연구용

JNJ-1661010 FAAH 억제제

Name: JNJ-1661010
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2828
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S2828

JNJ-1661010 (Takeda-25)은 10 nM (쥐) 및 12 nM (인간)의 IC50을 가진 강력하고 선택적인 FAAH 억제제이며, FAAH-2와 비교했을 때 FAAH-1에 대해 100배 이상의 선택성을 나타냅니다.

화학 구조

분자량: 365.45

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품질 관리

배치: 순도: 99.70%

99.70

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
기타 FAAH 억제제	URB597 Biochanin A PF-3845 PF-04457845 JNJ-42165279 LY-2183240 FAAH-IN-2 BIA 10-2474 JZL195 URB937

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	365.45	화학식	C₁₉H₁₉N₅OS	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	681136-29-8	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	Takeda-25			Smiles	C1CN(CCN1C2=NC(=NS2)C3=CC=CC=C3)C(=O)NC4=CC=CC=C4

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 36 mg/mL (98.5 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 36 mg/mL (98.5 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (13.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	FAAH (rat) 10 nM FAAH (human) 12 nM
시험관 내(In vitro)	JNJ-1661010과 함께 사전 배양된 FAAH는 이 화합물과 활성 부위 간의 상호작용이 느리게 가역적임을 시사하며, 이는 고온에서 가속화됩니다. 이 화합물은 LC-ESI-MS로 조사된 바와 같이 공유결합성, 메커니즘 기반 기질 억제제입니다. 페닐티아디아졸은 소수성 터널에, 페닐우레아는 FAAH의 친수성 포켓에 도킹합니다.
생체 내(In vivo)	JNJ-1661010 (20mg/kg i.p.)은 투여 후 최대 4시간 동안 FAAH를 85% 이상 억제하여 쥐 뇌에 지질 에탄올아미드가 축적되게 합니다. 이 화합물은 경미한 열 손상(MTI) 쥐 및 쥐 모델 모두에서 투여 후 30분 시점에 약 90%의 최대 효능으로 촉각 이질통을 용량 의존적으로 역전시킵니다. 이 화합물 (20mg/kg)은 쥐 척수 신경 결찰 손상 모델에서 30분 시점에 촉각 이질통을 60.8% 역전시킵니다. 이 화학 물질 (50mg/kg i.p.)은 쥐 카라게난 염증성 통증 모델에서 투여 후 30분 시점에 과민증의 유의미한 감소를 보입니다. 이 화합물 (20mg/kg i.p.)을 투여받은 쥐는 0.75시간의 Tmax에서 26.9μM의 혈장 Cmax와 2시간의 Tmax에서 6.04μM의 뇌 Cmax를 가집니다. 이 화합물 (20mg/kg i.p.)은 쥐 뇌의 FAAH를 억제하고 뇌 조직의 AEA 수준을 높입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19095868/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18693015/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22915616/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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