연구용
Palonosetron 5-HT Receptor 길항제
제품 번호S5740
화학 구조
분자량: 296.41
품질 관리
화학 정보, 보관 및 안정성
| 분자량 | 296.41 | 화학식 | C19H24N2O |
보관 (수령일로부터) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 135729-61-2 | -- | 원액 보관 |
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| 동의어 | RS25259, RS 25259 197 | Smiles | C1CC2CN(C(=O)C3=CC=CC(=C23)C1)C4CN5CCC4CC5 | ||
용해도
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In vitro |
DMSO
: 59 mg/mL
(199.04 mM)
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몰농도 계산기
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In vivo |
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생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)
1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
작용 메커니즘
| Targets/IC50/Ki |
5-HT3 receptor
0.17 nM(Ki)
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|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
이 화합물은 5-HT3 receptor 길항제로, 이 수용체에 대한 높은 결합 친화도를 가지며 다른 수용체에는 거의 또는 전혀 친화도를 보이지 않습니다. |
| 생체 내(In vivo) |
Palonosetron은 1세대 5-HT3 receptor 길항제보다 더 긴 반감기와 더 높은 결합 친화도를 가지고 있습니다. 건강한 피험자와 암 환자에게 이 화합물을 정맥 투여한 후, 혈장 농도의 초기 감소에 이어 체내에서 느린 제거가 이루어집니다. 건강한 피험자와 암 환자에서 평균 최대 혈장 농도와 농도-시간 곡선 아래 면적은 일반적으로 0.3에서 90 μg/kg의 용량 범위에서 용량에 비례합니다. 이 화합물은 약 8.3 ± 2.5 L/kg의 분포 용적을 가지며 혈장 단백질에 62% 결합합니다. 신장 배설 및 대사 경로를 통해 체내에서 제거됩니다. 평균 최종 제거 반감기는 약 40시간입니다. |
참조 |
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임상시험 정보
(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04486157 | Completed | Healthy |
HK inno.N Corporation |
March 18 2021 | Phase 1 |
| NCT04466046 | Completed | Postoperative Nausea and Vomiting |
Daegu Catholic University Medical Center |
September 4 2019 | -- |
| NCT03148704 | Unknown status | Palonosetron |
Cttq |
March 8 2017 | -- |
| NCT00982995 | Terminated | Nausea|Vomiting|Terminally Ill |
University of Michigan Rogel Cancer Center |
November 2010 | Phase 2 |
| NCT01074697 | Completed | Nausea|Vomiting|Genital Neoplasms Female |
Odense University Hospital|Helsinn Healthcare SA |
April 2010 | Phase 3 |
기술 지원
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