연구용

LY-2183240 FAAH 억제제

Name: LY-2183240
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8052
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S8052

LY-2183240은 EC 분해 효소인 지방산 아미드 가수분해효소 (FAAH)의 강력한 공유 결합 억제제입니다. 이 화합물은 지질 엔도칸나비노이드 (EC) 아난다마이드의 세포 흡수를 방해하고 생체 내 진통을 촉진합니다. 또한 모노아실글리세롤 리파아제 (MGL)의 억제제입니다.

화학 구조

분자량: 307.35

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품질 관리

배치: 순도: 99.01%

99.01

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
기타 FAAH 억제제	URB597 Biochanin A PF-3845 PF-04457845 JNJ-42165279 JNJ-1661010 FAAH-IN-2 BIA 10-2474 JZL195 URB937

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	307.35	화학식	C₁₇H₁₇N₅O	보관 (수령일로부터)	3 years-21°C powder
CAS 번호	874902-19-9	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CN(C)C(=O)[N]1N=NN=C1CC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=C3

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 61 mg/mL (198.47 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 61 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 61 mg/mL (198.47 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 61 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	FAAH MGL
시험관 내(In vitro)	LY2183240은 살아있는 세포에서 아난다마이드 흡수를 IC50 0.27 nM로 억제합니다. 이 화합물은 효소의 세린 친핵체를 카르바밀화하여 FAAH를 비활성화합니다. 또한 COS-7 세포에서 발현되는 KIAA1363, α/β-하이드롤라아제 6 (Abh6) 및 모노아실글리세롤 리파아제 (MAG 리파아제)를 각각 IC50 8.3, 0.09, 5.3 nM로 억제합니다.
생체 내(In vivo)	LY2183240 (i.p.)은 쥐 소뇌에서 아난다마이드 농도를 ED50 1.37 mg/kg으로 용량 의존적으로 증가시킵니다. 이 화합물 (i.p.)은 지속적인 통증 메커니즘의 포르말린 모델에서 포르말린 유발 발 핥기 통증 행동을 용량 의존적으로 약화시킵니다. 이 화학물질 (10 mg/kg, i.p.)을 90분 동안 처리하면 뇌 조직에서 FAAH (100% 억제), Abh6 (>90% 억제), MAG 리파아제 (>60% 억제)를 비활성화합니다. 알코올 선호도가 높은 쥐에서 공포 강화 놀람 (FPS) 및 알코올 탐색 행동 (HAP)에 유익한 효과를 보입니다. 이 화합물 (30 mg/kg)을 반복 투여하면 공포 조건화 48시간 후 두 번째 FPS 테스트 전에 투여했을 때 HAP 쥐의 FPS 발현이 감소합니다. 이 화학물질의 10 mg/kg 및 30 mg/kg 용량 모두 알코올 유발 조건화 장소 선호도의 발현을 향상시키며 이 효과는 약물 부재 시에도 지속되었습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16314570/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16866524/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20838777/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18597752/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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