Name: Ondansetron Hydrochloride Dihydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4748
Rating: 5 (1 reviews)

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품질 관리

배치: S474801 DMSO]73 mg/mL]false]Water]73 mg/mL]false]Ethanol]40 mg/mL]false 순도: 99.37%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.37

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 5-HT Receptor 억제제	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	활성 설명
HEK293 cells	Function assay	Displacement of [3H]granisetron from human 5HT3A receptor expressed in HEK293 cells by filter binding assay, Ki=0.0028 μM
MDCK2 cells	Function assay	Inhibition of human MATE1-mediated [14]-metformin uptake expressed in polarized MDCK2 cells after 5 mins by liquid scintillation counting analysis, IC50=0.01 μM
HEK cells	Function assay	Inhibition of human ERG expressed in HEK cells by patch clamp technique, IC50=0.4 μM
CHO cells	Function assay	Inhibition of human ERG expressed in CHO cells by whole cell patch clamp technique, IC50=0.81283 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	365.85	화학식	C₁₈H₁₉N₃O.HCl.2H₂O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	103639-04-9	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=NC=CN1CC2CCC3=C(C2=O)C4=CC=CC=C4N3C.O.O.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 73 mg/mL (199.53 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 73 mg/mL

Ethanol : 40 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT3 receptor 810 nM
시험관 내(In vitro)	온단세트론은 5-HT3 수용체에 대한 강력하고 고도로 선택적인 경쟁적 길항제입니다. 5-HT1B, 5-HT1C, 5-HT4, 아편유사제 및 α1-아드레날린 수용체, 그리고 μ-아편유사제 수용체를 포함한 다른 수용체 서브타입에 대해 일부 친화도를 보입니다. 그러나 온단세트론은 5-HT3 수용체에 대해 1000:1의 선택성을 가집니다. 온단세트론은 여러 5-HT3 길항제 중 가장 강력한 HERG 채널 차단제로 밝혀졌으며, IC50는 810 nM이고 Na+ 채널을 차단하는 것으로 보고되었습니다.
생체 내(In vivo)	온단세트론(Ond)은 내약성이 좋고 부작용이 경미합니다. Ond는 중추신경계(CNS)뿐만 아니라 말초신경계(PNS)에도 작용합니다. 온단세트론은 경구 및 정맥 투여 모두 가능합니다. 경구 투여된 온단세트론의 생체 이용률은 60%에 불과합니다. 낮은 생체 이용률은 상당한 초회 통과 대사에 기인합니다. 온단세트론의 최고 혈장 농도는 일반적으로 경구 투여 후 약 1.5시간 후에 도달합니다. 이 약물의 주요 부분인 약 75%는 혈장 단백질에 결합됩니다. 온단세트론은 현재 화학 요법, 방사선 치료 및 전신 마취와 관련된 메스꺼움 및 구토를 예방하고 치료하는 데 사용됩니다. 동물 모델에서 GABA 및 글리신 수용체 활성을 억제하는 것으로 나타났습니다. Ond의 치료 용량은 생체 내 뇌 조직에 더 많은 양의 Dox를 전달할 수 있게 하는데, 이는 그렇지 않으면 BBB에 의해 허용되지 않습니다. Ond의 혈뇌 장벽 침투율은 매우 낮습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11474424/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19678851/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25079687/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Ondansetron Hydrochloride Dihydrate 5-HT Receptor 길항제

화학 구조

분자량: 365.85