Name: PRX-08066 Maleic acid
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8010
Rating: 5 (1 reviews)

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품질 관리

배치: S801001 DMSO]104 mg/mL]false]Ethanol]98 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.06%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.06

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 5-HT Receptor 억제제	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	517.96	화학식	C₁₉H₁₇ClFN₅S.C₄H₄O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	866206-55-5	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1CN(CCC1NC2=C3C=C(SC3=NC=N2)Cl)CC4=CC(=C(C=C4)F)C#N.C(=CC(=O)O)C(=O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 104 mg/mL (200.78 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 98 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	A selective 5-HT2BR antagonist and high selectivity over the closely related 5-HT2A and 5-HT2C receptors and other receptor targets.
Targets/IC₅₀/Ki	5-HT2B 3.4 nM
시험관 내(In vitro)	PRX-08066은 5-HT 유도 미토겐 활성화 단백질 키나아제 활성화를 12 nM의 IC50으로 억제하고, 사람 5-HT2BR을 발현하는 차이니즈 햄스터 난소 세포에서 3 nM의 IC50으로 티미딘 통합을 현저히 감소시킵니다. 이는 PRX-08066이 PAH와 관련된 병리학적 5-HT 유도 혈관 근육화를 잠재적으로 억제할 수 있음을 시사합니다. PRX-08066은 5-HT(2B) 발현 SI-NET 세포주인 KRJ-I에서 0.46 nM의 IC50으로 세포 증식을 억제하며 최대 20%의 억제를 보이고, 6.9 nM의 IC50으로 5-HT 분비를 억제하며 최대 30%의 억제를 보입니다. PRX-08066은 NCI-H720 세포에서 1.25 nM의 IC50으로 이소프로테레놀 유도 5-HT 방출을 억제하며 최대 60%의 억제를 보입니다. PRX-08066 (0.5 nM)은 KRJ-I 세포에서 ERK 인산화를 유의하게 억제합니다. PRX-08066은 KRJ-I 세포에서 TGFβ1, CTGF 및 FGF2 전사 및 분비를 억제합니다. PRX-08066은 KRJ-I 세포에서 caspase 3 전사 수준 증가와 관련하여 Ki67 전사체 수준 (84%) 및 Ki67 단백질 (36.8%)을 감소시킵니다. PRX-08066은 KRJ-I 세포에서 TGFβ1, FGF2 및 TPH1 전사체 수준을 감소시킵니다. PRX-08066은 KRJ-I 세포에서 미처리 대조군과 비교하여 죽은 세포의 수 (34%)를 유의하게 증가시킵니다. PRX-08066은 HEK293 세포에서 죽은/카스파제 3 양성 세포 (76%) 및 카스파제 3 활성 (52%)의 유의한 증가를 유발합니다.
생체 내(In vivo)	PRX-08066 (100 mg/kg)으로 처리된 쥐 그룹은 모노크로탈린 대조군보다 우심실 비대 및 중격 평탄화가 적습니다. PRX-08066은 모노크로탈린 대조군 쥐와 비교하여 50 mg/kg 및 100 mg/kg에서 최고 폐동맥압을 유의하게 감소시킵니다. PRX-08066은 또한 MCT 처리 쥐와 비교하여 우심실 (RV)/체중 및 RV/좌심실 + 중격을 유의하게 감소시킵니다. PRX-08066은 폐동맥압 및 RV 비대의 상승을 유의하게 약화시키고 심장 기능을 유지합니다. PRX-08066은 동물에서 전신 평균 동맥압에 영향을 미치지 않으면서 쥐와 마우스 모두에서 저산소증 의존성 우심실 수축기압 증가를 유의하게 감소시킵니다. PRX-08066 (100 mg/kg)은 쥐에서 우심실 수축기압 및 우심실/좌심실 + 중격 중량 상승을 모두 유의하게 억제합니다. PRX-08066 (30 mg/kg)은 쥐의 전체 폐 균질물에서 우심실 수축기압 및 모노크로탈린 유도 ERK 인산화를 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20430844/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20564397/ [3] http://www.phaonlineuniv.org/Research/content.cfm?ItemNumber=1332

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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PRX-08066 Maleic acid 5-HT Receptor 길항제

화학 구조

분자량: 517.96