Home GPCR & G Protein CXCR 길항제 Plerixafor (AMD3100) 8HCl

연구용

Plerixafor (AMD3100) 8HCl CXCR 길항제

제품 번호S3013

Plerixafor (AMD3100, JM 3100, Plerixafor Octahydrochloride, AMD3100 octahydrochloride, SID791 octahydrochloride) 8HCl은 Plerixafor의 염산염으로, CXCR4 및 CXCL12-매개 화학주성에 대한 케모카인 수용체 길항제이며 세포 비의존성 분석에서 각각 44 nM 및 5.7 nM의 IC50을 보입니다. Plerixafor는 항-HIV제로 사용될 수 있습니다.
Plerixafor (AMD3100) 8HCl CXCR 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 794.47

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품질 관리

배치: 순도: 99.90%
99.90

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
CHOK1 cells Function assay Displacement of [125I]SDF1alpha from CXCR4 expressed in CHOK1 cells, IC50=0.81 nM 17715128
GHOST CXCR4 cell line Function assay Inhibitory concentration of compound against HIV-1 LAI strain in GHOST CXCR4 cell line, IC50=0.95 nM 14698189
HEK293 cells Function assay 2 days Antiviral activity against T20-resistant HIV1 NL4-3 infected in HEK293 cells assessed as inhibition of viral replication after 2 days, IC50=2.3 nM 19451305
PBMC cells Function assay Effective concentration of compound against HIV-1 89.6 strain in PBMC cells, EC50=3.8 nM 14698189
human MT4 cells Function assay 4 days Antiviral activity against HIV1 3B infected in human MT4 cells assessed as inhibition of virus replication after 4 days by MTT assay, EC50=4 nM 20043638
human Jurkat cells Function assay Antagonist activity at CXCR4 in human Jurkat cells assessed as inhibition of SDF1-induced cell migration, IC50=27.4 nM 19188071
MT-4 cells Function assay Effective concentration of compound against HIV-1 IIIB strain in MT-4 cells, EC50=65 nM 14698189
rat IR983F cells Function assay Displacement of [125I]CXCL12 from CXCR4 in rat IR983F cells, IC50=108 nM 19053768
CEM-SS cells Function assay Effective concentration of compound against HIV-1 LAI strain in CEM-SS cells, EC50=127 nM 14698189
human HL60 cells Function assay Displacement of [125I]SDF1alpha from CXCR4 in human HL60 cells, IC50=15.2 μM 19188071
human MOLT4 cells Function assay 1000 nM Inhibition of Mab 12G5 binding to CXCR4 expressed in human MOLT4 cells at 1000 nM by FACS analysis 19451305
human MT2 cells Function assay 1 ug/mL 4 days Antiviral activity against HIV1 3B infected in human MT2 cells assessed as inhibition of viral p24 antigen production at 1 ug/mL after 4 days by ELISA 21168336
human U87 cells Function assay 1000 nM Antagonist activity at CXCR4 in human U87 cells assessed as inhibition of SDF1-induced modulation of cAMP production at 1000 nM by TR-FRET assay 17958344
MT4 Antiviral assay Antiviral activity against HIV1 3B assessed as reduction in cytopathic effect in MT4 cells, EC50=0.011μM 17034122
U87 Function assay 15 mins Antagonist activity at human CXCR4 expressed in human U87 cells expressing CD4 assessed as inhibition of CXCL12-induced cAMP production pretreated for 15 mins before forskolin challenge by TR-FRET analysis, IC50=0.695μM 21105715
MT4 Antiviral assay Antiviral activity against X4-tropic HIV1 NL4.3 infected in human MT4 cells assessed as protection from virus-induced cytopathogenicity, EC50=0.062μM 22579418
MT4 Antiviral assay 5 days Antiviral activity against HIV1 infected in MT4 cells expressing CXCR4 assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect after 5 days, EC50=0.002μM 22909088
CHO Function assay Binding affinity to human recombinant CXCR4 expressed in CHO cells, Kb=0.077μM 22909088
CHO Function assay Antagonist activity at human recombinant CXCR4 expressed in CHO cells assessed as inhibition of SDF1a-induced electrical impedance by dielectric spectroscopic analysis, IC50=0.26μM 22909088
CD44null Function assay 7 days Effect on human GBM2 cell differentiation assessed as increase in CD44null cells after 7 days by flow cytometric analysis 22909088
CD44null Function assay 7 days Effect on human GBM1 cell differentiation assessed as increase in CD44null cells after 7 days by flow cytometric analysis 22909088
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 794.47 화학식

C28H54N8.8HCl

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 155148-31-5 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 JM 3100 8HCl,Plerixafor Octahydrochloride,AMD3100 octahydrochloride,SID791 octahydrochloride Smiles C1CNCCNCCCN(CCNC1)CC2=CC=C(C=C2)CN3CCCNCCNCCCNCC3.Cl.Cl.Cl.Cl.Cl.Cl.Cl.Cl

용해도

In vitro
배치:

Water : 100 mg/mL

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
CXCL12
(Cell-free assay)
5.7 nM
CXCR4
(Cell-free assay)
44 nM
시험관 내(In vitro)

Plerixafor는 CXCL12 매개 화학주성을 CXCR4에 대한 친화도보다 약간 더 나은 효능으로 억제합니다. Plerixafor는 또한 651 nM의 IC50으로 SDF-1/CXCL12 리간드 결합을 길항합니다. Plerixafor는 SDF-1 매개 GTP 결합, SDF-1 매개 칼슘 유출 및 SDF-1 자극 화학주성을 각각 27 nM, 572 nM 및 51 nM의 IC50으로 억제합니다. Plerixafor는 CXCR3, CCR1, CCR2b, CCR4, CCR5 또는 CCR7을 발현하는 세포에 대해 해당 리간드로 자극했을 때 칼슘 유출을 억제하지 않으며, LTB4의 수용체 결합도 억제하지 않습니다. Plerixafor는 자체적으로 CXCR4, CCR4 및 CCR7을 포함한 여러 GPCR을 발현하는 CCRF–CEM 세포에서 칼슘 유출을 유도하지 않습니다.

생체 내(In vivo)

단일 국소 Plerixafor 적용은 사이토카인 생산을 증가시키고, 골수 EPC를 동원하며, 섬유아세포와 단핵구/대식세포의 활성을 향상시켜 당뇨병 쥐의 상처 치유를 촉진하며, 이를 통해 혈관형성 및 혈관신생을 모두 증가시킵니다. 쥐 집단에 PBS, IGF1, PDGF, SCF 또는 VEGF를 5일 연속 투여하고 5일째에 Plerixafor를 투여합니다. 콜로니의 수와 크기는 Plerixafor와 함께 PDGF, SCF 및 VEGF 처리 그룹과 비교하여 IGF1과 Plerixafor를 주사한 쥐에서 가장 높습니다.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22342795/

적용 분야

방법 바이오마커 이미지 PMID
Immunofluorescence CXCR4 β-arrestin2
S3013-IF1
28521261

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT05421416 Not yet recruiting
Stem Cell Transplant Complications
AHS Cancer Control Alberta
 April 1 2024 Phase 2
NCT05343572 Recruiting
Asherman Syndrome|Atrophic Endometrium|Recurrent Implantation Failure
Hugh Taylor|Yale University
 November 1 2023 Early Phase 1
NCT05844527 Recruiting
Wound of Skin|Abdominal Wound
MedRegen LLC
 November 20 2023 Phase 2
NCT05411575 Withdrawn
COVID-19 Acute Respiratory Distress Syndrome|COVID-19
4Living Biotech|4P-Pharma
 July 19 2022 Phase 2
NCT05445128 Terminated
Sickle Cell Disease
Ensoma|bluebird bio
 June 24 2022 Phase 2
NCT05835726 Recruiting
Multiple Myeloma|Daratumumab|Autologous Stem Cell Transplantation|Leukapheresis
Fondazione Policlinico Universitario Agostino Gemelli IRCCS
 January 1 2022 --

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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