 자가PARsyl화 분석
키나아제 분석	PARP 촉매 활성은 니코틴아미드의 정량적 액체 크로마토그래피/질량 분석법(LC-MS) 검출을 사용하여 모니터링됩니다. 자가PARsyl화 반응은 384웰 Greiner 평판 바닥 플레이트에서 실온에서 수행됩니다. 최종 반응 혼합물은 2.5% DMSO와 0.0001에서 18.75 μM 범위의 농도를 가진 억제제를 포함합니다. GST-TNKS2P, GST-TNKS1P, PARP1 및 PARP2 효소는 각각 5, 5, 5 및 2 nM의 최종 농도로 사용됩니다. 결과 상층액의 니코틴아미드 농도는 LC-MS로 측정됩니다. % 억제는 다음과 같이 계산됩니다: (대조군 – 샘플)/(대조군 – 배경) × 100. "대조군"은 화합물이 없는 8개 웰의 평균값이며, "배경"은 반응 시작 전에 측정된 5배 소광 용액과 혼합된 8개 웰의 평균값입니다.
생체 내(In vivo)	생쥐에서 NVP-TNKS656은 낮은 청소율과 분포 부피를 보이며, 우수한 노출과 적당한 경구 생체이용률을 나타냅니다. MMTV-Wnt1 종양을 가진 흉선이 없는 누드 생쥐에서 이 화합물(350 mg/kg, 경구)은 Axin1 단백질을 안정화하고 Wnt/베타-카테닌 표적 유전자 Axin2 mRNA 수준을 70-80% 감소시킵니다. 결장직장암 PDX 모델에서 이 화학물질은 핵 β-카테닌을 감소시키고, 이러한 저항성을 역전시키며, 종양 성장을 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23844574/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26224873/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

NVP-TNKS656 PARP 억제제

화학 구조

분자량: 494.58

품질 관리

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

기술 지원