연구용
제품 번호S2666
| 분자량 | 456.46 | 화학식 | C24H23F3N4O2 |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 1196109-52-0 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | C1CN(CCC1CC2=CC(=CC=C2)OC3=NC=C(C=C3)C(F)(F)F)C(=O)NC4=CN=CC=C4 | ||
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In vitro |
DMSO
: 91 mg/mL
(199.36 mM)
Ethanol : 91 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
FAAH
230 nM(Ki)
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| 시험관 내(In vitro) |
PF-3845는 FAAH의 세린 친핵체를 카르바밀화함으로써 FAAH를 선택적으로 억제합니다. |
| 생체 내(In vivo) |
PF-3845 처리 마우스(10 mg/kg, i.p.)는 세린 가수분해효소 지향성 프로브 플루오로포스포네이트(FP)-로다민을 사용한 경쟁적 활성 기반 단백질 프로파일링(ABPP)으로 판단할 때 뇌에서 FAAH의 빠르고 완전한 비활성화를 보여줍니다. 이 화합물은 최대 24시간의 긴 작용 지속 시간을 보여줍니다. 이 화합물 처리 마우스는 또한 뇌 AEA 및 기타 NAEs([PEA] 및 [OEA]) 수준의 극적인(10배 이상) 상승을 보여줍니다. FAAH는 AEA 분해 효소인 지방산 아미드 가수분해효소입니다. 이 화학 물질(1-30 mg/kg, 경구 투여 [p.o.])은 기계적 이질통의 용량 의존적 억제를 유발하며 최소 유효 용량(MED)은 3 mg/kg입니다(쥐는 이 화학 물질 투여 후 4시간에 분석됩니다). 더 높은 용량(10 및 30 mg/kg)에서 이 화합물은 비스테로이드성 소염진통제 나프록센(10 mg/kg, p.o.)과 동등하거나 그 이상의 정도로 통증 반응을 억제합니다. 이 화학 물질(10 mg/kg, i.p.)은 LPS 유발 촉각 이질통을 유의하게 역전시키지만, 식염수 주사된 발의 발 철회 역치를 변경하지 않습니다. |
참조 |
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