Home Metabolism FAAH inhibitor URB597

연구용

URB597 FAAH inhibitor

제품 번호: S2631

URB597 (KDS-4103) is a potent, orally bioavailable FAAH inhibitor with IC50 of 4.6 nM, with no activity on other cannabinoid-related targets. Phase 1.
URB597 FAAH inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 338.4

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품질 관리 (Quality Control)

배치: S263101 DMSO]68 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.73%
99.73

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 338.4 화학식

C20H22N2O3

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 546141-08-6 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 KDS-4103 Smiles C1CCC(CC1)NC(=O)OC2=CC=CC(=C2)C3=CC(=CC=C3)C(=O)N

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 68 mg/mL (200.94 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
FAAH
4.6 nM
시험관 내(In vitro)
URB597은 FAAH의 활성 부위 잔기와 막 표면을 연결하는 FAAH의 소수성 포켓 및 촉매 중심에 결합합니다. 이 화합물은 인간 간 마이크로솜에서 3 nM의 IC50으로 FAAH 활성을 억제합니다. 이 화합물은 쥐 일차 미세아교세포에서 LPS로 유도된 효소인 cyclo-oxygenase 2 (COX-2)와 inducible nitric oxide synthase (iNOS; NOS2)의 발현을 감소시키며, 그에 따라 염증 매개체인 prostaglandin E2 (PGE2)와 (NO) nitric oxide의 방출을 감소시킵니다. 이 화학물질은 인간 또는 쥐 TRPA1 유전자를 일시적으로 발현하는 HEK293-F 세포에서 Ca2+ 유입을 유도합니다. 또한 TRPA1 채널이 본래 발현되는 쥐 DRG 뉴런에서 Ca2+ 유입을 활성화합니다.
생체 내(In vivo)
URB597은 FAAH의 억제를 통해 쥐 뇌 막에서 [3H]아난다마이드 가수분해를 억제하며, 동시에 뇌 내 아난다마이드, OEA, PEA 함량을 증가시킵니다. 이 화합물은 FAAH를 억제하여 에탄올아마이드에 의해 유도되는 저체온 효과를 강화합니다. 복강 내 투여(0.3 mg/kg) 시, 염증성 통증이 있는 쥐에서 카나비노이드 CB1 및 CB2 수용체 매개 진통 작용을 통해 이질통과 통각과민을 감소시킵니다. 이 화학 물질은 뇌 FAAH 활성 억제를 통해 쥐의 만성 가벼운 스트레스로 유도된 체중 증가 감소 및 설탕 섭취 감소를 완화합니다. 이는 암컷 쥐에서 청소년기 THC 노출로 유도된 대부분의 우울증 유사 증상을 역전시킬 수 있습니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17314320/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15579492/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16331291/
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17511970/
  • [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20850463/