연구용

Perospirone hydrochloride 5-HT Receptor 길항제

Name: Perospirone hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4889
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S4889

Perospirone (SM-9018)은 serotonin 5HT2A receptors 및 dopamine D2 receptors을 길항하는 아자피론 계열의 비정형 또는 2세대 항정신병 약물입니다. 또한 부분 효능제로 5HT1A receptors에 대한 친화도를 나타냅니다.

Perospirone hydrochloride 5-HT Receptor 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 463.04

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품질 관리

배치: S488901 DMSO]92 mg/mL]false]Water]5 mg/mL]false]]]false 순도: 98%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
SDS
데이터시트

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 5-HT Receptor 억제제	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	463.04	화학식	C₂₃H₃₀N₄O₂S.HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	129273-38-7	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	SM-9018 hydrochloride			Smiles	C1CCC2C(C1)C(=O)N(C2=O)CCCCN3CCN(CC3)C4=NSC5=CC=CC=C54.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 92 mg/mL (198.68 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 5 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT2 receptor (in rat brain membrane preparation) 0.61 nM(Ki) D2 receptor (in rat brain membrane preparation) 1.4 nM(Ki) 5HT1A receptor (in rat hippocampal membrane preparation) 2.9 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	인간 5-HT1A receptors을 발현하는 CHO 세포에서 Perospirone은 높은 친화도(Ki = 0.72 nM)를 보이며 부분 효능제 효능을 나타냅니다. Perospirone은 신경 유전자의 후성 유전학적 프로파일을 변경합니다. 세포 배양에서 DNA 메틸화 변화를 유발할 수 있습니다. Perospirone은 Pgp의 기능을 직간접적으로 방해하는 Pgp 억제제입니다. Perospirone에 의한 Pgp 억제는 특히 축적된 조직에서 임상적으로 중요한 약물-약물 상호 작용을 일으킬 수 있습니다.
생체 내(In vivo)	Perospirone은 다양한 생체 내 동물 모델에서 강력한 5-HT2 및 D2 Dopamine Receptor 차단 활동을 보입니다. Perospirone은 설치류에서 다양한 도파민성 행동(예: 메스암페타민 유발 과잉 행동 및 아포모르핀 유발 상동증 또는 기어오르는 행동)을 억제합니다. 또한 쥐의 조건화 회피 반응을 억제합니다. 행동 테스트에서 Perospirone은 쥐에서 세로토닌성 행동(예: 트립타민 유발 간대성 발작 및 p-클로람페타민 유발 고열)을 현저히 억제합니다. Perospirone은 다양한 동물 모델에서 항불안 효과 및 기분 안정화 효과를 가집니다. 로타로드 테스트에서 운동 조절을 억제하고 헥소바르비탈 유발 마취 지속 시간을 각각 34 및 37 mg/kg (p.o.)의 ED50 값으로 강화합니다.
참조	[1] http://booksandjournals.brillonline.com/content/journals/10.1163/1569391041501906 [2] https://www.thieme-connect.com/DOI/DOI?10.1055/s-0044-101467 [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18478216/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16210777/

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