연구용

S-(+)-Rolipram PDE 억제제

Name: S-(+)-Rolipram
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2127
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S2127

S-(+)-Rolipram은 사람 단핵구의 cyclic AMP-특이적 PDE4를 IC50 0.75 μM로 억제하며, 중추신경계에서 항염증 및 항우울 활성을 나타내지만, R 이성질체보다 효능이 낮습니다.

S-(+)-Rolipram PDE 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 275.34

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품질 관리

배치: S212701 DMSO]55 mg/mL]false]Ethanol]55 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 100%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

100

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
기타 PDE 억제제	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Icariin Cilomilast Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	275.34	화학식	C₁₆H₂₁NO₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	85416-73-5	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	COC1=C(C=C(C=C1)C2CC(=O)NC2)OC3CCCC3

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 55 mg/mL (199.75 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 55 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	10.000mg/ml (36.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 33.33 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O Dilute to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PDE4 0.75 μM
시험관 내(In vitro)	S-(+)-Rolipram은 약 2 μM의 IC50으로 PDE4를 억제하여 사람 단핵구에서 LPS 유도 TNFα 발현을 억제합니다. 이 화합물 1 μM은 OA에 민감화된 기니피그에서 분리된 기관지 고리에서 난백알부민(OA) 유도 농도 관련 수축을 유의하게 길항합니다. 이 화학물질은 재조합 전장 인간 PDE-4a를 안정적으로 발현하는 CHO-K1 세포주에서 PDE4 활성을 IC50 450 nM로 억제합니다. 사람 교모세포종 세포주 A-172를 Rolipram(R- 및 S-Rolipram 이성질체 모두 포함)으로 처리하면 세포 주기 억제제 p21 및 p27 의 발현이 증가하고, 세포 주기 진행에 필수적인 사이클린 의존성 키나아제인 cdk2의 활성이 감소합니다. 결과적으로, A-172 세포의 증식이 억제되고 G1 단계에서 멈춥니다. 결국, Rolipram 처리된 A-172 세포는 분화를 겪고, 이어서 세포 사멸이 발생합니다.
생체 내(In vivo)	마취되고 환기된 OA-민감 기니피그에서 S-(+)-Rolipram은 약 0.25 mg/kg i.v.의 ID50 값으로 OA 유발 기관지 수축을 감소시킵니다. 히스타민 및 류코트리엔 D4 유발 기관지 수축은 OA에 대한 반응을 없애는 이 화합물의 용량에 의해 영향을 받지 않습니다. 더 높은 용량 (3-10 mg/kg)은 히스타민 유발 기관지 수축은 감소시키지만, 류코트리엔 D4 유발 기관지 수축은 감소시키지 않습니다. 의식 있는 OA-민감 기니피그에서 이 화학물질의 경구 전처리는 기관지폐포세척액 및 조직학적 평가로 평가된 OA 유발 특정 전도 감소와 해당 폐 호산구 유입을 모두 용량 의존적으로 감소시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8762090/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8392555/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9631244/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12432276/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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