Home Metabolism FAAH 억제제 URB597

연구용

URB597 FAAH 억제제

제품 번호: S2631

URB597 (KDS-4103)은 4.6 nM의 IC50을 가진 강력하고 경구 생체 이용률이 높은 FAAH 억제제이며, 다른 칸나비노이드 관련 표적에는 활성이 없습니다. 임상 1상.
URB597 FAAH 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 338.4

바로가기

품질 관리 (Quality Control)

배치: S263101 DMSO]68 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.73%
99.73

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 338.4 화학식

C20H22N2O3

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 546141-08-6 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 KDS-4103 Smiles C1CCC(CC1)NC(=O)OC2=CC=CC(=C2)C3=CC(=CC=C3)C(=O)N

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 68 mg/mL (200.94 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
FAAH
4.6 nM
시험관 내(In vitro)
URB597 binds in the hydrophobic pocket and catalytic core of FAAH that connects the active site residues to the membrane surface of FAAH. This compound inhibits FAAH activity in human liver microsomes with IC50 of 3 nM. It reduces the expression of the LPS-induced enzymes cyclo-oxygenase 2 (COX-2) and inducible nitric oxide synthase (iNOS; NOS2) in primary rat microglial cell, with a concomitant reduction in the release of the inflammatory mediators prostaglandin E2 (PGE2) and (NO) nitric oxide. This chemical evokes Ca2+ entry in HEK293-F Cells transiently expressing human or rat TRPA1 gene. It also activates Ca2+ entry in rat DRG neurons natively expressed TRPA1 channels.
생체 내(In vivo)
URB597 inhibits [3H]anandamide hydrolysis in rat brain membranes with a parallel increase in brain anandamide, OEA, and PEA content by inhibition of FAAH. This compound enhances the hypothermia effect induced by ethanolamide by inhibiting FAAH. When delivered intraperitonealy (0.3 mg/kg) it reduces allodynia and hyperalgesia through cannabinoid CB1 and CB2 receptor-mediated analgesia in rats with inflammatory pain. This chemical reduces the reduction in body weight gain and sucrose intake induced by the chronic mild stress in rats through inhibition of brain FAAH activity. It could reverse most depressive-like symptoms induced by adolescent THC exposure in femal rats.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17314320/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15579492/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16331291/
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17511970/
  • [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20850463/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2025-03-21)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT00916201 WITHDRAWN
Schizophrenia
Central Institute of Mental Health, Mannheim
 2025-01-31 PHASE1