Name: URB597
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2631
Rating: 5 (8 reviews)

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품질 관리

배치: S263101 DMSO]68 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.73%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.73

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
기타 FAAH 억제제	Biochanin A PF-3845 PF-04457845 JNJ-42165279 JNJ-1661010 LY-2183240 FAAH-IN-2 BIA 10-2474 JZL195 URB937

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	338.4	화학식	C₂₀H₂₂N₂O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	546141-08-6	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	KDS-4103			Smiles	C1CCC(CC1)NC(=O)OC2=CC=CC(=C2)C3=CC(=CC=C3)C(=O)N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 68 mg/mL (200.94 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.000mg/ml (2.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	FAAH 4.6 nM
시험관 내(In vitro)	URB597은 FAAH의 소수성 포켓과 촉매 코어에 결합하여 활성 부위 잔기를 FAAH의 막 표면에 연결합니다. 이 화합물은 3 nM의 IC50으로 인간 간 마이크로솜에서 FAAH 활성을 억제합니다. 이는 쥐의 원발성 미세아교세포에서 LPS 유도 효소인 사이클로옥시게나제 2 (COX-2) 및 유도성 질소 산화물 합성효소 (iNOS; NOS2)의 발현을 감소시키며, 동시에 염증 매개물질인 프로스타글란딘 E2 (PGE2) 및 (NO) 질소 산화물의 방출을 감소시킵니다. 이 화학물질은 인간 또는 쥐 TRPA1 유전자를 일시적으로 발현하는 HEK293-F 세포에서 Ca₂₊ 유입을 유발합니다. 또한 쥐 DRG 뉴런에서 TRPA1 채널을 본래적으로 발현하는 Ca₂₊ 유입을 활성화합니다.
생체 내(In vivo)	URB597은 FAAH 억제를 통해 쥐 뇌 막에서 [³H]아난다미드 가수분해를 억제하며 뇌 아난다미드, OEA 및 PEA 함량을 병행하여 증가시킵니다. 이 화합물은 FAAH를 억제하여 에탄올아미드에 의해 유도된 저체온증 효과를 강화합니다. 복강내 투여 시 (0.3 mg/kg) 염증성 통증이 있는 쥐에서 칸나비노이드 CB1 및 CB2 수용체 매개 진통을 통해 이질통 및 통각과민을 감소시킵니다. 이 화학물질은 뇌 FAAH 활성 억제를 통해 쥐에서 만성 경미한 스트레스에 의해 유도된 체중 증가 감소 및 자당 섭취 감소를 줄입니다. 암컷 쥐에서 청소년기 THC 노출에 의해 유도된 대부분의 우울증 유사 증상을 역전시킬 수 있습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15456244/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16834756/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17543306/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17314320/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15579492/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16331291/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17511970/ [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20850463/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

URB597 FAAH 억제제

화학 구조

분자량: 338.4