Name: Prucalopride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2875
Rating: 5 (5 reviews)

바로가기

품질 관리

배치: 순도: 99.97%

99.97

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 5-HT Receptor 억제제	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	367.87	화학식	C₁₈H₂₆ClN₃O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	179474-81-8	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	R-93877			Smiles	COCCCN1CCC(CC1)NC(=O)C2=CC(=C(C3=C2OCC3)N)Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 74 mg/mL (201.15 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 74 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 60 mg/mL (163.1 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 38 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.500mg/ml (1.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT4A 2.5 nM(Ki) 5-HT4B 8 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	Prucalopride는 pEC50 7.5로 농도 의존적으로 수축을 유도합니다. 이 화합물(1 mM)은 전기장 자극 후 기니피그 근위 결장의 반동 수축을 유의하게 증폭시킵니다. 랫트 식도 점막근층 식도 준비물에서 pEC50 7.8로 이완을 유도하여 단상 농도-반응 곡선을 생성합니다.
생체 내(In vivo)	일주일에 완전한 배변 횟수는 Prucalopride 2mg을 투여받은 환자의 30.9%와 4mg을 투여받은 환자의 28.4%였으며, 위약 그룹에서는 12.0%였습니다. 이 화합물 2mg을 투여받은 환자의 47.3%와 4mg을 투여받은 환자의 46.6%는 평균적으로 일주일에 한 번 이상 자발적이고 완전한 배변 횟수가 증가했으며, 위약 그룹에서는 25.8%였습니다. 이 화합물(2mg 또는 4mg)은 환자의 배변 기능 및 치료에 대한 만족도와 변비 증상 심각도에 대한 인식을 포함한 다른 모든 이차 효능 평가변수를 유의하게 개선했습니다. 이 화합물(매일 4mg)은 직장 배출 장애가 없는 변비 환자에서 전반적인 위 배출 및 소장 통과를 가속화합니다. 이 화학 물질(매일 4mg)은 전반적인 대장 통과를 유의하게 가속화하고 상행 결장 배출을 촉진하는 경향이 있습니다. 이 화합물 2mg (19.5%), 4mg (23.6%)을 투여받은 환자 중 더 높은 비율이 위약 (9.6%)에 비해 일주일에 3회 이상 자발적 완전 배변 (SCBM)을 경험했습니다. 또한 일주일에 한 번 이상 SCBM 증가를 경험한 환자의 비율, 배변 완료도, 인지된 질병 심각도 및 치료 효과, 삶의 질을 포함한 이차 효능 및 삶의 질 평가변수를 유의하게 개선합니다. 이 화합물은 공복견의 근위 결장에서 고진폭 군집 수축을 자극하고 원위 결장에서 수축 활동을 억제함으로써 용량 의존적으로 결장 수축 운동 패턴을 변화시킵니다. 또한 첫 번째 거대 이동 수축(GMC)까지의 시간을 용량 의존적으로 감소시킵니다. 이 화학 물질의 고용량에서는 첫 번째 GMC가 일반적으로 치료 후 첫 30분 이내에 발생합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11438309/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18509121/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11159875/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18987031/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11696108/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04838522	Recruiting	Chronic Constipation	Takeda\|UC San Diego Human Milk Research Biorepository	March 2 2022	--
NCT04429802	Completed	Gastrointestinal Motility Disorder\|Dyspepsia	Universitaire Ziekenhuizen KU Leuven	September 26 2013	Not Applicable
NCT01807000	Completed	Healthy	Shire\|Takeda	March 18 2013	Phase 1
NCT01692132	Withdrawn	Chronic Constipation	Janssen Pharmaceutica	February 2013	--
NCT03279341	Completed	Chronic Constipation	University Hospital Gasthuisberg	December 3 2012	Phase 4
NCT01117051	Terminated	Non-cancer Pain\|Opioid Induced Constipation	Shire\|Takeda	May 19 2010	Phase 3

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Prucalopride 5-HT Receptor 작용제

화학 구조

분자량: 367.87