연구용

Prucalopride Succinate 5-HT Receptor 작용제

Name: Prucalopride Succinate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4247
Rating: 5 (4 reviews)

제품 번호S4247

Prucalopride(R-108512)는 선택적이고 높은 친화성을 가진 5-HT4 receptor 작용제입니다. 인간 5-HT(4a) 및 5-HT(4b) 수용체에 대한 prucalopride의 Ki 값은 각각 2.5 nM 및 8 nM입니다.

Prucalopride Succinate 5-HT Receptor 작용제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 485.96

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품질 관리

배치: 순도: 99.89%

99.89

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 5-HT Receptor 억제제	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	485.96	화학식	C₁₈H₂₆ClN₃O₃.C₄H₆O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	179474-85-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	R-108512			Smiles	COCCCN1CCC(CC1)NC(=O)C2=CC(=C(C3=C2OCC3)N)Cl.C(CC(=O)O)C(=O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 97 mg/mL (199.6 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 97 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 97 mg/mL (199.6 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 97 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 97 mg/mL (199.6 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 97 mg/mL

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT4A 2.5 nM(Ki) 5-HT4B 8 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	프루칼로프라이드는 7.5의 pEC50으로 농도 의존적인 수축을 유도합니다. 프루칼로프라이드 (1 mM)는 전기장 자극 후 기니피그 근위 결장의 반동 수축을 유의하게 증폭시킵니다. 프루칼로프라이드는 7.8의 pEC50으로 쥐 식도 점막근층 준비물의 이완을 유도하여 단상 농도-반응 곡선을 생성합니다. 프루칼로프라이드 (0.1 μM)는 돼지 위 원형근에서 전기장 자극에 의해 유도된 아콜린성 수축의 최대하 진폭과 아세틸콜린 방출을 농도 의존적으로 증가시키며, 이 효과는 IBMX (10 μM)에 의해 유도되고 강화됩니다. 프루칼로프라이드 (1 μM)는 돼지 하행 결장에서 전기적으로 유도된 아콜린성 수축을 유의하게 강화하며, 촉진 효과는 롤리프람에 의해 유의하게 강화됩니다.
생체 내(In vivo)	프루칼로프라이드는 금식한 개의 근위 결장에서 고진폭 군집 수축을 자극하고 원위 결장에서 수축 활동을 억제함으로써 용량 의존적으로 결장 수축 운동 패턴을 변경합니다. 프루칼로프라이드는 또한 첫 번째 거대 이동 수축(GMC)까지의 시간을 용량 의존적으로 감소시킵니다. 높은 용량의 프루칼로프라이드에서는 일반적으로 치료 후 첫 30분 이내에 첫 번째 GMC가 발생합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11438309/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22266217/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23454061/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11696108/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04838522	Recruiting	Chronic Constipation	Takeda\|UC San Diego Human Milk Research Biorepository	March 2 2022	--
NCT04429802	Completed	Gastrointestinal Motility Disorder\|Dyspepsia	Universitaire Ziekenhuizen KU Leuven	September 26 2013	Not Applicable
NCT01807000	Completed	Healthy	Shire\|Takeda	March 18 2013	Phase 1
NCT01692132	Withdrawn	Chronic Constipation	Janssen Pharmaceutica	February 2013	--
NCT03279341	Completed	Chronic Constipation	University Hospital Gasthuisberg	December 3 2012	Phase 4
NCT01117051	Terminated	Non-cancer Pain\|Opioid Induced Constipation	Shire\|Takeda	May 19 2010	Phase 3

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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