Name: Rucaparib (AG-014699)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4948
Rating: 5 (63 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.91%

99.91

관련 타겟	HDAC ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
기타 PARP 억제제	XAV-939 AZD5305 (Saruparib) Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 Iniparib (BSI-201) G007-LK Pamiparib UPF 1069 A-966492

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	323.36	화학식	C₁₉H₁₈FN₃O	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	283173-50-2	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	AG014699, PF01367338			Smiles	CNCC1=CC=C(C=C1)C2=C3CCNC(=O)C4=C3C(=CC(=C4)F)[NH]2

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 65 mg/mL (201.01 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 32 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 65 mg/mL (201.01 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 32 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 65 mg/mL (201.01 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 65 mg/mL (201.01 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.250mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 65 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.400mg/ml (1.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PARP1 (Cell-free assay) 1.4 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	PARP 억제제인 Rucaparib은 PI3K 억제제 BKM120과 병용 시 BRCA-정상 GBM에서 세포자멸사 및 DNA 손상을 강화하고 HR 복구를 감소시켜 시너지 항증식 효과를 나타냅니다.
생체 내(In vivo)	Rucaparib과 BKM120의 병용은 누드 마우스 U87MG 피하 이종이식 모델과 누드 마우스 U87MG 정위 이종이식 모델에서 항종양 효능을 향상시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17363489/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8150626/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04539327	Completed	Epithelial Ovarian Cancer\|Fallopian Tube Cancer\|Primary Peritoneal Cancer	Grupo Español de Investigación en Cáncer de Ovario\|Clovis Oncology Inc.	July 29 2020	--
NCT04209595	Active not recruiting	Small Cell Lung Cancer\|Extra-Pulmonary Small Cell Carcinomas	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	April 8 2020	Phase 1\|Phase 2
NCT04179396	Completed	Metastatic Castration Resistant Prostate Cancer	pharmaand GmbH	December 5 2019	Phase 1
NCT03824704	Terminated	Epithelial Ovarian Cancer\|Fallopian Tube Cancer\|Primary Peritoneal Carcinoma\|High Grade Serous Carcinoma\|Endometrioid Adenocarcinoma	pharmaand GmbH\|Bristol-Myers Squibb\|Foundation Medicine	August 23 2019	Phase 2
NCT03840200	Completed	Breast Cancer\|Prostate Cancer\|Ovarian Cancer	Hoffmann-La Roche	June 12 2019	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Rucaparib (AG-014699) PARP 억제제

화학 구조

분자량: 323.36

품질 관리

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

임상시험 정보

기술 지원