연구용

PF-04457845 FAAH 억제제

Name: PF-04457845
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2421
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S2421

PF-04457845 (PF-4457845)는 hFAAH 및 rFAAH에 대해 각각 7.2 nM 및 7.4 nM의 IC50을 갖는 강력하고 유리하게 선택적인 Fatty acid amide hydrolase (FAAH) 억제제입니다. 이 화합물은 세린 가수분해 효소 슈퍼패밀리의 다른 구성원에 비해 뛰어난 선택성으로 FAAH의 활성 부위 세린 친핵체를 공유 결합적으로 변형합니다.

화학 구조

분자량: 455.43

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품질 관리

배치: S242101 DMSO]91 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.65%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.65

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
기타 FAAH 억제제	URB597 Biochanin A PF-3845 JNJ-42165279 JNJ-1661010 LY-2183240 FAAH-IN-2 BIA 10-2474 JZL195 URB937

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	455.43	화학식	C₂₃H₂₀F₃N₅O₂	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1020315-31-4	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	PF-4457845			Smiles	C1CN(CCC1=CC2=CC(=CC=C2)OC3=NC=C(C=C3)C(F)(F)F)C(=O)NC4=NN=CC=C4

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 91 mg/mL (199.81 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	FAAH (human) (Cell-free assay) 7.2 nM FAAH (rat) (Cell-free assay) 7.4 nM
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21666860/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT01092845	Completed	Healthy\|Sleep	Pfizer	April 2010	Phase 1
NCT01002625	Terminated	Sleep\|Healthy Volunteers	Pfizer	November 2009	Phase 1
NCT00981357	Completed	Osteoarthritis Knee	Pfizer	November 2009	Phase 2
NCT00836082	Completed	Acute Pain\|Chronic Pain	Pfizer	February 2009	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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